Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Фармакологические свойства

Пиридоксин участвует в метаболизме. Главной функцией витаминов Б1 и Б6 считается потенцирование влияния друг друга, которое характеризуется в положительном действии на функционирование нервной, а также нейромышечной и сердечно-сосудистой систем.

«Пиридоксина гидрохлорид, что это за витамин? «Боривит» включает в структуру нейротропные вещества группы Б, которые оказывают позитивное влияние при поражениях нервов и опорно-двигательной системы. В повышенных концентрациях действующие компоненты демонстрируют обезболивающее влияние, а также помогают улучшить кровоток.

Кроме этого, «Боривит» стабилизирует функционирование центральной нервной системы. Эти витамины считаются нужными питательными компонентами.

В состав уколов «Боривит» входит тиамин. Он играет одну из важных ролей в ходе обмена углеводов и входит в цикл трикарбоновых кислот с дальнейшим участием в процессе вырабатывания вещества пирофосфата и аденозинтрифосфата.

При их малом поступлении с едой, препарат восполняет в организме недостаток тиамина, адермина, цианокобаламина. Влияние витаминов определяется свойствами его действующих компонентов.

При дефиците адермина после поступления в организм этих компонентов широко распространенные состояния недостатка витамина удается быстро ликвидировать.

Из отзывов к уколам «Боривит» известно, что цианокобаламин участвует в синтезе миелина, активизирует процесс гемопоэза, нейтрализует боли, которые обусловлены поражениями периферической нервной системы. Витамин Б12 стимулирует вырабатывание фолиевой кислоты, стабилизирует нуклеиновый обмен.

Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Побочное действие

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Часто: реакции гиперчувствительности, такие как крапивница
Очень редко: более тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, одышку/бронхоспазм и анафилактический шок, артралгию, миалгию и лихорадку, сопровождающуюся сыпью, и другими симптомами реакции пшерчувствительности замедленного тала. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ:

Часто: анорексия
Иногда: снижение массы тела
Очень редко: изменение концентрации глюкозы крови

Со стороны психики и поведения:

Очень часто: бессонница
Часто: ажитация, беспокойство
Иногда: депрессия, спутанность сознания
Очень редко: агрессивность, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, необычные сновидения, деперсонализация, иллюзии, бред.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль
Часто: тремор, головокружение, нарушение вкусовых ощущений
Иногда: нарушение способности к концентрации внимания
Редко: судорожные расстройства
Очень редко: дистопия, атаксия, паркинсонизм, нарушения координации движений, ухудшение памяти, парестезии, обмороки.

Со стороны органа зрения

Часто: зрительные нарушения

Со стороны органа слуха

Часто: звон в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: повышение АД (иногда тяжелая), «приливы»
Иногда: тахикардия
Очень редко: сердцебиение, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия

Со стороны ЖКТ

Очень часто сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту
Часто боли в животе, запор
Очень редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, кожный зуд, потливость
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: подергивание конечностей

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко: учащение или задержка мочеиспускания

Со стороны организма в целом

Часто: лихорадка, боль в груди, астения

Бессонница является очень частой побочной реакцией преходящего характера, при необходимости следует снизить дозу или частоту приема препарата. Не следует принимать препарат перед сном с соблюдением 24-часового интервала между приемом препарата.

Лекарственное взаимодействие

Бупропион подвергается метаболизму с образованием своего основного активного метаболита гидроксибупропиона, в основном, при участии изофермента Р450 IIB6 (CYP2B6)

Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бупропиона с препаратами, влияющими на активность изофермента CYP2B6 (например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид, тиклопидин, клопидогрел)

В исследовании in vitro ферментной системы Р450 было показано, что бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами метаболизма изофермента CYP2D6.

Одновременное применение бупропиона с препаратами, преимущественно подвергающимся метаболизму посредством изофермента CYP2D6 (такими как бета-адреноблокаторы (например, метопролол), антиаритмические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства), должно быть начато при достижении нижнего диапазона дозы сопутствующего препарата

Если терапия бупропионом присоединяется к уже принимаемому режиму терапии преггаратом, подвергающемуся метаболизму посредством изофермента CYP2D6, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующего препарата, что особенно важно для препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс

Несмотря на то, что циталопрам не подвергается преимущественному метаболизму посредством изофермента СYP2D6, в одном исследовании было установлено, что при применении бупропиона повышались его Cmax и AUC на 30% и 40%, соответственно.

