Как не превратить Реланиум из лекарства в наркотик: инструкция и отзывы

Особые указания и меры предосторожности

Внутривенная инъекция должна выполняться медленно – из расчёта 1 мл раствора в минуту. Нельзя проводить непрерывное внутривенное вливание, так как высок риск абсорбции лекарственного состава и выпадения осадка.

Из-за привыкания к препарату нельзя назначать большие дозы и длительные курсы терапии.

Прекращение длительного курсового приёма Реланиума необходимо осуществлять осторожно, постепенно снижая дозу, так как при резком прерывании терапии у пациента может развиться эффект отмены. Однако в ряде случаев следует прекратить применение препарата незамедлительно – если у пациента наблюдается агрессивность в поведении, возникают бред, галлюцинации, появляются мысли о самоубийстве

Применение при беременности и в период лактации

Реланиум нельзя принимать во время беременности и при грудном вскармливании. Входящий в состав лекарства диазепам негативно воздействует на плод и, через грудное молоко, на новорождённого, угнетая центральную нервную систему, нарушая дыхание и сосательные рефлексы.

Применение при нарушениях функции печени и почек

При назначении Реланиума пациентам с болезнями почек и печени высок риск появления нежелательных побочных эффектов из-за накопления активного вещества в организме.

Назначение у детей и пожилых пациентов

Дозировка детям должна подбираться индивидуально, поскольку они особенно чувствительны к бензодиазепинам, угнетающим функцию центральной нервной системы.

У пожилых пациентов, а также у лиц с нарушением функции печени, производное бензодиазепина долго выводится из организма, поэтому необходимо наблюдение врачей во время приёма препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Реланиум может вступать во взаимодействие с различными препаратами, усиливая или ослабляя производимый фармакологический эффект, что необходимо учитывать при определении схемы комплексной медикаментозной терапии.

Транквилизатор при взаимодействии с дыхательными аналептиками и психостимуляторами снижает свою активность.

Нельзя применять препарат вместе со снотворными, седативными препаратами, обезболивающими средствами наркотического типа, лекарствами, являющимися аналогами или содержащими в составе диазепам.

Условия продажи и хранения

Реланиум отпускается только по рецепту.

Хранить его нужно при температуре 15-25 градусов, в месте, куда не попадает солнечный свет, и не могут добраться дети. Срок хранения – пять лет.

Как применять препарат?

Это каждому пациенту в индивидуальном порядке расскажет врач. Все равно без рецепта таблетки «Реланиум» не отпускают.

Дозировку назначают в зависимости от состояния пациента, его заболевания, клинической картины. Учитывают наличие/отсутствие сопутствующих патологий и реакцию организма на действующее вещество.

Обычно рекомендации такие:

• Неврозы, истерические и ипохондрические реакции, дисфории, фобии: достаточно 5-10 мг в день. В особо тяжелых случаях дозировку увеличивают до 60 мг.
• Абстинентный алкогольный синдром: по 10 мг в первые три дня (принимать по 3 раза), затем по 5 мг каждые сутки аналогичное количество раз.
• Атеросклероз и прочие патологии, вызывающие ослабленное состояние: дважды в день по 2 мг.
• Дегенеративные патологии, спастические состояния: по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
• Стенокардия: по 2-5 мг дважды в день.
• Вертебральный синдром: 40 мг/сутки, количество разделить на 4 приема.
• Артериальная гипертония: три раза в сутки по 5 мг.
• Инфаркт миокарда: начальная дозировка составляет 10 мг (вводят внутривенно), а потом по 5-10 мг от 1 до 3 раз в сутки.
• Дефибрилляция: внутривенное введение 10-30 мг, делят на несколько приемов.
• Спастические состояния, вертебральный синдром: внутримышечно по 10 мг ежедневно. Когда врач посчитает нужным, пациента переведут на таблетки. Их нужно будет принимать в количестве 5 мг действующего вещества от 1 до 4 раз в сутки.
• Климактерические расстройства, гестоз, проблемы психосоматического характера, а также состояния, связанные с менструацией или гинекологической сферой: по 2-5 мг трижды в сутки.

Если целью является облегчение родовой деятельности, то женщине внутримышечно вводят средство в количестве 20 мг. Это помогает раскрыть шейку матки.

