Ницерголин
Лекарственное средство ницерголин с одноименным МНН представляет собой производное алкалоидов спорыньи, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием и выступающее в роли корректора нарушений кровообращения головного мозга. Оказывает сосудорасширяющее действие (в первую очередь — в отношении артерий головного мозга), улучшает кровообращение в микроциркуляторном сосудистом русле. Входящий в состав ницерголина остаток никотиновой кислоты обладает прямым спазмолитическим действием на мышечный каркас резистивных сосудов (концевые артерии, артериолы, капилляры и венулы), увеличивает их проницаемость в отношении глюкозы, в особенности — сосудов головного мозга и конечностей. Препарат улучшает церебральный, почечный и легочный кровоток, снижает резистентность центральных сосудов, стимулирует артериальное кровообращение, способствует увеличению доставки глюкозы и кислорода к головному мозгу и другим органам и тканям, улучшат кровоток в конечностях, в т.ч. при недостаточности кровообращения ввиду развившихся функциональных артериопатий (поражений артериальных стенок). В рекомендованных инструкцией по применению дозах ницерголин не влияет на артериальное давление. У гипертоников может вызывать плавное его снижение до определенных пределов. При длительном использовании препарата (2-6 месяцев) отмечаются положительные сдвиги у пациентов с деменцией (устойчивым снижением познавательной деятельности). Ницерголин подавляет способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).
Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и таблетки.
Раствор вводится внутримышечно, внутривенно капельно и внутриартериально. Вряд ли кто-то в домашних условиях будет делать себе капельницу, а тем более внутриартериальные инъекции, поэтому данные лекформы находят свое применение, главным образом, в стационарах. Что же до внутримышечного способа доставки действующего вещества в организм, то после растворения субстанции в изотоническом растворе (он вкладывается в упаковку) вводится 2-4 мг препарата. Кратность введения — дважды в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно. Длительность фармакотерапии — не менее 2 месяцев. Режим дозирования пероральной лекарственной формы ницерголина устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения — более 2-3 месяцев. Стандартной тактикой фармакотерапии с применением ницерголина является начальное использование инъекционной формы с последующим переводом пациента на таблетированую форму.
Следует отметить, что для пациентов с недостаточной функцией почек и пожилых пациентов требуется коррекция стандартного режима дозирования в сторону снижения используемых доз. Индикатором для этого служит показатель уровня сывороточного креатинина: если он выше 2 мг/дл, то необходимо снижать дозу. После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациент должен несколько минут находиться в положении лежа. При длительном лечении пациент периодически (каждые полгода или чаще) должен проходить медицинское обследование на предмет возможного снижения дозы или прекращения приема препарата.
Описание и инструкция препарата Ницерголин
Ницерголин – это препарат сосудорасширяющего действия. Фармакологически, является альфа 1-адреноблокатором. Благодаря одноименному активному веществу, Ницерголин улучшает кровоток в конечностях, головном мозге. Кровь пациента становится более текучей, менее склонной к образованию сгустков-тромбов. Поскольку органы и ткани интенсивнее омываются кровью, соответственно нормализуется обмен веществ в них. Если больной страдает гипертонией, лечение Ницерголином способно снижать давление – этот эффект развивается постепенно. Аналогом этого лекарства является Сермион.
Применяется Ницерголин при:
- Сосудистых и обменных нарушениях головного мозга – мигренях, тромбозах, деменции и так далее;
- Сосудистых и обменных нарушениях, связанных с поражением периферического кровотока – ангиопатиях конечностей, например;
- Поддержании терапии гипертонической болезни.
Выпускают Ницерголин в таблетках и в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. В отдельных ампулах прилагается физраствор для разведения лекарства. Вводят Ницерголин внутримышечно. Инструкция препарата ничего не говорит о длительности курса лечения – она может варьироваться, в зависимости от состояния пациента.
Противопоказан Ницерголин при:
- Склонности к кровотечениям;
- Недавнем инфаркте миокарда;
- Брадикардии в выраженной форме;
- Низком давлении;
- Нарушениях обмена углеводов – лактозы и галактозы;
- Беременности, лактации и пациентам до восемнадцати лет.
