Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Инструкция по применению

В стандартной инструкции указано, что таблетки принимают перорально, запивая умеренным количеством воды. Средняя (терапевтическая) доза не должна превышать 7,5 мг (1 таблетка). Принимается снотворное в вечернее время. При наличии тяжелой формы бессонницы специалист может увеличить дозировку до 2 таблеток.

Пациентам пенсионного возраста назначается по ½ таблетки. Если такое количество не приносит желаемого эффекта, постепенно его увеличивают до 7,5 мг. Если у пациента диагностированы патологии печени, рекомендованная доза также составляет ½ таблетки. Принимается препарат один раз в сутки. Самостоятельно корректировать дозировку запрещено. Неправильный прием снотворного может негативно отразиться на общем состоянии пациента.

Особые указания

Существует мнение, что данное ЛС вызывает привыкание. Специалисты отмечают, что риск возникновения зависимости снижается при условии, что курс лечения не будет превышать 3-4 недели. На период лечения пациенту необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Поскольку метаболизм основного вещества происходит в печени, при диагностировании патологий органа следует подкорректировать суточную дозировку или отказаться от приема таблеток. На следующий день после приема препарата желательно не садиться за руль автомобиля или приступать к работе с механизмами.

Взаимодействие Зопиклона с другими лекарствами

С максимальной осторожностью необходимо принимать таблетки пациентам, которые уже проходят курс лечения различными лекарствами. Одновременный прием может ослабить действие одного из ЛП или усилит отрицательное воздействие

При комплексном приеме зопиклона и тримипрамина значительно снижается уровень концентрации и замедляется действие вещества. При этом угнетающий эффект на центральную нервную систему увеличивается. Совмещение с психотропными препаратами и миорелаксантами приводит к усилению их степени воздействия.

Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Во время лечения категорически запрещено принимать спиртные напитки или ЛС, в составе которых имеется этанол. Одновременное использование Зопиклона и Морфина или его производных может спровоцировать угнетение дыхательного центра.

При сочетании таблеток с ингибиторами цитохрома Р 450 повышается уровень концентрации активного вещества в плазме. К ингибиторам относится Эритромицин, Кетоконазол, Рокситромицин. Чтобы избежать проявления отрицательных последствий лекарственного взаимодействия, необходимо предупредить врача о приеме каких-либо медикаментов.

Барбитураты

Механизм действия

Барбитураты относятся к группе лекарств, которые называются депрессантами центральной нервной системы (ЦНС), то есть лекарствами, вызывающими сонливость. Они усиливают действие тормозного медиатора центральной нервной системы — гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Ранее барбитураты широко использовались для лечения бессонницы и для снятия нервозности или беспокойства в дневное время.

Одним из первых и наиболее широко используемых впоследствии препаратов из группы барбитуратов был фенобарбитал, синтезированный в 1911 году.

Недостатки барбитуратов:

  • Низкая широта терапевтического действия, то есть эффективная доза слабо отличается от чрезмерной дозы. Это значит, что препарат легко передозировать, особенно учитывая тот факт, что барбитураты вызывают амнезию, в результате которой человек может забыть о предыдущем приеме препарата и употребить его опять через короткое время. Высокие дозы препарата подавляют дыхание, вызывают снижение артериального давления, возможен летальный исход. Так, от передозировки барбитуратами в 1967-м году умер менеджер группы Битлз Брайн Эпштейн.
  • Зависимость эффекта от длительности применения. Если барбитураты применять ежедневно в течение двух недель, то обычно их эффективность снижается и может потребоваться увеличение дозы.
  • Возможность психической и физической зависимости.

Показания к назначению

В настоящее время применение барбитуратов ограничено использованием:

  • перед операцией для снятия тревоги или напряжения;
  • в качестве противосудорожных средств.

Для лечения бессонницы и дневной нервозности или напряжения барбитураты обычно заменяют более безопасными лекарственными средствами.

4. Побочные эффекты

  • Снижение качества сна. Сон при приеме барбитуратов отличается от естественного из-за изменения структуры. То есть, вы будете хуже высыпаться, даже если будете спать обычные 8 часов. Нередкими побочными действиями становятся кошмары, прерывистость сна, большое количество сновидений.
  • Эффект последействия. Возможны дневные нежелательные последствия в виде разбитости, сонливости, заторможенности, нарушения координации движений, снижения памяти.

5. Зависимость

Способность барбитуратов вызывать зависимость была описана в медицинской литературе уже через год после поступления в продажу барбитала, хотя надежных доказательств способности этих препаратов вызывать злоупотребление не было до 1950-х годов.