Если назначается в виде ампул «Реланиум», то нужно знать: вводят раствор в крупную вену, скорость не должна превышать 1 мл/минуту.

Механизм работы

Фармакологическая группа препарата «Реланиум» — транквилизатор. Медикамент относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН МЗ РФ. Лекарство отпускается по рецепту врача, так как обладает ярко выраженными действиями, а именно:

• проявляет снотворный эффект;
• оказывает седативное действие на ЦНС;
• купирует судорожные состояния;
• расслабляет скелетную мускулатуру.

«Реланиум» снижает состояние перевозбуждения головного мозга, замедляет функционирование спинальных защитных рефлексов. Фармацевтический препарат уменьшает эмоциональное напряжение, действует против ощущения тревожности, беспокойства, купирует чувство страха.
«Реланиум» оказывает успокоительное действие на ствол головного мозга, понижает невротическую симптоматику. Снотворное воздействие медикамента обусловлено угнетением функций клеток ствола головного мозга и центральных отделов спинного мозга. На фоне приема «Реланиума» может наблюдаться понижение показателей АД и расширение коронарных сосудистых стенок.

Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час после введения препарата. При использовании внутривенно, лекарственное вещество за короткий промежуток времени распространяется по различным частям тела, но в большей степени локализуется в печени и головном мозге. Процент взаимодействия медицинского средства с протеинами крови равен 99-ти. При длительном использовании вызывает привыкание, которое делает медикамент неэффективным.

Особые указания

Раствор запрещено вводить внутриартериально, т.к. имеется большой риск развития гангрены.

В случае длительного применения Реланиума пациентам с почечной или печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости значительно возрастает при применении высоких доз Реланиума, а также при длительном лечении пациентов, которые ранее злоупотребляли алкоголем или лекарственными средствами. Без действительно обоснованных показаний продолжительное применение препарата противопоказано. Нельзя и резко прекращать лечение, т.к. возможно развитие синдрома отмены. Однако следует отметить, что диазепам выводится медленно, благодаря чему проявления синдрома выражены намного слабее, чем при применении других бензодиазепинов.

Лечение прекращают в случае появления у пациента таких реакций, как чувство страха, тревога, психомоторное возбуждение, повышенная агрессивность, трудное засыпание и/или поверхностный сон, галлюцинации, суицидальные мысли.

В начале применения Реланиума и при резкой его отмене у больных, в анамнезе которых имеются случаи эпилепсии или эпилептических припадков, возможно развитие припадков/эпилептического статуса.

В период лечения категорически запрещено употребление алкогольных напитков.

Новорожденным применять препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется, поскольку возможно развитие токсического синдрома, который проявляется угнетением ЦНС, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, иногда внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Пациентам, получающим Реланиум, следует воздержать от управления транспортными средствами и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Коразол, стрихнин и ингибиторы МАО являются антагонистами диазепама.

Резкое усиление угнетающего действия Реланиума на ЦНС отмечается при его одновременном применении с другими транквилизаторами и производными бензодиазепина, седативными и снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами и этанолом.

Замедление метаболизма диазепама и, следовательно, повышение его концентрации в крови отмечается при одновременном применении с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, циметидином, флуоксетином, эритромицином, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, пропранололом, вальпроевой кислотой и эстрогенсодержащими препаратами, конкурентно ингибирующими метаболизм в печени.

К уменьшению концентрации диазепама в плазме крови может приводить рифампицин.

Эффективность Реланиума снижают индукторы микросомальных ферментов печени, психостимуляторы, теофиллин (в низких дозах) и дыхательные аналептики, а он уменьшает эффект леводопы.

Также следует иметь в виду, что при одновременном применении Реланиума с:

• Антигипертензивными средствами – усиливается гипотензивный эффект;
• Клозапином – возможно усиление угнетения дыхания;
• Сердечными гликозидами – повышается их концентрация в сыворотке крови, есть риск развития дигиталисной интоксикации;
• Омепразолом – увеличивается время выведения диазепама;
• Зидовудином – возможно повышение его токсичности.

Реланиум запрещено смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Проведение премедикации диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, применяемого для вводной общей анестезии, и сократить время ее наступления.