Поскольку бупропион ггодвергаегся активному метаболизму, одновременное назначение препаратов, индукторов (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, ритонавира, эфавиренза) или ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 может оказывать влияние на терапевтический эффект бупропиона.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием ритонавира (в дозах 100 мг 2 раза в сутки или 600 мг 2 раза в сутки) или комбинации ритонавира (100 мг) и лопинавира (400 мг) 2 раза в сутки снижал экспозицию бупропиона и его метаболитов в зависимости от дозы приблизительно на 20-80%. Эфавиренз (в дозе 600 мг 1 раз в сутки) в течение двух недель снижал экспозицию бупропиона приблизительно на 55%. Это влияние, предположительно, опосредовано индукцией метаболизма бупропиона. Вследствие этого, у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться более высокая доза бупропиона, однако, при этом доза не должна превышать максимальную.

Ограниченные клинические данные выявили увеличение частоты возникновения психоневрологических нежелательных реакций у пациентов, получающих бупропион одновременно с леводопой или амантадином

Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении бупропиона пациентам, получающим леводопу или амантадин

Прием повторных доз бупропиона не оказывал статистически значимого действия на фармакокинетику ламотриджина, принимаемого однократно: у 12 пациентов и только незначительно повышалась AUC глюкоронида ламотриджина.

Одновременное применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Препараты, которые требуют метаболической активации посредством изофермента CYP2D6 (например, тамоксифен), могут быть менее эффективными при приеме внутрь с ингибиторами CYF2D6, такими как бупропион.

ВЕЛЛБУТРИН

Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой “GS5FV” черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила чёрные.Состав черных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем – пачки картонные.30 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем – пачки картонные.

Важно  Современное лечение аденомы гипофиза: каков прогноз?

90 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой “GS5YZ” черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила чёрные.Состав черных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем – пачки картонные.30 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем – пачки картонные.

Показания

— лечение депрессии. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

Дозировка

Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Лечение депрессии

Клинический эффект появляется через 14 дней после начала терапии. Как и в отношении всех антидепрессантов, антидепрессивный эффект может наступать по истечении нескольких недель лечения.

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приемами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приема. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трех дней.

Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной суточной 450 мг 1 раз/сут возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Поддерживающая терапия

Острые эпизоды депрессии требуют непрерывного лечения продолжительностью от 6 месяцев после достижения первоначального терапевтического ответа. Эффективность бупропиона (300 мг/сут) доказана при длительной терапии (до 1 года).

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приема препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупропион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.

Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия у пациентов с выраженным циррозом печени не должна превышать 150 мг 1 раз в 2 дня.

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Фармакологическое действие препарата

Байтрил принадлежит к группе фторхинолона. Это значит, что ветпрепарат останавливает процессы деления клеток возбудителя заболевания, а в итоге — разрушает структуру ДНК. Все это в совокупности сначала создает некомфортные условия для бактерии, она перестает питаться, затем — погибает.

Действие препарата начинается сразу после его введения в кровь, причем дозировка Байтрила для собак тут не имеет никакого значения. Активное вещество в течение четверти часа достигает очага инфекции и распространяется по всему организму. При этом действие сохраняется на протяжении суток с момента инъекции, поэтому питомцу вне зависимости от степени тяжести заболевания хватит одного укола на день.

особенности применения

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат

Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин

Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин

Пациентов следует предостеречь, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).

Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда). Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В случае, когда улучшение не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. С общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозирования при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычной изменения поведения и немедленно обращаться к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Важно  Что такое тревожно депрессивное расстройство: причины, симптомы и лечение синдрома

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, поскольку в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Инструкция по применению Байтрила для собак

Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Инъекция Байтрил подходит только для введения внутримышечно, если речь идет о лечении домашней собаки. Уколы быстро действуют на больного пса, начинают действовать почти моментально, поэтому они пользуются достаточным спросом среди совершенно разных категорий владельцев, заводчиков. Употреблять лекарство внутрь строго запрещено, так как оно не усваивается организмом и может провоцировать серьезные побочные действия, вплоть до перехода заболевания в хроническую форму. А раствор для приема внутрь, который продается отдельно, не подходит для терапии собак.