Было обнаружено, что если лечиться достаточно долго, то дозы барбитуратов короткого действия, в 4–6 раз превышающие терапевтическую дозу в качестве снотворного средства, вызывали абстинентные синдромы. В связи с чем, еще в 1956 году ВОЗ постановил, что барбитураты должны быть доступны только по рецепту врача.

Несмотря на это и, по разным оценкам, в 1965 году в Англии было 135 000 барбитуратовых наркоманов, в то время как в Соединенных Штатах было заявлено о 250 000 американцев, зависимых от барбитуратов. В 1970-х годах применение барбитуратов было резко ограничено.

Если вы давно принимаете это лекарство и думаете, что, возможно, стали психически или физически зависимым от него, проконсультируйтесь с врачом.

Некоторые признаки умственной или физической зависимости от барбитуратов:

  • сильное желание или необходимость продолжать прием лекарства;
  • необходимость увеличения дозы для получения эффекта от лекарств;
  • побочные эффекты отмены (например, беспокойство или судороги, ощущение слабости, тошнота или рвота, дрожание рук, проблемы со сном), возникающие после прекращения приема лекарства.

Превышение дозы

Если вы считаете, что у вас или кого-то еще передозировка барбитуратов, немедленно обратитесь за неотложной помощью. Приём барбитуратов с алкоголем или другими депрессантами ЦНС (транквилизаторами, снотворными и т. п.) может привести к потере сознания и, возможно, смерти.

Некоторыми признаками передозировки являются следующие:

  • сильная сонливость;
  • спутанность сознания;
  • сильная слабость;
  • одышка, замедленное или затрудненное дыхание;
  • невнятная речь;
  • замедленное сердцебиение.

Парадоксальный эффект

Иногда приём барбитуратов вместо седативного и снотворного действия  вызывает возбуждение и бессонницу. При применении у пациентов пожилого возраста, страдающих депрессией, возможно ухудшение состояния.

Важно  Лечение заболеваний нервной системы: центральной, вегетативной и периферической

Источники

  1. A Short History of Sleeping Pills, Wallace B. Mendelson, MD, Sleepreviewmag, published on August 16, 2018
  2. Drugs and Supplements Barbiturate, Mayo Clinic  www.mayoclinic.org
  3. The history of barbiturates a century after their clinical introduction Francisco López-Muñoz,1 Ronaldo Ucha-Udabe, and Cecilio AlamoNeuropsychiatr Dis Treat. 2005 Dec; 1(4): 329–343.
  4. Регистр лекарственных средств России
  5. Dikeos DG, Theleritis CG, Soldatos CR (2008). «Benzodiazepines: effects on sleep». In Pandi-Perumal SR, Verster JC, Monti JM, Lader M, Langer SZ. Sleep Disorders: Diagnosis and Therapeutics. Informa Healthcare. pp. 220–2.
  6. Why Are Benzodiazepines and Z-Drugs Still Prescribed Indefinitely For Insomnia? by R.S. Isaac Gardner, MD | February 11, 2016 http://brainblogger.com
  7. Prescription sleeping pills: What’s right for you? By Mayo Clinic Staff
  8. Clinical Practice Guideline for the Pharmacologic Treatment of Chronic Insomnia in Adults: An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline Michael J. Sateia, MD1; Daniel J. Buysse, MD2; Andrew D. Krystal, MD, MS3; David N. Neubauer, MD4; Jonathan L. Heald, MA5 Journal of Clinical Sleep Medicine, Vol. 13, No. 2, 2017.

Аналоги препарата

Найти хорошее снотворное сегодня не составляет труда. Современные фармацевтические компании предлагают множество синонимов лекарства «Зопиклон». Аналоги отличаются только стоимостью и входящими в состав компонентами.

Схожее фармакологическое действие на организм оказывают следующие препараты:

  • «Гипноген».
  • «Анданте».
  • «Санвал».
  • «Онириа».
  • «Сновител».

К числу распространенных синонимов, в состав которых входит аналогичное действующее вещество, относятся: «Имован», «Сомнол», «Торсон».

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Общая информация о препарате

В сравнении с другими снотворными медикаментами, Зопиклон не вызывает привыкания. Он абсолютно безопасен и не оказывает негативного воздействия на внутренние органы или системы. Данное лекарственное средство (ЛС) помогает сохранить полноценный сон.