Показания и противопоказания к назначению

Лекарственные взаимодействия транквилизаторов

Рассматриваемый медикамент широко применяется в неврологии в следующих случаях:

• Невротические явления, при которых у человека появляется сильная тревожность.
• Состояния, при которых наблюдается увеличение мышечного тонуса. Это может быть как сбой нормального кровообращения в головном мозгу, так и столбняк.
• Припадки эпилепсии и постоянные судороги.
• Психомоторные явления, спровоцированные тревожностью.
• Абстинентный синдром, формирующийся при злоупотреблении спиртосодержащими напитками.
• Артериальная гипертензия, при которой наблюдается чрезмерная возбудимость, тревожность, спазмы сосудов и нарушения менструального цикла.

Кроме того, поскольку рассматриваемый медикамент оказывает сильное анальгезирующее воздействие, его нередко применяют в комплексе с другими нейротропными лекарствами перед оперативным вмешательством.

Что касается противопоказаний, то его не назначают при следующих явлениях:

• миастения тяжелого течения;
• коматозное состояние и шок;
• непереносимость на составляющие компоненты;
• при формировании дыхательной недостаточности;
• при обструкции легочной ткани, течение которой характеризуется тяжелой формой;
• глаукома;
• апноэ.

Также лечение выполняют с осторожностью, при наличии следующих состояний:

• эпилепсия;
• синдром Леннокса-Гасто;
• почечная и печеночная недостаточность;
• патологии головного мозга;
• гиперкинез.

Инструкция по применению (таблетки, ампулы)

Как уже было сказано выше, Реланиум вводят пациенту внутримышечно или внутривенно. Оптимальная дозировка устанавливается с учетом реакции пациента на медикамент, имеющихся показаний, опираясь на картину течения основной патологии и сопутствующих дефектов

Кроме того, при расчете подходящей дозировки во внимание берется состояние больного

Что касается применения, медикамент назначается в следующих дозах:

Показания к назначению	Дозировка
Для устранение мышечных спазмов	Внутривенно или внутримышечно 10 мг за 2 часа до оперативного вмешательства
Для блокировки психоэмоционального возбуждения, возникшего из-за тревоги	5 мг, повторить можно через 4 часа при необходимости
Для устранения эпилептического приступа	15-20 мг. Через 3-4 часа укол ставят повторно
В акушерской практике для ускорения раскрытия шейки матки	15-20 мг
Столбняк	10 мг внутривенно, выполняется введение капельно вместе с физраствором.

Реланиум в таблетированной форме показан 3 раза в день в дозировке по 5 или 10 мг. При тяжелых психических состояниях возможно увеличение дозы до 60 мг. В гинекологии и акушерстве лекарство назначается в дозировке 2 или 5 мг 3 раза в сутки.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ноозам – комбинированное  лекарственное средство, действие которого  обусловлено фармакологическими свойствами двух его активных компонентов (пирацетама и циннаризина).Пирацетам положительно влияет на метаболизм в нервных клетках, повышает энергетический потенциал за счет ускорения обращения АТФ, активации аденилатциклазы и угнетения нуклеотидфосфатазы. Препарат усиливает синтез дофамина в тканях головного мозга, повышает содержание норадреналина, уровень ацетилхолина в синапсах и плотность холинорецепторов; улучшает холинэргическую, глютаматэргическую и ГАМК-эргическую передачу импульсов в ЦНС. Противоишемическая активность пирацетама обусловлена его влиянием  на метаболизм и реологические свойства крови (угнетение агрегации тромбоцитов, снижение вязкости крови).Пирацетам улучшает интегральную деятельность головного мозга, процессы обучения и консолидации памяти. При церебральных нарушениях сосудистого генеза препарат улучшает регионарное кровообращение, увеличивает потребление кислорода и утилизацию глюкозы в пораженных ишемией участках мозга. При повреждениях мозга (вследствие гипоксии, отравления, травмы и т. п.) пирацетам предупреждает потерю памяти и восстанавливает когнитивные функции (способность к усвоению информации).