Дозировка

Рассчитывать дозировку для собаки должен ветеринар. Только врач может определить степень тяжести ее состояния, учесть, какой болезнью поражено животное и как долго должна длиться терапия. Но стандартные дозировки, согласно отзывам ветеринаров и инструкции от производителя, выглядят следующим образом:

  1. 0,2 миллилитра раствора в 2,5% должно приходиться на килограмм живого веса для средних и мелких собак.
  2. 1 миллилитр раствора в 5% должен приходиться на 10 килограмм массы для крупных пород.

Важно учитывать некоторые ограничения, связанные с дозировками. Так, крупным собакам за один раз нельзя вводить более 5 миллилитров Байтрила, соответственно, предельный вес собаки составляет 50 килограмм

Мелким особям можно вкалывать до 2,5 миллилитра единовременно. Большую дозу, то есть близкую к предельной, надо вводить раздельно, в несколько мест.

Как и куда колоть лекарство?

Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Укол нужно ставить в холку, используя одноразовый шприц и иглу. Вводить ее под кожу надо медленно, плавно. Так у собаки снизится болевой синдром. Стандартный режим, прописанный в инструкции — раз в сутки, причем не имеет значения, от чего идет лечение: от цистита, от микоза, от стрептококкоза или любой другой болезни. Даже врач не имеет права корректировать его, потому что антибиотик работает мощно даже в небольших дозировках. Место введения надо изменять, так как при постоянном укалывании в одну и ту же точку может возникать побочная реакция.

Вариативным является и длительность лечения. Она колеблется в зависимости от клинической картины, индивидуальных реакций организма животного. Согласно мнению врачей, минимальный срок составляет три дня, а максимальный — десять суток. Через некоторое время курс лечения разрешается повторять.

Побічні реакції

За результатами клінічного застосування побічна дія систематизована за органами і системами та частотою виникнення. За частотою виникнення розподілена на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.

Імунна система*

Часто: реакції гіперчутливості, такі як кропив‘янка.

Дуже рідко: більш тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, задишку/бронхоспазм або анафілактичний шок.

Артралгія, міалгія і гарячка також мають місце у зв’язку з висипаннями та іншими симптомами гіперчутливості уповільненого типу. Ці симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу.

* див. також Шкіра та підшкірні тканини.

Метаболізм та розлади травлення

Часто: анорексія.

Нечасто: зменшення маси тіла.

Дуже рідко: порушення рівня глюкози крові.

Психічні порушення

Дуже часто: безсоння.

Часто: збудження, тривожність.

Нечасто: депресія, дезорієнтованість.

Дуже рідко: агресивність, ворожість, дратівливість, неспокій, галюцинації, незвичні сни, деперсоналізація, марення, параноїдальне мислення.

Частота невідома: суїцидальні думки та суїцидальна поведінка (про це були повідомлення під час терпії препаратом або одразу після її припинення – див. розділ «Особливості застосування»), психоз.

Центральна нервова система

Дуже часто: головний біль.

Часто: тремор, запаморочення, порушення смаку.

Нечасто: розлади концентрації уваги.

Рідко: судоми (див. «Особливості застосування»).

Дуже рідко: дистонія, атаксія, хвороба Паркінсона, розлад координації рухів, порушення пам’яті, парестезії, непритомність.

Очні симптоми

Часто: розлад зору.

Слухові порушення

Часто: дзвін у вухах.

Порушення з боку серця

Нечасто: тахікардія.

Дуже рідко: сильне серцебиття.

Судинні порушення

Часто: підвищення артеріального тиску (у деяких випадках значне), почервоніння.

Дуже рідко: вазодилатація, постуральна гіпотензія.

Порушення з боку травного тракту

Дуже часто: сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, що включають нудоту і блювання.

Часто: біль у животі, запори.

Гепатобіліарні порушення

Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

Шкіра та підшкірні тканини*

Часто: висипання, свербіж, пітливість.

Дуже рідко: поліморфна еритема та синдром Стівенса–Джонсона, загострення псоріазу.

* див. також Імунна система

Опорно-руховий аппарат та сполучні тканини

Дуже рідко: посмикування м’язів.

Нирки та сечовидільна система

Дуже рідко: збільшення частоти сечовиділення та/або його затримка.

Загальні розлади

Часто: гарячка, біль у грудях, астенія.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фертильність.

