Тианептин и аналоги на его основе Стаблон и Коаксил в терапии депрессии и тревоги

ТИАНЕПТИН (TIANEPTINE)

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Обладает анксиолитическими свойствами. Механизм действия тианептина связывают с повышением обратного нейронапьного захвата серотонина нейронами коры большого мозга и гиппокампа. Препарат улучшает сниженное настроение. При применении тианептина отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).

Тианептин нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, в период абстиненции. Препарат способствует восстановлению физиологического сна, улучшает концентрацию внимания, не оказывает отрицательного влияния на память, не подавляет либидо.

При применении препарата не наблюдается увеличения массы тела. Не обладает антихолинергическим свойством, не вызывает привыкания.

Показания

– депрессивные состояния невротической и реактивной природы, в т. ч. у пациентов пожилого возраста; – тревожно-депрессивные состояния с соматическими жалобами (особенно с жалобами на расстройства ПС); – тревожно-депрессивные состояния, наблюдаемые у больных с хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Применение

Назначают по 1 таб 3 р/сут (утром, днем и вечером) перед едой. Пациентам старше 70 лет, а также больным, страдающим ПН, следует снизить дозу до 2 таб/сут. Для больных с хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется. Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.

В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает тианептин. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции. В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.

При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 сут. У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим тианептин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Беременность и период лактации

Следует избегать назначения тианептина беременным женщинам, поскольку клинических данных о безопасности его применения в период беременности не имеется. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Побочное действие

Побочные эффекты возникают редко и имеют быстропроходящий характер. На ПС: боли в эпигастральной области и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. На ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара. На ССС: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли. На дыхательные пути: затруднение дыхания. Прочие: мышечные боли, боли в пояснице.

Передозировка

Во всех случаях передозировки следует приостановить лечение тианептином и внимательно наблюдать за состоянием больного (за работой сердца и легких, функционированием почек, метаболизмом). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).

Взаимодействие с другими лекарствами

Тианептин не применяют в комбинации с ингибиторами МАО, поскольку существует опасность развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода. При замене терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 нед. При замене тианептина на препараты — ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.

  • АМИКСИД (Amixid) СЕРТРАЛИН (SERTRALINE)

ДЕЗИПРАМИН (DESIPRAMINE)

НИАЛАМИД (NIALAMIDE)

2397

Сфера применения

Применение Тианептина оправданно при таких заболеваниях и симптомах:

  1. Депрессии от незначительной до тяжелой стадии психического расстройства, в том числе у больных алкоголизмом в период абстиненции. Абстинентный синдром — проявление дискомфорта (ломки) в период снижения дозы или полного отказа от алкоголя. Препарат назначают для лечения депрессивных состояний в пожилом возрасте, в комплексе терапевтических мероприятий, направленных на борьбу с преждевременным старением организма и синдромов, характерных для преклонного возраста.
  2. Тревожно-депрессивное расстройство . Коаксил и Стаблон успешно применяются в терапии соматических заболеваний, сопровождающихся чувством тревоги. Возникшая тревога — нормальная реакция организма на воздействие стрессовых нагрузок и неблагоприятных факторов. Иногда такое чувство возникает без видимых на то причин, и не имеет под собой никаких оснований. В этом случае субъективные переживания и фобии приводят к соматическим нарушениям.
  3. Симптомы депрессии и тревожные расстройства органического характера. Клинические признаки нарушения схожи с депрессивно-тревожными расстройствами психологической этиологии, но больные при этом не связывают свое состояние с конкретными психическими причинами. Такое состояние может указывать на наличие органических проблем в работе головного мозга, выявить которые возможно при проведении тщательного обследования.
  4. Острая реакция на стресс. Психическое расстройство средней и тяжелой степени в ответ на мощное потрясение, сильный стресс (может развиваться при природных катаклизмах, преступных действиях по отношению к пациенту, травмах и несчастных случаях).
  5. Посттравматическое расстройство психики . Депрессивные нарушения и нетипичные поведенческие реакции, возникшие в ответ на тяжелое увечье, физическое страдание, психологическую травма.
  6. Неврастения . Раздражительность, утомляемость и другие симптомы, указывающие на истощение нервной системы.
Важно  Влияние эндорфина на эмоциональность и другие сферы жизнедеятельности

Фармакологические свойства

Препарат Коаксил относят к группе антидепрессантов трициклической структуры, которые провоцируют обратный захват серотонина нейронами, расположенными в коре головного мозга. Способен увеличивать скорость регенерации пирамидальных нейронов, а также повышать их спонтанную активность. Пирамидальными называют клетки или нейроны, которые несут основную возбудительную функцию в организме.

