Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

Общая информация

Вальпарин – эффективное противоэпилептическое средство на основе вальпроевой кислоты. Его производит фармацевтическая компания из Индии «Торрент Фармасьютикалс».

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к лекарственной группе противоэпилептических средств, которые предназначены для длительного приема с целью устранения или снижения частоты появления судорог и приступов эпилепсии.

Международное непатентованное наименование препарата определяет название его действующего вещества. В данном случае, МНН Вальпарина – вальпроевая кислота (Valproic acid). Лекарство применяется для купирования судорожных приступов и лечения эпилепсии. Его назначают как взрослым, так и детям.

Форма выпуска, стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия для внутреннего употребления, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую выпуклую форму и белый цвет. В упаковке содержится 30 или 100 таблеток.

Розничная цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке (300 или 500 мг) и их количества в упаковке. Средние цены на препарат в разных аптеках российских городов представлены в таблице.

Аптека, город Концентрация действующего вещества Вальпарина, количество таблеток в упаковке Цена в рублях
Витамин, Санкт-Петербург 300 мг, № 30 217
Витамин, Санкт-Петербург 300 мг, № 100 739
ООО «Еврофарм», Москва 300 мг, № 100 705
Лаборатория красоты и здоровья, Москва 500 мг, № 30 387
БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург 500 мг, № 100 1365
БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург 300 мг, № 100 695
Apteka.ru, Волгоград 300 мг, № 30 221
Apteka.ru, Ростов-на-Дону 300 мг, № 100 681

Состав

В составе препарата имеется действующее вещество – вальпроат. Оно представлено в таблетках в виде натриевой соли (вальпроат натрия) и вальпроевой кислоты по 300 или 500 мг.

Дополнительно в состав входят вспомогательные компоненты. Среди них:

  • диоксид кремния;
  • сахаринат натрия;
  • глицерин;
  • тальк;
  • целлюлоза;
  • диоксид титана;
  • макрогол и другие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства определяются воздействием активного компонента – вальпроата. Это вещество способствует активизации и повышению концентрации особых ГАМК-рецепторов в центральной нервной системе. Их антагонистом является гамма-аминомаслянная кислота – главный медиатор, тормозящий передачу нервных импульсов (в том числе из очага эпилепсии). При применении препарата наблюдаются такие эффекты:

  • противоэпилептический;
  • миорелаксирующий;
  • седативный (успокоительный).

Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

Свойства препаратов вальпроата

Клиническое действие развивается уже при концентрации 50 мг/л. Если содержание в крови активного вещества выше 200 мг/л дозировку нужно уменьшить.

Вальпроат обладает высокой биодоступностью – до 95-98%. Распределение происходит в крови и внеклеточной жидкости. Он способен проникать в жидкости спинного и головного мозга. Оптимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3-4 суток регулярного применения. Выводится в виде глюкоронида и конъюгатов почками вместе с мочой. Полувыведение длится около 15 часов.

Взаимодействие с другими медикаментами

Вступает ли во взаимодействие с другими препаратами медикамент «Вальпарин»? Инструкция по применению информирует пациентов о том, что натрия вальпроат способен усиливать действие антипсихотических средств, антидепрессантов и противосудорожных лекарств.

В отличие от иных противосудорожных препаратов, рассматриваемый медикамент не способствует индукции печеночных ферментов, в связи с чем он не снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При параллельном приеме «Варфарина» и натрия вальпроата снижается процент связывания с плазменными белками первого.

Действующее вещество рассматриваемого препарата способно менять плазменные концентрации ламотригина и фенитоина. При его сочетании с производными ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтами усиливается антиагрегантное действие.

При одновременном использовании «Вальпарина» с этанолом, а также другими лекарственными средствами, которые угнетают работу ЦНС (например, это ингибиторы МАО антидепрессанты трициклические, антипсихотические лекарства), возможно усиленное угнетение ЦНС.

Спиртные напитки и прочие гепатотоксические медикаменты повышают риск развития поражений печени.

Рассматриваемый препарат увеличивает время полувыведения «Ламотриджина», а также вызывает замедление его метаболизма и подавляет ферменты печени. В связи с этим период полувыведения медикамента может увеличиваться до 70 часов у взрослых пациентов и до 45 часов – у детей.

«Вальпарин» способен снижать клиренс «Зидовудина» примерно на 40%. При этом его время полувыведения никак не меняется.

Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

Ингибиторы МАО, антидепрессанты трициклические и антипсихотические препараты (нейролептики), а также прочие лекарственные средства, которые снижают порог судорожной готовности, значительно уменьшают эффективность рассматриваемого медикамента.

Показания к применению

  • Лечение эпилепсии различного генеза;
  • Купирование генерализованных и парциальных эпилептических припадков, а также судорожного компонента при органических заболеваниях головного мозга;
  • При изменениях поведения и характера больного, обусловленные эпилепсией;
  • Синдром Веста, Леннокса-Гасто;
  • Детский тик и фебрильные судороги у детей;
  • В комплексной терапии маниакально-депрессивного психоза, протекающих с биполярной симптоматикой и при неэффективности назначения других ЛС.