При использовании данного средства значительно сокращается период засыпания, и улучшается качество отдыха. Также он характеризуется успокоительными и расслабляющими свойствами. Компоненты медикамента не приводят к постсомническим нарушениям. Это значит, что на следующий день человек не испытывает чувства усталости или разбитости.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к медикаментам, оказывающим снотворное действие. МНН – Zopiclone. Данное средство является первым представителем третьего класса психотропных препаратов. Структурно он отличается от барбитуратов и бензодиазепинов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент поступает в продажу в виде таблеток белого цвета с легким кремовым оттенком, покрытых специальной оболочкой. В одной картонной упаковке содержится 2 блистера (по 10 таблеток в каждом).

Поскольку препарат можно приобрести только при наличии рецепта от специалиста, он отсутствует в свободной продаже в интернет-аптеках. Средняя цена Зопиклона в Москве составляет 280 рублей. Она зависит от количества таблеток в одной упаковке (10 или 2 шт.).

Состав Зопиклона

В качестве основного действующего вещества производителями медикамента был использован зопиклон (7,5 мг). Вещество относится к снотворным средствам. Характеризуется небензодиазепиновой структурой. Зопиклон – антагонист бензодеазепиновых рецепторов.

Проникая внутрь организма, вступает в связь с центральными рецепторами. Способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, обуславливающему повышение частоты открытия каналов в мембране цитоплазмы, через которые проходят ионы хлора.

Также в процессе производства таблеток используются дополнительные вещества, которые улучшают переносимость лекарства и улучшают связываемость компонентов между собой. В перечень вспомогательных составляющих входят:

  • моногидрат лактозы;
  • крахмал картофельный;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • аэросил;
  • коллоидный безводный диоксид кремния.

При наличии аллергии на один из компонентов необходимо отказаться от приема данного лекарства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат входит в группу производных циклопирролона. Он обладает анксиолитическими, седативными, расслабляющими, амнестическими и противосудорожными свойствами.

Таблетки значительно улучшают качество сна, сокращают период засыпания и количество пробуждений. Под воздействием ЛП структура сна не меняется. Негативные последствия после приема препарата не проявляются. Также не наблюдается кумуляция при повторных приемах.

Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Лекарство характеризуется высокой степенью всасываемости, которая не зависит от пола пациента, времени приема или дозировки. Примерно через 2 часа фиксируется пиковое количество активного вещества в плазме. Уровень биодоступности достигает 80%.

С белками плазмы связывается не более 45%. Период полувыведения из организма составляет 5-7 часов. Процесс метаболизма осуществляется в печени. Из организма вещество выходит с мочой (около 80%). С каловыми массами выходит примерно 16%.

Показания и противопоказания

Необходимость приема препарата определяется лечащим врачом после проведения осмотра и беседы с пациентом. Основными показаниями к назначению являются:

  1. Частые пробуждения в ночное время.
  2. Проблемы с засыпанием.
  3. Беспокойные сны.
  4. Все разновидности бессонницы (кратковременная, хроническая, ситуационная).
  5. Психические расстройства, которые отражаются на качестве и структуре сна.
  6. Бронхиальная астма, сопровождающаяся бессонницей.

Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Виды расстройств сна

Как и все лекарства, Зопиклон имеет ряд противопоказаний. С их перечнем необходимо ознакомиться до начала приема. Препарат не назначается при наличии таких заболеваний:

  • аллергия на составляющие;
  • проблемы с дыхательной системой;
  • синдром ночных апноэ;
  • миастения;
  • дефицит лактазы.

В период кормления грудью не рекомендуется использовать данное ЛС. Дело в том, что в области педиатрии оно не применяется, поскольку вопрос безопасности для детского организма не раскрыт. Если возникла необходимость принимать лекарство, следует прекратить лактацию. Использовать медикамент можно только лицам, достигшим 18-летнего возраста.

С повышенной осторожностью и под контролем специалиста принимать Зопиклон можно при печеночной недостаточности, врожденной галактоземии, мальабсорбции глюкозы и галактозы. Перед началом использования следует ознакомиться с инструкцией

Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств
Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Зависимость[править | править код]

Зопиклон, бензодиазепиноподобный препарат, был изначально представлен в качестве препарата, имеющего сниженный риск развития зависимости и синдрома отмены, по сравнению с традиционными бензодиазепиновыми препаратами. В действительности, однако, зопиклон может иметь даже несколько больший потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины

Важно  Тяжесть, туман и вата в голове — выясняем причины, принимаем меры

. Терпимость к воздействию зопиклона может развиться в течение нескольких недель. В большинстве случаев следует избегать длительного использования препарата. Успешное лечение пациентов с тяжелой бессонницей в результате тревоги может быть осуществлено в течение нескольких месяцев. Резкое прекращение приема, особенно при длительном приеме высоких доз препарата, может в тяжелых случаях вызывать судороги и бред.