Нетипичным Коаксил называют по той причине, что он оказывает среднее действие между стимулирующим и успокоительным. Нередко применение Коаксила направлено на улучшение соматического статуса пациента: устранение болей в животе, тошноты, головных болей. А также для устранения жара, мышечной боли и головокружений, связанных с депрессивным состоянием.

Тианептин и аналоги на его основе Стаблон и Коаксил в терапии депрессии и тревогиПоложительное влияние оказывает этот препарат и на тех пациентов, которые страдают хронической алкогольной зависимостью и в течение длительного времени отказываются от алкоголя в рамках лечения алкоголизма.

Не снижает функции памяти, не оказывает влияния на фазность и глубину сна, а также на концентрацию внимания. Не способен влиять на сердечно-сосудистую систему. В официальной инструкции по применению указано, что препарат не вызывает привыкания. Однако, последствия длительного применения Коаксила неоднократно доказывали, что он способен вызывать привыкание наподобие опиатным препаратам.

После приема перорально препарат быстро всасывается в кровь в кишечнике и так же быстро выводится организмом. Тианептин выводится из организма частично в исходном виде, часть его метаболизируется клетками печени.

Выводится почками в течение двух часов, у пациентов пожилого возраста и/или при лечении хронических патологий, длительность выведения препарата увеличивается на час.

Как избавиться от зависимости

Одна из главных проблем коаксиловой зависимости заключается в том, что она очень тяжело лечится. Влечение к препарату сохраняется годами, подобрать совместимые с ними транквилизаторы трудно (например, запрещено принимать его с ингибиторами моноаминоксидазы). Осложняет лечение и физическое состояние пациента — торомбозы, ретинопатия и прочие сопутствующие заболевания.

Программа «Нарконон» последовательно решает вышеназванные и другие проблемы. В отличие от заместительных медикаментозных курсов, рассчитанных на несколько недель, она представляет собой процедуру, состоящую из этапов с разнонаправленным действием:

отлучение без медикаментов (что важно при психологической зависимости) — для уменьшения болевых ощущений задействуются особые методики-ассисты; устранение токсических последствий по программе «Новая жизнь», включающей бег, сауну, специальную диету и прием витаминов, смесей масел, ниацина; восстановление навыков здорового общения, помощь в избежании возврата к прежнему образу жизни, формирование навыков созидательного разрешения проблем по методикам «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни», «Изменение состояний в жизни»; осознание своих обязательств, ответственности и получение инструментов для прекращения приема препаратов в будущем — «Личные ценности» и «Жизненные навыки». В ходе прохождения программы устраняются все аспекты зависимости, больной подготавливается к новой странице жизни без срывов и возвратов к прошлому. В большинстве случаев процесс занимает до 10 недель

Эффект сохраняется на всю жизнь

В большинстве случаев процесс занимает до 10 недель. Эффект сохраняется на всю жизнь

В ходе прохождения программы устраняются все аспекты зависимости, больной подготавливается к новой странице жизни без срывов и возвратов к прошлому. В большинстве случаев процесс занимает до 10 недель. Эффект сохраняется на всю жизнь.