Циннаризин – селективный блокатор кальциевых каналов IV класса. Препарат замедляет транспорт ионов кальция сквозь клеточные мембраны, cнижает тонус гладкой мускулатуры артериол; уменьшает чувствительность к сосудосужающим медиаторам (катехоламины, ангиотензин, брадикинин); улучшает мозговое, коронарное кровообращение; стимулирует метаболические процессы в нервных клетках и повышает их стойкость к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. Характеризуется высокой проницаемостью в сосуды головного мозга. Улучшает микроциркуляцию, повышая эластичность эритроцитов и снижая повышенную вязкость крови. Имеет умеренную антигистаминную и седативную активность.Комбинированный препарат Ноозам имеет выраженные антигипоксические свойства. Оба активные компоненты препарата взаимно потенцируют действие, направленное на снижение сопротивления сосудов головного мозга и повышение активности церебрального кровотока.

Фармакокинетика. После перорального приема Ноозам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность активных компонентов препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация пирацетама и циннаризина в плазме крови достигается на протяжении 30–60 минут. Пирацетам не связывается с белками крови. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается преимущественно в коре головного мозга. В организме не подвергается биотрансформации, практически полностью выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет приблизительно 4–5 часов, из спинномозговой жидкости —  от 6 до 8 часов.После приема внутрь максимальная концентрация циннаризина в плазме отмечается через 1–3 часа.Циннаризин активно связывается с белками плазмы (до 91% введенной дозы). Циннаризин полностью метаболизируется, период полувыведения циннаризина примерно 4 часа. Выделяется в виде метаболитов: 1/3 – почками, 2/3 – через кишечник.

Инструкция по применению

Дозировка сибазона зависит от причины его приема и общего состояния организма пациента.

Для долговременного лечения применяются таблетированные препараты. Рекомендуемая доза для единоразового приема от 5 до 15 мг в зависимости от нозологии, максимальная доза — 20 мг за один раз.

Для лечения тревожных расстройств, фобий и неврологических заболеваний, включая эпилепсию, назначают по 5 или 10 мг 2-3 раза в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от переносимости лечения.

Принимать всю суточную дозу сибазона за один раз нецелесообразно, поскольку он быстро выводится из организма.

Абстиненция при алкоголизме лечится сибазоном в два этапа. В первые сутки назначают 30 мг в три приема, по 10 мг на каждый прием. Затем дозу препарата снижают до 5 мг трижды в сутки. О применении Сибазона с алкоголем следует узнать подробнее.

Инъекционные формы назначаются при острых состояниях, когда необходима быстрая доставка препарата к месту его воздействия. Для лечения выраженных тревожных расстройств и алкогольного делирия назначают по 1 или 2 мл каждые 4 часа. После купирования острых симптомов переходят на таблетированный прием.

При эпилептическом статусе вводят 2 мл медленно, зачем через 15 минут вводят еще 2 мл, при отсутствии эффекта — еще 2 мл через 15 минут. В анестезиологической практике применяется внутримышечное введение вечером накануне операции, за час до операции и после выведения из наркоза по 2 мл сибазона.

Побочные действия

При применении Реланиума могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Расстройства центральной и периферической нервных систем. В начале терапии, особенно у пациентов пожилого возраста, часто отмечаются повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, дезориентация, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, антероградная амнезия. В редких случаях отмечаются тремор, депрессия, каталепсия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения. В единичных случаях возможны парадоксальные реакции (мышечный спазм, тревога, галлюцинации, нарушения сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, страх, суицидальные наклонности);
• Нарушения со стороны системы кроветворения, проявляющиеся анемией, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, нейтропенией;
• Расстройства пищеварительной системы, такие как изжога, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота и/или рвота, гастралгия, снижение аппетита, икота, запор, изжога, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени;
• Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся тахикардией и артериальной гипотензией;
• Проблемы со стороны мочевыделительной системы (задержка или недержание мочи, нарушение функции почек);
• Нарушения дыхательной системы (при слишком быстром введении раствора возможно угнетение дыхания);
• Аллергические реакции (чаще всего сыпь на коже и зуд);
• Нарушения половой системы, проявляющиеся дисменореей, снижением или повышением либидо;
• Прочие побочные реакции: привыкание и лекарственная зависимость. В редких случаях отмечаются снижение массы тела, диплопия (нарушение зрения), булимия, угнетение дыхательного центра;
• Местные реакции: воспаление сосудистых стенок вен, припухлость, краснота и боль в месте введения.