Высокая чувствительность к препарату, гепатит, протекающий в острой или хронической форме, заболевания поджелудочной железы, геморрагический диатез, порфирия, I триместр беременности, выраженная тромбоцитопения, период лактации, возраст до 3 лет, (для таблетированной формы).

Принимать с осторожностью при анемии, лейкопении, тромбоцитопении, вызванных угнетением процесса костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, заболеваниях головного мозга с органическими поражениями, гипопротеинемии, врожденной ферментопатии, отсталости умственного развития детей. https://www.youtube.com/embed/1wAo3tr_CEc. https://www.youtube.com/embed/1wAo3tr_CEc

Важно  Экстрапирамидная система — основа сознательных действий

Препарат используется для лечения взрослых и детей. Его применяют в качестве монотерапии, а также как дополнительное средство в сочетании с другими противосудорожными медикаментами. Показаниями для его назначения являются:

  • Генерализованная или идиопатическая эпилепсия. Она имеет наследственный характер и, как правило, проявляется еще в детском возрасте. С помощью препарата лечат такие ее формы:

    • тоническую;
    • клоническую;
    • тонико-клоническую;
    • миоклоническую;
    • малые бессудорожные припадки (абсансы).
  • Фокальная эпилепсия. Для такой патологии характерно поражение конкретной части головного мозга (височной, теменной, затылочной, лобной).
  • Симптоматическая эпилепсия. Это вторичная форма, которая возникает на фоне тех или иных поражений мозга (черепно-мозговые травмы, инсульт, наличие новообразований и гематом в черепной коробке, инфекционное поражение).

В некоторых случаях запрещено принимать Вальпарин. Среди его противопоказаний выделяют:

  • индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов препарата;
  • тяжелые патологии печени (острая и хроническая форма гепатита, печеночная недостаточность);
  • порфириновая болезнь;
  • одновременный прием с мефлохином и препаратами на основе зверобоя;
  • детский возраст до 3 лет;
  • период лактации.

Побочные эффекты и противопоказания

С осторожностью и под наблюдением врача возможен прием лекарства при следующих состояниях:

  • нарушение кроветворения (лейкопения, малокровие, тромбоцитопения);
  • патологии поджелудочной железы в анамнезе;
  • нарушение активности ферментов;
  • заболевания почек и печени;
  • органические поражения головного мозга;
  • гипопротеинемия;
  • нарушение умственного развития у ребенка.

После многочисленных исследований на животных доказано негативное воздействие вальпроата на плод. Это вещество провоцирует во время беременности нарушение развития нервной трубки. При этом у ребенка могут возникать различные пороки (укорочение конечностей, сердечно-сосудистые аномалии).

Чаще всего такие нарушения наблюдаются при комбинированной терапии. Если принимать только Вальпарин, то риск возникновения таких нарушений значительно снижается. Поэтому беременным, в случае необходимости, может назначаться препарат, но при этом следует уменьшить дозировку до минимально эффективной и разделять ее на 2 приема. Дополнительно назначается фолиевая кислота (до 5 мг за сутки), которая способствует профилактике пороков развития нервной трубки плода.

Детям младше 3 лет запрещено принимать лекарство. Также его не стоит назначать женщинам, которые кормят ребенка грудью (вещество проникает в грудное молоко в высоких концентрациях). Если кормящей маме необходим прием подобного средства, то лактацию следует прекратить.

  • Генерализованная или идиопатическая эпилепсия. Она имеет наследственный характер и, как правило, проявляется еще в детском возрасте. С помощью препарата лечат такие ее формы:

    • тоническую;
    • клоническую;
    • тонико-клоническую;
    • миоклоническую;
    • малые бессудорожные припадки (абсансы).
  • Фокальная эпилепсия. Для такой патологии характерно поражение конкретной части головного мозга (височной, теменной, затылочной, лобной).
  • Симптоматическая эпилепсия. Это вторичная форма, которая возникает на фоне тех или иных поражений мозга (черепно-мозговые травмы, инсульт, наличие новообразований и гематом в черепной коробке, инфекционное поражение).

Особые указания

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.

Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно — протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует также немедленно отменить, поскольку салицилаты и вальпроевая кислота имеют общие пути метаболизма.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании

В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:

  • неспецифические общие симптомы,
  • обычно появляющиеся внезапно,
  • такие как астения,
  • анорексия,
  • крайняя усталость,
  • сонливость,
  • иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
  • рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.

Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.

В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда — с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.

Следует подчеркнуть, что при лечении как препаратом Вальпарин, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое, изолированное и временное повышение активности печеночных трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы при необходимости пересмотреть дозу и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.

Перед началом терапии, перед хирургическим вмешательством, при возникновении гематом или спонтанных кровотечений необходим общий анализ крови (включая определение числа тромбоцитов, времени кровотечения и показателей коагулограммы).

Важно  Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота и таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота и/или анорексия необходимо определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. При повышенной активности ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить, принимая альтернативные терапевтические меры.