Публикации в British Medical Journal не дают никаких доказательств того, что зопиклон имеет низкий потенциал развития зависимости. В действительности, при приеме препарата часто развивается физическая зависимость, злоупотребление и абстинентный синдром, подобные наблюдаемым при отмене бензодиазепинов. Симптомы абстинентного синдрома включают беспокойство, тахикардию, тремор, потливость, приливы, сердцебиение, дереализацию, а в дальнейшем – бессонницу. Сообщалось также о судорогах при отмене во время детоксикации Зопиклона, однако в этом случае человек злоупотреблял высокими дозами зопиклона.

Риск развития зависимости при приеме зопиклонаа в течение менее 2 недели или меньше, очень низок. Однако, это оспаривается в одном исследовании низких доз зопиклона, принимаемых в течении 7 ночей. Было установлено, что прекращение приема зопиклона вызывает рецидив бессонницы. Кроме того, при прекращении приема мидазолама после постоянного применения в течение 7 ночей, не наблюдалось никаких рецидивов бессонницы, что позволяет предположить, что зопиклон может вызывать более существенные проблемы толерантности и зависимости, чем бензодиазепины. После 3 недель использования, при прекращении приема зопиклона наблюдаются симптомы рецидива от легкой до умеренной степени. В связи с риском развития толерантности и физической зависимости, зопиклон рекомендуется применять в течение короткого промежутка времени (максимум 1-4 недели), или, наоборот, редко использовать препарат в течение длительных промежутков времени.

Долгосрочным пользователям Зопиклона, которые приобрели физическую зависимость от препарата, не следует резко прекращать прием вещества, поскольку с этим могут быть связаны тяжелые симптомы вывода, такие как бред. Если зопиклон принимался на протяжении нескольких недель или более, прекращение приема препарата следует осуществлять, постепенно уменьшая дозу или переходя на эквивалентную дозу диазепама (Валиум), который имеет намного более длительный период полураспада, что облегчает вывод, а затем постепенно, в течение нескольких месяцев, снижать дозировку, чтобы избежать развития крайне тяжелых и неприятных симптомов отмены (как, например, внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение, боли в животе, гипертония, галлюцинации, судороги, тревога, депрессия, психоз и т.д.), которые могут длиться до двух лет при слишком резком прекращении приема препарата. После 4 недель использования зопиклона на ночь, у некоторых пользователей развивается дневная тревожность, связанная с прекращением приема препарата. Этот симптом, однако, не проявляется столь же интенсивно, как при приеме триазолама, имеющего гораздо более короткий период действия и вызывающего более мощные симптомы дневной тревожности, связанной с прекращением приема, у долгосрочных пользователей. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, Зопиклон, хотя и не является молекулярно бензодиазепином, способен неселективно и с высоким сродством связываться с тем же бензодиазепиновым участком связывания, что и бензодиазепины. Всемирная Организация Здравоохранения также заявила, что зопиклон обладает перекрестной толерантностью с бензодиазепинами, и эти препараты могут заменять друг друга.

Медицинское использование

Зопиклон применяется для краткосрочного лечения бессонницы, при которой выраженными симптомами являются проблемы с началом сна или поддержанием сна. Длительное применение Зопиклона не рекомендуется, поскольку при длительном использовании препарата могут развиться толерантность и зависимость.

Пожилые пациенты

Зопиклон, как и другие бензодиазепины и небензодиазепины, вызывает нарушения в балансе тела и устойчивости в положении стоя у пациентов при ночных пробуждениях или на следующее утро. Часто сообщается о падениях и переломах бедра. Сочетание с алкоголем увеличивает риск таких нарушений. По отношению к таким побочным эффектам может развиваться частичная, однако неполная, толерантность.
Обширный обзор медицинской литературы относительно лечения бессонницы у пожилых людей, показал, что существует достаточно доказательств эффективности и долговременных преимуществ нелекарственного лечения бессонницы. По сравнению с бензодиазепинами, небензодиазепиновые снотворные и успокоительные средства, такие как зопиклон, предлагают мало преимуществ в эффективности или переносимости у пожилых людей. Было установлено, что новые средства, например, агонисты мелатонина, могут быть более подходящими и эффективными для лечения хронической бессонницы у пожилых людей. Все еще не имеется достаточной доказательной базы относительно безопасности длительного применения седативных снотворных при бессоннице. Такое применение не рекомендуется по причинам, которые включают в себя опасения по поводу возможного неблагоприятного воздействия препаратов, включающего в себя когнитивные нарушения (антероградная амнезия), дневная седация, нарушение координации движения и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и падений. Кроме того, все еще предстоит определить эффективность и безопасность долгосрочного использования небензодиазепиновых снотворных средств. Для того, чтобы оценить долгосрочные эффекты лечения и найти наиболее подходящую стратегию лечения пожилых людей с хронической бессонницей, необходимо провести дальнейшие исследования.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