При резком снижении дозы или внезапном прекращении приема Реланиума очень высок риск развития синдрома отмены. Его симптомы: повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, нарушения сна, усиление потоотделения, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, тошнота, тревога, рвота, головная боль, тремор, расстройства восприятия, тахикардия, светобоязнь, галлюцинации, парестезии, судороги. В некоторых случаях возникают психотические расстройства.

В случае применения Реланиума в акушерстве у новорожденных могут развиться диспноэ, гипотермия и/или мышечная гипотония.

Передозировка диазепама проявляется сонливостью, парадоксальным возбуждением, угнетением сознания, снижением рефлексов (вплоть до арефлексии) и реакции на болевые раздражения, тремором, нистагмом, атаксией, дизартрией, снижением АД, брадикардией, коллапсом, угнетением дыхания и сердечной деятельности, комой. В том случае, если пациент принял слишком большую дозу препарата, следует как можно быстрее сделать промывание желудка, провести форсированный диурез, дать больному активированный уголь. Гемодиализ при передозировке Реланиума малоэффективен, дальнейшее лечение предполагает проведение симптоматической терапии, включающей поддержание артериального давления и дыхательной функции. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Специфическим антидотом диазепама является флумазенил, его пациенту назначают только в условиях стационара. Однако он противопоказан пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины, поскольку такое сочетание может вызвать развитие эпилептического припадка.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы. Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены. Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены

Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Фармакологическое действие

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код N05BA01. Он относится к бензодиазепиновым транквилизаторам.

Диазепам, будучи единственным активным веществом, обуславливает фармакологическое действие Реланиума. Он воздействует на бензодиазепиновые рецепторы и, тем самым, производит центральный миорелаксирующий, противосудорожный, седативный, снотворный эффекты.

Фармакодинамика

Взаимодействуя с миндалевидным комплексом в лимбической системе, диазепам вызывает анксиолитический эффект, который выражается в уменьшении тревожности, страха, эмоционального напряжения, исчезновении беспокойства.

Диазепам влияет на неспецифические ядра таламуса, угнетает клетки ретикулярной фармации ствола головного мозга. Это обуславливает выраженные седативный, снотворный и противосудорожный (благодаря усилению пресинаптического торможения) эффекты, уменьшение интенсивности неврологической симптоматики. С Реланиумом получается подавить эпилептогенную активность, хотя снять возбуждение в эпилептическом очаге ему не под силу.

Миорелаксирующее действие препарата происходит за счёт замедляющего влияния на полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути. Угнетение передачи возбуждения с адренергических нейронов отражается на коронарных сосудах – они расширяются, а кровяное давление падает.

Пациенты, принимающие Реланиум, отмечают повышение болевого порога, урежение рецидивов пароксизмов со стороны вестибулярного аппарата, парасимпатической нервной системы, панических атак и подобных симптомов.

Диазепам тормозит секрецию желудочного сока в период сна.

На продуктивную психологическую симптоматику Реланиум не влияет. То есть при аффективных расстройствах, галлюцинациях, бреде продуктивного свойства его не применяют.

Реланиум эффективен при хроническом алкоголизме и абстинентном синдроме. Он помогает бороться с тремором, ажитацией, галлюцинациями, делирием, негативизмом.

Фармакокинетика

После укола раствора Реланиума активное вещество может всасываться неравномерно и медленно при введении в разные места. Если инъекция выполняется в дельтовидную мышцу, препарат всасывается и абсорбируется быстрее. Диазепам обладает высокой биодоступностью.

Максимальная концентрация в крови фиксируется через одну-две недели, если пациенту назначен курс уколов. Диазепам почти на 100 % попадает в кровь, где связывается с её белками. Действующее вещество проникает в грудное молоко кормящей женщины.

Клиническая эффективность появляется на 2-й…7-й дни приёма препарата. Если Реланиум применяется в терапии парестезий, аритмий, кардиалгий, видимый эффект заметен примерно спустя неделю после начала лечения.

Препарат метаболизируется в печени, медленно выводится через почки и каловые массы, при курсовом использовании может накапливаться в организме и покидать его в течение длительного времени. У младенцев, пациентов с почечными и печёночными патологиями, людей преклонного возраста период выведения остатков может быть более долгим.