Коаксил: инструкция по применению

Велаксин : Венлаксор : Венлифт : Депривит : Леривон : Мелитор : Мирзатен : Префаксин

  • Мексидол (Ингибитор обладающий стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным действием. Механизм действия обусловлен его антиоксидантным действием);
  • Доксициклин (Антибиотик группы тетрациклина, оказывает бактериостатическое действие. Применяется при микоплазмоз, гонорея, остеомиелит, инфекции ЛОР-органов.);
  • Фурацилин (Противомикробный препарат (грамположительные и грамотрицательные бактерий). Эффективен при гнойно-воспалительных процессах, раневых инфекциях);
  • Гексикон (Антисептический препарат. Применяется в гинекологии для предупреждающего лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, перед проведением абортов, родов);
  • Бетасерк (Синтетический аналог гистамина. Применяется при головных болях, шуме в ушах, вестибулярном головокружении различной этиологии, снижении слуха, болезни и синдроме Меньера);

Коаксил — наркотик или нет?

Коаксил — что это, полезное и безвредное лекарство, или наркотическое средство? Употребление препарата строго по назначению врача и на протяжении ограниченного срока имеет положительный эффект. Но пациентам подчас трудно отказаться от его приема — их привлекают «преимущества», указанные в описаниях к лекарству и они стремятся постоянно ощущать его эффект, увеличивая дозировку и принимая средство по несколько лет подряд. При этом формируется тяжелая зависимость, по симптомам схожая с героиновой.

После приема больной чувствует прилив сил, эйфорию, «любит весь мир» и становится энергичным. Но при отмене средства развивается сильнейшая депрессия, начинаются расстройства сна. Чувствуя упадок сил и неприятные симптомы, больной принимает еще одну таблетку — так развивается наркозависимость. Иногда люди, в особенности пожилые, даже не замечают этого, считая, что просто поддерживают силы лекарством.

Эффективность пароксетина при депрессивных расстройствах

Исследования на эту тему являются самыми многочисленными и включают значительные когорты больных. Так, например, О. ЯЬееЬап и соавт. использовали данные о лечении 2963 пациентов .

Обобщённые результаты свидетельствуют о том, что средняя терапевтическая доза препарата составляет 20 мг/сут, максимальная 60 мг/сут. Сразу после начала терапии, в некоторых случаях на 2-й день, проявляется тимоаналептическое действие. Причём уменьшение глубины депрессии является универсальным и не зависит от нозологии психопатологических проявлений, возраста и пола реципиентов. Несколько более отставленным оказывается анксиолитический эффект, хотя и наступает достаточно быстро — на протяжении первой недели терапии. К особенностям противотревожного действия относится восстановление правильного суточного режима сна: отсутствие сонливости днём и полноценный сон ночью. На третьей неделе терапии выступает мягкий активирующий эффект, не сопровождающийся обострением психопатологической симптоматики, сначала возрастает физическая выносливость, а на четвёртой неделе достоверно регистрируется восстановление интеллектуальной работоспособности. Полный клинический эффект в большинстве случаев на-ступает по истечению 4 недель терапии .

Важно  Инстенон — помощь в улучшении работы головного мозга

Особенностью применения пароксетина являются его особая значимость в качестве препарата 1-й линии при наличии коморбидных тревожно-фобических расстройств, а также соматической отягощенности сердечно-сосудистыми, эндокринными заболеваниями и патологией паренхиматозных органов. Благоприятные отзывы даны многими исследователями и практикующими врачами при депрессивных состояниях пубертатного и инволюционного возрастов, что связывается с повышенной чувствительностью и особенностями физиологии лиц этих возрастных периодов. Причём отсутствию побочных мускариновых эффектов и явлений кумуляции придаётся ведущее значение . Вторая подгруппа работ первого направления посвящена сравнительной эффективности пароксетина с другими антидепрессантами, преимущественно препаратами ТЦА и ИМАО.

По сравнению с ТЦА пароксетин обладает меньшей активностью, но лишь в тяжёлых, психотических состояниях. На начальных этапах развития депрессий, а также при лёгких и даже средних степенях заболевания некоторые исследователи отмечают больший эффект от лечения препаратами СИОЗС по сравнению с ТЦА. Отсутствие антихолинергического (сухость во рту, нечёткость зрения, затрудненное мочеиспускание, запоры, нарушения памяти, обострение краеугольной глаукомы), ан-тигистаминного (седативный эффект, увеличение массы тела), альфа-адренолитического (ортостатическая гипотензия), сердечно-сосудистого (синусовая тахикардия, аритмии, замедление проводимости миокарда) и другого (половая дисфункция, нарушение когнитивных и психомоторных процессов, судорожные состояния) действия, свойственного ТЦА, делает применение пароксетина во многих случаях предпочтительным .