Вплив бупропіону на фертильність людини не встановлена. Дослідження репродуктивної функції у щурів не виявило доказів впливу на фертильність.

Вагітність.

Після деяких епідеміологічних досліджень впливу на вагітність було повідомлено про асоційований ризик розвитку внутрішньоутробної патології серцево-судинної системи у плода при застосуванні вагітною жінкою бупропіону у першому триместрі. Ці дані не були однаковими у різних дослідженнях.

Лікар має розглянути можливість альтернативного лікування вагітної жінки або жінки, яка планує вагітність, та призначати Велбутрин лише тоді, коли очікувана користь від лікування перевищує потенціальний ризик.

Відповідно до даних міжнародного Реєстру обліку вагітностей показники вроджених кардіологічних дефектів при застосуванні бупропіону у першому триместрі становили 9/675 (1,3%).

За даними ретроспективного дослідження (7006 немовлят), не було відзначено збільшення рівня вроджених (2,3 %) або серцево-судинних (1,1 %) вад розвитку після застосування бупропіону (1213 немовлят) у І триместрі вагітності порівняно із застосуванням інших антидепресантів (4743 немовлят) у І триместрі вагітності (2,3 % і 1,1 % для вроджених та серцево-судинних вад відповідно або при застосуванні бупропіону (1049 немовлят) після І триместру (2,2 % і 1,1 % відповідно).

Під час ретроспективного аналізу даних Національного дослідження запобігання розвитку вроджених дефектів за методом «випадок – контроль» було проаналізовано дані про 12383 немовлят з основної групи та 5869 – з контрольної. Статистично достовірний зв’язок спостерігався між поширеністю дефектів виносного тракту лівого шлуночка серця у немовлят та спонтанними повідомленнями про застосуванням бупропіону на ранніх строках вагітності (n=10; відкоригований OR=2,6; 95% CI 1,2, 5,7). Не спостерігався зв’язок застосування бупропіону під час вагітності та розвитку інших видів вад серцево-судинної системи або всіх можливих категорій поєднань вад серця.

Важно  Базилярная мигрень — головная боль с опасными последствиями

Аналіз даних Епідеміологічного центру досліджень вроджених вад за методом «випадок – контроль» включав 7913 випадків розвитку вад серцево-судинної системи у немовлят та 8611 – із групи контролю. Не було встановлено статистично значущого збільшення випадків розвитку дефектів виносного тракту лівого шлуночка серця у немовлят при застосуванні бупропіону на ранніх строках вагітності (n=2; відкоригований OR=0,.4; 95% CI 0,1, 1,6 ). Але статистично значущий зв’язок спостерігався між розвитком вади міжшлуночкової перетинки (n=17; відкоригований OR=2,5; 95% CI 1,3, 5,0 ) та попереднім застосуванням лише бупропіону протягом першого триместру.

Годування груддю.

Оскільки бупропіон та його метаболіти екскретуються у грудне молоко, жінкам, які лікуються Велбутрином, слід припинити грудне вигодовування немовлят.

Important information

You should not take Wellbutrin if you have seizures, an eating disorder, or if you have suddenly stopped using alcohol, seizure medications, or sedatives. If you take Wellbutrin for depression, do not also take Zyban to quit smoking.

Do not use Wellbutrin if you have used an MAO inhibitor in the past 14 days. A dangerous drug interaction could occur. MAO inhibitors include isocarboxazid, linezolid, methylene blue injection, phenelzine, rasagiline, selegiline, or tranylcypromine.

Wellbutrin may cause seizures, especially in people with certain medical conditions or when using certain drugs. Tell your doctor about all of your medical conditions and the drugs you use.

Some young people have thoughts about suicide when first taking an antidepressant. Your doctor will need to check your progress at regular visits while you are using this medicine. Your family or other caregivers should also be alert to changes in your mood or symptoms.

Report any new or worsening symptoms to your doctor, such as: mood or behavior changes, anxiety, panic attacks, trouble sleeping, or if you feel impulsive, irritable, agitated, hostile, aggressive, restless, hyperactive (mentally or physically), more depressed, or have thoughts about suicide or hurting yourself.

Уникальность

Уникальность продукта заключается в его производстве. При создании продукта №1 «Пэгус» была применена новая технология. Эта технология заключается в использовании очень низкого процента содержания спирта в настойке, а в качестве основного растворителя делать шунгированную воду, очищенную и ионизированную серебром.

