Противоэпилептическое средство Файкомпа: инструкция, отзывы

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 275» на одной стороне и «2» на другой стороне.

Таблетки, 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 277» на одной стороне и «4» на другой стороне.

Таблетки, 6 мг: розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 294» на одной стороне и «6» на другой стороне.

Таблетки, 8 мг: серо-розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне.

Таблетки, 10 мг: серо-зеленые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 296» на одной стороне и «10» на другой стороне.

Таблетки, 12 мг: голубые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 297» на одной стороне и «12» на другой стороне.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
перампанел (в пересчете на безводное вещество) 2/4/6/8/10/12 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78,5/157/151/149/147/145 мг; гипролоза низкозамещенная — 14/28/18/18/18/18 мг; повидон — 5/10/10/10/10/10 мг; магния стеарат — 0,5/1/1/1/1/1 мг; МКЦ — -/-/14/14/14/14 мг  
оболочка пленочная для дозы 2 мг: Opadry оранжевый (гипромеллоза 2910 — 56%, тальк — 28%, макрогол 8000 — 10%, титана диоксид — 4%, краситель железа оксид желтый — 1,8%, краситель железа оксид красный — 0,2%) — 5 мг  
оболочка пленочная для дозы 4 мг: Opadry красный (гипромеллоза 2910 — 56%, тальк — 28%, макрогол 8000 — 10%, титана диоксид — 4%, краситель железа оксид красный — 2%) — 10 мг  
оболочка пленочная для дозы 6 мг: Opadry розовый (гипромеллоза 2910 — 56%, тальк — 25%, макрогол 8000 — 10%, титана диоксид — 8,6%, краситель железа оксид красный — 0,4%) — 10 мг  
оболочка пленочная для дозы 8 мг: Opadry пурпурный (гипромеллоза 2910 — 56%, тальк — 29,4%, макрогол 8000 — 10%, титана диоксид — 4%, краситель железа оксид красный — 0,4%, краситель железа оксид черный — 0,2%) — 10 мг  
оболочка пленочная для дозы 10 мг: Opadry зеленый (гипромеллоза 2910 — 50,9%, тальк — 24%, макрогол 8000 — 9,1%, титана диоксид — 8%, краситель железа оксид желтый — 1,5%, индигокармин — 6,5%) — 10 мг  
оболочка пленочная для дозы 12 мг: Opadry голубой (гипромеллоза 2910 — 50,9%, тальк — 25,5%, макрогол 8000 — 9,1%, титана диоксид — 8%, индигокармин — 6,5%) — 10 мг  
Важно  Миелин и его роль в работе нейрона

Побочные действия

Нарушения со стороны питания и обмена веществ: часто — снижение аппетита, повышение аппетита.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто — центральное головокружение.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Общие нарушения: часто — нарушение походки, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения.

Подростки. На основании данных клинических исследований можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у подростков те же, что и у взрослых.

Фармакологическое действие

Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.В исследованиях in vitro перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с АМРА-рецептором, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА-рецепторов. Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА-рецепторов.В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA)-индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. Перампанел значительно увеличивал латентный период в АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа in vivo.Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 79 лет, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью.Всасывание:При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект первого прохождения через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания перампанела, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме перампанела с пищей, Cmaxв плазме снижается, а время ее достижения увеличивается на 2 ч.Распределение:Данные исследований in vitro указывают на то, что перампанел примерно на 95% связывается с белками плазмы. In vitro было показано, что перампанел не является ни субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (OATP) 1B1 и 1B3, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2, 3 и 4, переносчиков органических катионов (OCT) 1, 2 и 3, а также P-gp и BCRP.Метаболизм:Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека, первичный окислительный метаболизм перампанела опосредуется изоферментами CYP3А4. Однако метаболизм перампанела до конца не изучен, другие его пути не исключены.После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.Выведение:После приема радиоактивно меченого перампанела здоровыми пожилыми добровольцами, 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% — в кале. Выделенная радиоактивная метка представляла собой главным образом смесь окисленных и конъюгированных метаболитов. В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований I фазы средний T1/2перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3А4, T1/2перампанела составлял 25 ч.Линейность/нелинейность:У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, между величиной дозы и концентрацией перампанела в плазме была установлена линейная зависимость.

Важно  Амфетаминовый психоз — расстройство психики на фоне употребления психостимуляторов

Особые указания

У пациентов, принимающих ПЭП по различным показаниям, отмечались случаи суицидального мышления и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований ПЭП также показал небольшое увеличение риска суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, в настоящее время нельзя исключить вероятность повышения данного риска и при применении препарата Файкомпа. Вследствие этого, пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов суицидального мышления и поведения; должно быть назначено соответствующее лечение.

Пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.

Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управлять транспортом и использовать механизмы.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Файкомпа пациентам, имеющим в анамнезе случаи развития лекарственной зависимости. Таких пациентов нужно наблюдать для своевременного выявления развития возможной зависимости к перампанелу

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам с сохраненным детородным потенциалом, не использующим методы контрацепции, прием лекарства Файкомпа предлогается только в случае крайней необходимости.

Данные по применению перампанела у беременных значительно ограничены (

В роли меры предосторожности предлогается избегать применения лекарства Файкомпа при беременности

В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка запрещено исключить.

Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, нужно либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием лекарства Файкомпа в период грудного вскармливания.

Воздействие на фертильность

В исследованиях на животных было показано, что в высоких дозах (30 мг/кг) перампанел продлевает и нарушает регулярность эстрального цикла, но эти изменения не влияли на фертильность и раннее развитие плода. Воздействие на мужскую фертильность не обнаружено. Результат перампанела на фертильность человека не изучался.

Важно  Как гипофиз управляет секрецией гормонов

Передозировка

Симптомы: клинический опыт передозировки перампанелом у человека ограничен. В отчете о преднамеренной передозировке, которая могла привести к получению дозировки до 264 мг, у пациента наблюдалось изменение сознания, ажитация и агрессивное поведение; восстановление прошло без последствий.

Лечение: специфического антидота не существует. Показана общая поддерживающая терапия, включающая мониторинг жизненных показателей и клинического статуса пациента. Учитывая длительный T1/2 перампанела, его эффекты могут иметь большую длительность по времени. Из-за низкого почечного клиренса перампанела проведение специальных процедур, таких как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, малоэффективно.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, перед сном, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых и подростков. Перампанел принимают 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды, нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, т.к. на ней нет риски.

Отмену препарата осуществляют постепенно.

Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный T1/2, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствие с согласованной схемой приема препарата.

В случае, если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5T1/2: 3 нед — для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела, и 1 нед — для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.

Оцените статью
Добавить комментарий