Сравнение пароксетина с ИМАО представляется затруднительным в силу разнородности последних. Необратимые ИМАО в силу наличия «сырного» эффекта — гипертонического криза при упо-треблении продуктов, содержащих тирамин (сыр, сливки, копчёности, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, печень, бананы — внушительный список), гепатотоксического и грубого стимулирующего действия не сравнивались с СИОЗС. Что касается обратимых ИМАО, то есть мнения, что их фармакологическая активность сопоставима с ТЦА, т. е. выше, чем у пароксетина, но сопровождается антихолинергическими и сердечно-сосудистими побочными явлениями. Особый вопрос представляет сочетание препаратов обоих групп, что является весьма рискованным, ведущим к развитию «серотонинового» синдрома, о котором будет сказано ниже. При возникновении необходимости перехода с лекарств СИОЗС на ИМАО рекомендован «отмывочный» период 5 недель .

Особенности применения:

Начало терапии на основе препарата Коаксил должно проводиться под строгим врачебным контролем. Объясняется это тем, что именно в данный период повышается вероятность суицидальных попыток. Если больному необходимо провести плановую операцию под общим наркозом, прием лекарства следует отменить за 1-2 суток до начала оперативного вмешательства. Прерывание лечения, как и отмену препарата, осуществляют постепенно: дозу сначала снижают на протяжении 7-10 дней.

Если пациент ранее лечился ингибиторами МАО, тогда, прежде чем купить и начать применять Тианептин, понадобится сделать 2-недельный перерыв. Переход в обратном направлении может осуществляться с 24-часовым перерывом.

Коаксил

Тианептин и аналоги на его основе Стаблон и Коаксил в терапии депрессии и тревоги

Коаксил – это сильнодействующий антидепрессант широкого спектра действия. Выпускается он в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Коаксилом лечат депрессивные состояния, неврастении, посттравматические стрессы, тревожно-депрессивные состояния с головными болями, жаром, болями в животе и мышцах, усиленным сердцебиением, абстинентный синдром. Необходимо принимать по 1 таблетке трижды в день перед едой.

Пациентам старше 70 лет дозировку снижают до двух таблеток в сутки. При отмене препарата необходимо медленно снижать дозу, на протяжении нескольких недель, чтобы уменьшить последствия от Коаксила.

Действие Коаксила

Действующим веществом Коаксила является тианептин натрия, который повышает обратный захват серотонина нейронами головного мозга и гиппокампа и увеличивает скорость восстановления и активность пирамидальных клеток в гиппокампе.

Коаксил действует энергезирующе, снимает эмоциональную и двигательную заторможенность, поднимает настроение, повышает тонус организма, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства. Препарат не влияет на сон, концентрацию внимания и память.

Прием препарата в назначенных дозах не во всех случаях приводит к зависимости, но зачастую Коаксил вызывает привыкание и действует как наркотик.

Последствия применения Коаксила

При регулярном применении препарата в большой дозировке развивается привыкание и зависимость – уже через пару недель человек не сможет самостоятельно отменить его. Действие Коаксила зачастую сравнивают с действием героина, только высокая доза препарата опаснее героина.

При этом человек становится агрессивным, неадекватным, опасным для общества, возможны суицидальные наклонности, выпадают зубы, теряется зрение.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Коаксил (Coaxil)

Фармакологическоедействие:

Антидепрессант из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами.

У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения.

Тианептин не оказывает влияния на холинергическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Метаболизм

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем β-оксидации и N-деметилирования.

ВыведениеПериод полувыведения (T1/2) тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть – в виде метаболитов, 8% – в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Важно  Как гипофиз управляет секрецией гормонов

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при наличии цирроза печени) фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Показания кприменению:

— депрессивные состояния.