  • первичные/вторичные нарушения сна : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, исомнические нарушения, джетлаг;
  • бессонница: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
  • психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией: потеря близкого человека, депрессивные состояния, тревожные расстройства, хронический алкоголизм, паническое расстройство в анамнезе;
  • имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

  • тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
  • лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
  • возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
  • бульбарно-спинальная астения.

Антидепрессанты с седативным эффектом

Некоторые антидепрессанты умеют вызывать сонливость, и поэтому используются для длительного лечения хронической бессонницы в сочетании с депрессией и тревогой. В отличие от антидепрессивного эффекта, который развивается примерно через 14 дней, снотворный эффект появляются сразу, однако завит от дозы, в связи с чем может понадобится какое-то время для подбора оптимальной терапии. Собственно снотворный эффект является побочным действием антидепрессантов, который успешно используется для лечения бессонницы.

Важно  Все про мозолистое тело: функции, анатомия и заболевания

Антидепрессанты обладают низким риском развития зависимости. Характерными для всех является синдром отмены, который развивается при резком прекращении приема препарата и проявляется в виде бессонницы, тревоги, головной боли, раздражительности и т.д. Предотвратить нежелательные явления отмены можно с помощью постепенного уменьшения дозы под контролем врача.

Время приема антидепрессантов с седативным эффектом — вечером; точное время устанавливает врач.

Время начала действия — 1,5-2 часа.

1. Механизм действия

Механизм действия антидепрессантов сложный, до конца не изучен. Препараты избирательно блокируют различные рецепторы, активируют различные системы серотонина, адреналина, гистамина, и др., являющиеся наиболее значимыми для лечения депрессии.

2. Основные препараты

Представлены антидепрессанты, наиболее часто используемые в практике врача для лечения депрессии и тревоги в сочетании с бессонницей.

Миртазапин

(торговые наименования: ремерон, каликста, миртазонал).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, некоторых заболеваниях сердца

Наиболее частые побочные эффекты миртазапина — увеличение веса.

Миансерин

(торговые наименования: леривон)

Противопоказания: гиперчувствительность, мания, острый инфаркт миокарда.

Побочные действия: гипоманиакальное состояние, судороги.

Препарат преимущественно не влияет на сердечно-сосудистую систему, в связи с чем миансерин можно назначать кардиологическим больным.

Тразодон

(торговое наименование триттико)

Противопоказания: гиперчувствительность, непереносимость фруктозы.

С осторожностью: при некоторых заболеваниях сердца (AV-блокада, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия). Побочные эффекты:  повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, сухость и горечь во рту, тошнота, рвота

Побочные эффекты:  повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, сухость и горечь во рту, тошнота, рвота.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств

Сравнение Зопиклона и Залеплона

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

  • при совместном применении с миорелаксантами усиливает действие последних;
  • при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
  • при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Особые указания

Принимая Имован следует помнить, что, несмотря на незначительный риск, существует вероятность развития привыкания к зопиклону и злоупотребления им. Риск возникновения злоупотребления или зависимости возникает при нарушениях дозы и продолжительности терапии, злоупотреблении лекарственными средствами и/или алкоголем, одновременном приеме с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Нельзя исключить риск развития синдрома отмены и рикошетной бессонницы после резкого прекращения терапии, особенно после продолжительного приема Имована. Вследствие этого дозу препарата следует снижать постепенно.

Во время терапии может возникать антероградная амнезия, особенно после значительного промежутка времени между приемом Имована и отходом ко сну или при прерывании сна. Риск развития этого нарушения снижается при приеме препарата непосредственно перед сном и обеспечении продолжительности сна не меньше 6 часов.

Препарат для лечения депрессии применять не следует (может маскировать ее симптомы).

Имован может ухудшать способность к управлению автотранспортом и выполнению работ с механизмами, поэтому в период терапии больному рекомендуется воздерживаться от подобных видов деятельности.

Фармакология

Фармакологическое действие

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега 1 и омега 2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК
) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК
и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС
.

Быстро всасывается из ЖКТ
. C max
достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ
, и распределяется по органам и тканям, в т.ч.
головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T 1/2
— 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч.
при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Оцените статью
Добавить комментарий