Общая информация о препарате Реланиум

Реланиум – препарат с достаточно широким спектром действия. Назначение его возможно только специалистами, которым разрешено работать с подобными лекарственными средствами. Чтобы понять воздействие препарата на организм, следует изучить его основные свойства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Реланиум относится к анксиолитикам. Международное непатентованное наименование (МНН) – Diazepam. Это психотропное вещество, которое применяется во многих медицинских сферах. В психиатрии и неврологии он назначается для купирования острых состояний. Также возможно длительное применение средства.

Классификация анксиолитиков

Анестезиологи применяют его перед введением наркоза. Благодаря его применению облегчается состояние пациента во время различных диагностических мероприятий, требующих расслабления мышц.  Реже его применяют в акушерской практике. Благодаря своему свойству расслаблять гладкую мускулатуру, – незаменим в травматологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах. Таблетки с таким торговым названием не производятся.

В картонной упаковке может находиться 5, 10 или 50 ампул с 2 мл прозрачной бесцветной либо светло-зеленой/желтой жидкостью. Средняя цена на препарат указана в таблице. Реланиум можно приобрести только при наличии рецепта.

Торговое название	Доза, количество	Цена (руб.)
Реланиум	№5, 5мг/мл, 2мл	100
Реланиум	№10, 5 мг/мл, 2 мл	200

Состав

Диазепам является активным компонентом препарата. Он относится к транквилизаторам бензодиазепиновой группы. Основные свойства вещества – угнетение проведения импульсов в участки головного и спинного мозга, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры и успокоение нервной системы.

При длительном применении вызывает привыкание и зависимость. Согласно ВОЗ, препараты на основе диазепама входят в перечень одних из самых необходимых медикаментов в системе здравоохранения государства. Медикамент необходим и для оказания неотложной помощи при возникновении многих опасных состояний.

Свойства диазепама

Но работа с данным веществом требует специального разрешения и знаний. Для предотвращения нецелевого применения и бесконтрольного распространения лекарственных препаратов на основе диазепама, Реланиум внесен в список психотропных препаратов, подлежащих строгому контролю и учету.

Для продления срока годности и сохранения свойств основного компонента, в состав Реланиума входят вспомогательные вещества:

• пропиленгликоль;
• спирт бензиловый;
• этанол;
• натрия бензоат;
• уксусная кислота;
• вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Угнетает функции нервной системы, действуя на гипоталамус, таламус и лимбическую систему. Вследствие угнетения действия ГАМК, способствует торможению прохождения нервных импульсов к головному мозгу. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (далее – ГМ). В спинном мозге приводит к торможению спинальных рефлексов.

Распределение и скорость всасывания Реланиума зависит от места и способа введения раствора. Внутривенное введение препарата обеспечивает более быстрое его распределение по организму и начала действия.

Период полувыведения препарата

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 50-60 минут после внутримышечного введения и через 15 минут после внутривенного введения. Попадая в печень, Реланиум перерабатывается в желчные кислоты, после чего выводится из организма с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм в отношении эффектов Реланиума проявляют коразол, стрихнин и ингибиторы моноаминоксидазы.

Резкое усиление угнетающего действия на ЦНС наблюдается при комбинированном применении препарата с этанолом, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами, производными бензодиазепина, другими транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами.

Влияние препаратов/веществ на диазепам при одновременном применении:

• Метопролол, кетоконазол, изониазид, эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, дисульфирам, циметидин: могут замедлять его метаболизм и повышать концентрации в плазме крови;
• Вальпроевая кислота, пропранолол: повышают его концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: может индуцировать его метаболизм, за счет чего уменьшаются концентрации диазепама в плазме крови;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают его эффективность;
• Опиоидные анальгетики: усиливают его угнетающее влияние на ЦНС;
• Омепразол: удлиняет время его выведения;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижают его активность;
• Теофиллин: в низких дозах может уменьшать его седативное действие.

При комбинированном использовании диазепама с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта; с клозапином – усиление угнетения дыхания.

Реланиум при одновременном применении с зидовудином может повышать его токсичность; с леводопой у пациентов, страдающих паркинсонизмом – снижает ее эффективность; с сердечными гликозидами – может повышать их концентрации в сыворотке крови и послужить развитию дигиталисной интоксикации.

Премедикация лекарственным средством позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Раствор Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.