Благодаря такому содержанию алкоголя настойку «Пэгус»можно рекомендовать к использованию и детскому, и взрослому населению.

Помимо этого при производстве настойки были применены новейшие разработки по высококачественной очистке прополиса от лишних ненужных примесей.

Продукт №1 «Пэгус» практически лишен механических примесей, остатки воска в нем составляют не более 0,5 %, массовая доля сухих веществ составляет около 75,6 %, а доля флаваноидных и фенольных компонентов, в которых заключена вся польза — 40,55%.

Взаимодействие с другими лекарствами

Велбутрин повышает активность изофермента CYP2B6 поэтому совместный прием препаратов с такой же фармакологической особенностью требует уменьшения дозировок до минимально возможных. Это необходимо учитывать при комбинации антидепрессанта со следующими лекарственными средствами:

  • цитостатиками (Ифосфамид, Циклофосфамид),
  • антиагрегантами (Тиклодипин,Клопидогрель),
  • миорелаксантами (Орфенадрин).

Препарат оказывает угнетающее действие на изофермент CY2D6, поэтому при одновременном назначении с лекарствами такого же действия следует соблюдать осторожность (антиаритмичекие средства, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики)

Велбутрин: инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы

Снижает результаты лечения Велбутрином назначение следующих средств:

  • Карбамазепин,
  • Фенитоин,
  • Фенобарбитал,
  • Противовирусные препараты (Лопинавир, Ритонавир, Эфавиренз).

Категорически запрещено одновременное назначение Велбутрина с антидепрессантами из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и лекарственными средствами на основе этилового спирта.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Бупропіон є селективним інгібітором нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну та дофаміну) з мінімальним впливом на захоплення індоламінів (серотонін) і відсутністю пригнічення моноаміноксидази.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального призначення таблеток бупропіону здоровим добровольцям максимальна концентрація у плазмі крові досягалася через 3 години.

За даними трьох клінічних досліджень можна припустити, що рівень бупропіону може підвищуватись, якщо його приймати разом з їжею. При прийомі разом з їжею пік концентрації бупропіону у плазмі (Cmax) збільшується на 11 %, 16 % та 35 %, а загальний його рівень (AUC) підвищується на 17 %, 17 % та 19 % у трьох дослідженнях.

Бупропіон та його метаболіти мають лінійну кінетику при тривалому призначенні у дозах від 150 мг до 300 мг на добу.

Розподіл

Бупропіон підлягає широкому розподілу – його об’єм розподілу становить приблизно 2000 л. Бупропіон і його метаболіт гідроксибупропіон помірно зв’язуються з білками плазми (84 % і 77 % відповідно). Ступінь зв’язування з білками метаболіту треогідробупропіону становить приблизно половину того, що спостерігається для бупропіону.

Метаболізм

Бупропіон інтенсивно метаболізується в організмі людини. У плазмі ідентифіковано три фармакологічно активних метаболіти: гідроксибупропіон і його аміноалкогольні ізомери – треогідробупропіон і еритрогідробупропіон.

Елімінація

Приблизно 87 % бупропіону виводиться з сечею (з них менш ніж 10 % – у вигляді активних метаболітів), до 10 % – з випорожненнями. У незмінному стані виводиться лише 0,5 % бупропіону. У середньому кліренс після перорального призначення бупропіону становить приблизно 200 л/год, а середній період напіввиведення бупропіону – приблизно 20 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Елімінація бупропіону та його головних метаболітів може порушуватися при зниженій функції нирок. У хворих із термінальною стадією ниркової недостатності або з помірним та тяжким ступенем ураження нирок вплив бупропіону та його метаболітів підвищується.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетика бупропіону та його активних метаболітів у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу мало відрізняється від такої у здорових добровольців. У хворих із тяжким цирозом печінки максимальна концентрація бупропіону та площа під кривою «концентрація – час» значно підвищені, середній період напіввиведення також подовжений порівняно зі здоровими особами.

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетичні дослідження осіб літнього віку дають неоднозначні результати. Клінічний досвід не встановив різниці у переносимості препарату літніми та молодими людьми, проте наявності більшої чутливості до нього в осіб літнього віку не можна виключати.

Оцените статью
Добавить комментарий