— с осторожностью –
При подагре и нарушении обмена мочевой кислоты.
Побочные эффекты и передозировка Ницерголином
Терапия данным сосудорасширяющим препаратом способна заметно снизить артериальное давление, вызвать головокружение, приливы жара. Кроме того, у пациентов иногда наблюдались расстройства пищеварения, нарушения сна – как сонливость, так и бессонница. На любой стадии лечения и вне зависимости от дозы Ницерголина возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови. Это заставляет периодически контролировать биохимию крови у больных, получающих это средство.
При передозировке любой из вышеперечисленных нежелательных эффектов может появиться или усилиться. В зависимости от наблюдаемых симптомов назначается и лечение.
Показания и противопоказания
Раствор Ницерголина является альфа-андреноблокатором, его прописывают при острых и хронических нарушениях сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях (группа болезней головного мозга):
- нарушение кровообращения в мозге в результате таких патологических процессов – артериальная гипертензия, тромбоз, атеросклероз сосудов, ишемия, тромбоэмболия сосудов головного мозга, энцефалопатия на фоне черепно-мозговой травмы, психоорганический синдром (снижение интеллекта, памяти, неспособность сдерживать эмоции), сосудистая деменция, вазоспазм, сопровождающийся головными болями;
- хроническая мигрень;
- расстройства периферических сосудов кровообращения – острые и декомпенсированные;
- вертиго – патологическое головокружение, иллюзия движения тела в пространстве или окружающих предметов;
- артериальная периферическая недостаточность;
- хроническое сужение просвета артерий, вплоть до перекрытия кровотока (облитерирующий эндартериит), преимущественно в нижних конечностях;
- поражение концевых (самых мелких) артерий, чаще возникает на пальцах рук;
- патология органа зрения – дистрофия роговицы, поражение сосудов глазного яблока на фоне сахарного диабета, нейропатия зрительного нерва при недостаточности кровообращения и кислородного питания;
- гипертонические кризы – как элемент комплексной терапии.
Ницерголин противопоказан пациентам с гипертонической болезнью, выраженным атеросклерозом рук и ног. Препарат не назначают при тяжёлых нарушениях сердечной деятельности – стенокардии, аритмиях, перенесённом инфаркте миокарда, ишемической болезни (органических поражениях сердечной мышцы).
Другие противопоказания:
- замедленное сердцебиение;
- ортостатическая гипотензия – недостаточный приток крови к головному мозгу;
- внутренние кровотечения.
Лекарство нельзя прописывать пациентам с высокой чувствительностью или индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов, входящих в состав. Применение препарата опасно для больных, в анамнезе которых есть первичная (врождённая) непереносимость фруктозы, глюкозы, их недостаточное всасывание в тонком кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Средство противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Его не назначают в периоды беременности и лактации.
С осторожностью препарат назначают пациентам с гиперурикемией и подагрой в анамнезе на фоне приёма лекарств, нарушающих метаболизм и влияющих на выведение мочевой кислоты
Инструкция по применению уколов Ницерголин
Лиофилизат растворяют непосредственно перед введением. Соотношение порошка и растворителя всегда неизменное и предусмотрено производителем. Для одной ампулы препарата берут одну ампулу физраствора. При внутривенном введении количество NaCl увеличивают. Порошкообразная масса должна полностью раствориться в жидкости.
Схема применения лекарственного средства описана в таблице.
| Путь введения | Дозировка |
| Внутримышечно | По 2,5-5 мл готового раствора 2 раза в сутки (2-4 мг активного вещества). |
| Внутриартериально | Одну ампулу (4 мг) растворяют в 2 ампулах физраствора (10 мл), вводят в течение 2 минут |
| Внутривенно капельно | Для одной капельницы берут 4-8 мг препарата и 100 мл растворителя. Количество инфузий в сутки определяет лечащий врач. |
Больным с нарушениями фильтрационной функции почек (если показатель сывороточного креатинина составляет более 2 мг/дл) средство назначают в более низких концентрациях.
Обычно терапевтический курс продолжительный – более 2 месяцев. Но точные дозы, схему и продолжительность лечения определяет лечащий врач, учитывая характер болезни.