При применении Вальпарина у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.

При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении Вальпарина в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.

Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакции

Способ применения и дозы:

Вальпарин ХР принимают внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи. Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза — 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут). При комбинированной терапии у взрослых — 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед. Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии — 15-45 мг/кг, максимальная — 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным — 30 мг/кг, от 3 до 10 лет — 30-40 мг/кг/сут, до 1 года — в 2 приема, у более старших — в 3 приема. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением. В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Побочные явления, признаки передозировки

Таблетки Вальпарин ХР принимать не разжевывая во время или после приема пищи, запивая водой 2-3 раза в сутки. Детям разрешается смешивать сироп с любой жидкостью или добавлять в пищу. Применять препарат в форме необходимо с помощью мерного колпачка.

Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

При применении препарата в комбинированной терапии суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 10-30 мг/кг с последующим ее повышением на 5-10 мг/кг еженедельно.

Детям весом тела менее 20 кг таблетки применять не следует. В тяжелых случаях препарат можно вводить в/в струйною или в/в капельно по 400-800 мг из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 часов. Во время приема препарата запрещается прием напитков, в состав которых входит этанол. Также, в этот период, рекомендуется соблюдение диеты в связи с риском увеличения массы тела.

Имеет ограничения при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

На сегодняшний день среди противосудорожных средств особой популярностью пользуются препараты, которые содержат вальпроевую кислоту. Одним из таких лекарств является Вальпарин. Этот препарат способен эффективно купировать симптоматику судорожных приступов любой тяжести. Согласно инструкции по применению, Вальпарин назначают при различных видах эпилепсии как у взрослых, так и у детей.

Согласно инструкции, Вальпарин применяется как во взрослой практике, так и в педиатрии. Правила приема и дозировка следующие:

  • Принимать таблетки следует внутрь, лучше во время еды. Их проглатывают целиком, запивая жидкостью.
  • Назначенную дозу разделяют на 2 приема. Одноразовое применение возможно, если эпилепсия является контролируемой.
  • Людям преклонного возраста дозировку определяют в зависимости от их общего состояния.
  • Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:

    • для взрослых и детей весом более 25 кг применяется суточная доза от 5 до 15 мг на кг веса, которую через неделю повышают на 5 или 10 мг/кг;
    • детям с массой тела меньше 25 кг рекомендуется по 15-45 мг на 1 кг веса.
  • При комбинации препарата с другими противоэпилептическими средствами дозировка в сутки составляет 10-30 мг на 1 кг веса. Через неделю ее могут повысить на 5 или 10 мг.
  • Максимум за сутки детям можно принять 50 мг/кг, взрослым – 30 мг/кг, при комбинированной терапии – 100 мг/кг.
Важно  Как гипофиз управляет секрецией гормонов

Если Вальпарином заменяют другое противоэпилептическое средство, то его вводят постепенно, увеличивая дозу на протяжении двух недель. При этом дозировку принимаемого ранее лекарства плавно уменьшают с последующим отказом от него.

Лекарство может провоцировать развитие различных негативных реакций. Чаще всего на фоне его приема возникают такие побочные явления:

  • нарушение согласованности движения мышц (атаксия);
  • обратимая деменция;
  • печеночные нарушения;
  • панкреатит;
  • спутанность сознания;
  • летаргия;
  • конвульсии, ступор;
  • развитие коматозного состояния;
  • головные боли и головокружение;
  • болезнь Паркинсона (имеет обратимый характер);
  • дрожание конечностей;
  • сонливость, усталость;
  • раздражительность, агрессия, состояние гиперактивности;
  • двигательные аномалии;
  • депрессивные состояния, психоз;
  • развитие галлюцинаций;
  • проблемы с пищеварением (тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита или, наоборот, его отсутствие), которые возникают в начале приема лекарства и со временем исчезают;
  • нарушение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения);
  • кровотечения, гематомы, кровоизлияния;
  • синдром недержания мочи;
  • нистагм, мелькание перед глазами мушек;
  • проблемы со слухом;
  • периферические отеки;
  • аномальное выпадение волос;
  • появление лишнего веса;
  • нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у женщин;
  • васкулит;
  • ангионевротический отек;
  • аллергические реакции на коже (зуд, жжение, высыпания, крапивница, эритема).

Васкулит

Передозировка такими препаратами является опасной для жизни и может закончиться смертельным исходом. Она часто сопровождается:

  • снижением АД;
  • угнетением дыхательного центра;
  • уменьшением рефлекторной активности;
  • сужением зрачков;
  • метаболическим ацидозом;
  • коматозным состоянием;
  • отеком головного мозга и повышением внутричерепного давления.

Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

Инструкция по медицинскому применению препарата

Вальпарин ХР – эффективное лекарство для лечения эпилепсии

Васкулит

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.

Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые комбинации

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).

Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.

Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости — коррекция их доз.

Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.

Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.

Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.

Зидовудин: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.

Прочие формы взаимодействий

Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Оцените статью
Добавить комментарий