Способ применения:

Для перорального применения. Назначают взрослым.Не превышать терапевтических доз! Рекомендуемая терапевтическая доза — 3 таблетки в сутки в 3 приема: утром, днем и вечером перед едой.

Для больных хроническим алкоголизмом (в том числе при наличии сопутствующего алкогольного цирроза печени) снижения дозы не требуется.

Лицам в возрасте старше 70 лет, а также больным с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить до 2 таблеток в сутки в 2 приема перед едой.

Побочные действия:

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно.

В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде указанные ниже побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Признаки употребления коаксила

При особой чувствительности к компонентам препарата Коаксил вызывает не только привыкание, но и синдром отмены, даже если человек употребляет средство в терапевтических целях. Чаще всего состояние проявляется в появлении бессонницы, развитии депрессии, сильном желании употребить новую дозу для облегчения состояния. Также наблюдаются следующая симптоматика, которая может указывать на употребление человеком Коаксила:

  1. Сильные боли в теле.
  2. Тошнота и рвота.
  3. Угнетенное психическое состояние.
  4. Бессонница.
  5. Психозы и попытки суицида.

На фоне параллельного приема других антидепрессантов симптоматика ухудшается и зависимый, который не в силах выдержать синдром отмены, срывается, увеличивая объем потребляемого препарата.

При приеме опасных доз Коаксила наблюдаются следующие симптомы:

  1. Снижение зрения и появление красноты глаз.
  2. Резкие перепады настроения: от эйфории к психозу.
  3. Анорексия или астенический синдром.
  4. Крошение зубов, стремительное развитие кариеса.
  5. При инъекционном введение появляются незаживающие раны на конечностях.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

  • Коаксил
  • Тианептин натрия

Латинское название вещества

TIANEPTINE

Фармакология

Антидепрессант. Механизм антидепрессивного действия неизвестен. В отличие от других антидепрессантов, облегчает обратный нейрональный захват серотонина в коре головного мозга и в области гиппокампа. Практически не влияет на адренергические и допаминергические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитическим и умеренным седативным действием. При умеренно выраженных эндогенных, невротических и реактивных депрессиях, тревожных состояниях различного генеза быстро улучшает настроение, уменьшает выраженность сомато-вегетативных нарушений, включая различные болевые ощущения. Способствует восстановлению сна. Не усиливает аппетит, не влияет на массу тела. При хроническом алкоголизме предупреждает рецидивы депрессии и алкогольные срывы.

Тианептин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет около 94%. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования.

T1/2 тианептина составляет 2.5 ч, у пациентов пожилого возраста — 3.5 ч.

Выводится из организма почками главным образом в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде.

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры тианептина существенно не меняются (даже при наличии цирроза печени у больных с хроническим алкоголизмом).

Противопоказания ТИАНЕПТИН

Повышенная чувствительность к тианептину, одновременное применение ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

С осторожностью следует применять у пациентов с указаниями в анамнезе на суицидальные попытки. При прекращении лечения дозу снижают постепенно в течение 7-14 дней. При прекращении лечения дозу снижают постепенно в течение 7-14 дней

При прекращении лечения дозу снижают постепенно в течение 7-14 дней.

Применение тианептина необходимо прекратить за 24-48 ч до предстоящей хирургической операции в условиях общей анестезии. В случае экстренной хирургической помощи операцию проводят без предварительной отмены терапии под строгим врачебным контролем.

Применение тианептина возможно не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Однако ингибиторы МАО можно применять через 24 ч после отмены тианептина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В процессе лечения тианептином следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Данные о безопасности тианептина при беременности отсутствуют, поэтому применение не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны коллапс или внезапная артериальная гипертензия, гипертермия, судороги.

Способ применения и дозировка ТИАНЕПТИН

При приеме внутрь для взрослых средняя терапевтическая доза — 12.5 мг 3 раза/сут перед едой.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью составляет 25 мг.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль». Последняя актуализация описания 28.09.2011

Оцените статью
Добавить комментарий