Фармакологические свойства
По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код С04АЕ02. Он отнесён к фармакологическим группам альфа-адреноблокаторов и корректоров нарушений мозгового кровообращения.
Главное фармакологическое свойство лекарственного средства – вазодилаторное, то есть расширяющее кровеносные сосуды.
Основные лечебные свойства Ницерголина:
- улучшает циркуляцию крови по сосудам головного мозга (гемодинамику);
- ускоряет обменные процессы;
- нормализует работу системы свёртываемости крови;
- снижает агрегацию тромбоцитов (прилипание к сосудистой стенке);
- повышает скорость кровотока в руках и ногах;
- расслабляет и расширяет кровеносные сосуды, уменьшая сопротивление в них.
Фармакодинамика
В терапевтических дозах препарат не оказывает воздействие на общее артериальное давление. У пациентов с гипертонией может отмечаться умеренное, постепенное его снижение.
Остаток никотиновой кислоты в химической структуре расслабляет мышечную стенку средних и мелких артерий и вен, а также производит альфа-адреноблокирующее действие
Вещество повышает избирательную проницаемость кровеносных каналов для прохождения глюкозы, что особенно важно для сосудов головного мозга, увеличивает объём доставки глюкозы и кислорода. Препарат улучшает кровоток в лёгких, головном мозге, почках
Будучи производным эрголина, ницерголин уменьшает агрегацию тромбоцитов и, в целом, улучшает гемореологические свойства крови.
Фармакокинетика
Ницерголин быстро и активно (более чем на 90 %) связывается с белками сыворотки. Вещество сильнее связывается с альфа-кислым гликопротеином, чем с сывороточным альбумином. Биодоступность составляет более 60 %. Наибольшая концентрация наблюдается через 2-4 часа. Активное вещество и продукты его распада распределяются по клеткам крови. Биотрансформация происходит в клетках печени. Метаболизм происходит путём гидролиза и диметилирования под действием изофермента цитохрома Р450. Химический процесс преобразования ницерголина имеет линейный характер и не изменяется в зависимости от возраста пациента.
До 80 % метаболитов выводится через почки с мочой, до 20 % − через кишечник с каловыми массами. У людей с хроническими заболеваниями почек, недостаточной функциональностью органа количество продуктов распада в моче значительно меньше, чем у пациентов с ненарушенной работой почек.
Как принимать препарат?
Принимать Ницерголин, инструкция по применению которого дает лишь общие рекомендации, необходимо после консультации с врачом
Лекарственное средство небезопасно и требует осторожного подбора необходимой терапевтической дозы для каждого пациента
Таблетки принимают трижды в день. Дозировка зависит от показаний. Врач может назначить половину таблетки (5 мг препарата). Ницерголин разрешается разламывать, так как нарушение целостности оболочки не влияет на скорость высвобождения действующего вещества.
Максимально допустимая суточная доза препарата – это 30 мг ницерголина. Принимать препарат рекомендуется между приемами пищи.
При мигрени препарат может быть назначен для профилактики. Его можно принимать как курсом, так и в особых случаях, чувствуя надвигающийся приступ. При гипертонической болезни схема приема может быть изменена. Нередко врачи назначают по одной таблетки в сутки для минимизации негативного влияния высокого артериального давления на кровообращение головного мозга.
Уколы Ницерголина делают внутримышечно. Применяют по 1-2 ампулы в сутки. Препарат можно использовать для медленных внутривенных инфузий, но только в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.
Длительность лечения, максимальная суточная дозировка и частота приема таблеток – все это подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Нужно помнить, что Ницерголин относится к опасным препаратам, поэтому самостоятельно принимать его нельзя.
Для домашнего использования удобнее применять таблетки
Применение при беременности и детям
Препарат имеет строго определенные показания. Случаи, при которых необходимо назначение Ницерголина беременным, встречаются очень редко. Точное влияние на плод этого препарата не установлено, поэтому терапия проводится лишь в том случае, если потенциальная польза для женщины многократно превосходит возможный вред для ребенка.
Ницерголин может проникать в грудное молоко, поэтому таблетки не следует принимать во время лактации.
Лекарственное средство предназначено только для взрослых пациентов и в педиатрической практике не применяется.
Назначение пожилым пациентам
Ницерголин одинаково влияет на молодых и пожилых пациентов и может применяться для лечения всех пациентов старше 18 лет. Препарат нередко назначают пожилым лицам с тяжелой формой гипертонической болезни для улучшения когнитивных функций мозга и профилактики нарушения мозгового кровообращения.
Пожилым пациентам не требуется корректировка дозировки, лекарство можно применять по инструкции или по рекомендации лечащего врача, назначившего этот препарат.
Фармакокинетика
Через 1 час после перорального применения 14C-меченого ницерголина крысам (5 мг/кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ницерголина здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81 % и 6 % значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина – MDL и MMDL соответственно.
Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4 часа после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой ({amp}gt; 105 л).
Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг).
Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выведением преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем – MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой.
Условия хранения и срок годности
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку Б. Ницерголин подлежит хранению в сухом, защищенном от действия света и лишенном доступа для детей, месте. Рекомендованный температурный режим хранения не должен превышать 25°С.
Если выполняются заявленные производителем условия хранения, то этот препарат пригоден к применению два года. Применение Ницерголина после указанного на упаковке срока годности может привести к непредсказуемым побочным эффектам и поэтому категорически запрещено.
продолжительность срока хранения должна быть не более 3 лет от даты производства. Препарат нужно хранить при температуре не более 25 градусов в защищенном от воздействия солнечных лучей и доступа детей месте.
Описание и состав
В составе лиофилизата содержится действующее вещество. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие соединения:
- винная кислота;
- лактозы моногидрат.
В качестве растворителя используют хлорид натрия.
Действующим веществом препарата, производимого в форме таблеток, также выступает ницерголин. Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:
- лактозы моногидрат;
- крахмал картофельный;
- диоксид кремния коллоидный;
- магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
- сахароза;
- повидон;
- пентагидрат;
- магния гидроксикарбонат;
- аэросил;
- тальк;
- титана диоксид;
- воск.
Побочные действия
Ницерголин усиливает воздействие на организм различных гипотензиков. Напомним название некоторых из этих препаратов:
- Амлодипин;
- Анаприлин;
- Верапомил;
- Магнезия;
- Резерпин;
- Фуросемид.
Усиливает влияние снимающих невротические состояния анксиолитических и противопсихотических веществ.
К ним относятся, например, такие:
- Алимемазин;
- Галоперидол;
- Бенактизин;
- Бензодиазепин;
- Диазепам;
- Дроперидол;
- Гидроксизин;
- Мепробамат;
- Перициазин.
Всасывание ницерголина может быть замедлено колестирамином и антацидными препаратами:
- Пищевая сода;
- Окись магния;
- Ренни;
- Тамс.
Стимулирующие выработку адренолина препараты (дофамин, фенотерол, сальметерол) могут вызвать болезненные идиосинкратические реакции отторжения.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие нарушения: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
С осторожностью препарат Ницерголин применять одновременно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты); препаратами, которые также метаболизируються системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета – адреномиметиками.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.
Перечень возникающих побочных действий можно представить в следующем виде:
- ортостатическая гипотензия;
- головокружения после применения состава;
- обмороки;
- покраснения кожи лица;
- нарушения сна;
- повышенная возбудимость;
- сонливость;
- бессонница;
- беспокойство;
- гипергидроз;
- тошнота;
- диарея;
- повышения кислотности желудочного содержимого;
- боли в животе;
- потеря аппетита;
- аллергические реакции.
Пациенты должны учитывать, что при единовременном применении состава с препаратами гипотензивной группы возможно снижение показателей артериального давления. Препарат способен усиливать эффективность непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Когда Ницерголин не рекомендован
По структуре определяют аналоги:
- Сермион.
- Нилогрин.
- Ницерголин Деко, Ферейн.
К группе ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции относят аналоги:
- Танакан.
- Аснитон.
- Эмоксипин.
- Пентогексал.
- Флекситал.
- Вазапростан.
- Дипиридамол.
- Агапурин.
- Пентоксифиллин.
- Оксибрал.
- Трентал.
- Гинкор форт.
- Эсцизан.
- Бетасерк.
- Этамзилат.
- Аскорутин.
- Флебодиа 600.
- Билобил.
- Билобил форте.
- Детралекс.
- Флебофа.
- Венен.
- Венарус.
- Рутин.
- Метилэтилпиридинол.
- Бетавер.
- Арбифлекс.
- Актовегин.
- Дицинон.
- Вестибо.
- Тагиста.
- Антистакс.
- Ангиовит.
- Троксерутин.
- Эскузан.
- Гинкго Билоба.
- Вестикап.
- Бетагистин.
- Мемоплант.
- Ксантинола никотинат.
- Аэсцин.
- Курантил.
- Вазокет.
- Никотиновая кислота.
- Троксевазин.
- Пентилин.
- Диосмин.
- Солкосерил.
Конечно же, стоит отметить то, что Ницерголин имеет и противопоказания к его применению в лечебных целях. Вот основные из них:
- Артериальная гипотензия;
- Беременность на всем ее протяжении;
- Период вскармливания грудью;
- Поражение сердечной мышцы инфарктом;
- Стенокардия напряжения;
- Чрезмерно высокая чувствительность к веществам препарата.
Стандартные пути метаболизации для Ницерголина таковы:
- Гидролиз;
- Деметилирование;
- Глюкуронизация.
Образованные метаболиты (70-80%) на протяжении четырех суток выводятся, в основном, почками, а оставшиеся 20% выводятся с калом. Полувыведение ницерголина из организма составляет период в 2,5 часа.
Показания к применению
Сам препарат «Ницерголин», аналоги и синонимы этого лекарственного адреноблокатора следует принимать только после детальной консультации и по назначению врача.
Эти препараты назначаются при сложных сосудистых патологиях.
- В комплексном лечении гипертонических кризов.
- При диабетической ретинопатии и нейропатии зрительного нерва.
- При нарушениях кровообращения периферийных отделов головного мозга.
- При сложных проявлениях мигрени.
- При острых нарушениях кровоснабжения конечностей.
- При патологических процессах в роговице глаз.
- При устойчивых нарушениях функций церебральных метаболических сосудов. Эта патология может диагностироваться у пациента как в острой, так и хронической формах и развивается на фоне гипертензии, атеросклероза, эмболии, тромбоза, ишемических и сосудистых проблем.
Широкий спектр показаний к применению делает этот препарат группы блокаторов универсальным средством при лечении центральных и периферических нарушений кровообращения. К тому же эффект от приема «Ницерголина» наблюдается быстро, так как максимальная концентрация активного вещества диагностируется в организме уже через час после приёма.
Показания к применению
Для амбулаторного или домашнего лечения применяют таблетки Ницерголина 10 мг. Это связано с тем, что делать уколы умеет далеко не каждый человек. Показания к применению препарата:
- нарушение кровообращения головного мозга;
- цереброваскулярные нарушения на фоне атеросклероза;
- транзиторные ишемические атаки;
- системная артериальная гипертензия;
- мигрень.
При нарушениях мозгового кровообращения показан прием препарата Ницерголин как самостоятельного средства, но при гипертонии лекарство используют в составе комплексной терапии для уменьшения цереброваскулярных нарушений на фоне высокого давления. Это связано с тем, что лекарственное средство не обладает антигипертензивным действием и не снижает артериальное давление, но такой эффект заявлен в побочных явлениях.
Основное показание препарата – нарушение мозгового кровообращения
Нередко врачи назначают прием Ницерголина в таблетках для уменьшения частоты и интенсивности приступов мигрени. Препарат увеличивает метаболизм дофамина, улучшает когнитивные функции мозга, обладает антиоксидантным действием, предупреждая гибель клеток головного мозга.
Препарат не оказывает гипотензивного действия, но улучшает мозговое кровообращение и снимает спазм сосудов. У больных гипертонией это может приводить к незначительному снижению давления из-за особенностей функционирования сердечно-сосудистой системы при постоянно повышенном АД.
