Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Побочные явления и симптомы передозировки

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому его применение может привести к развитию негативных реакций. Среди них:

  • головокружение и боль в голове;
  • экстрапирамидальные аномалии;
  • дистония;
  • общая слабость, вялость;
  • седация;
  • дискинезия;
  • дрожание конечностей;
  • развитие паркинсонизма;

  • нарушение зрения;
  • сердечные нарушения (тахикардия, аритмия, сердечные блокады);
  • ортостатическая гипотензия;
  • приступы рвоты, снижение слюноотделения, боль в животе, кишечная непроходимость;
  • панкреатит, желтуха;
  • астенический синдром;
  • увеличение веса;
  • инфекции носа и горла (назофарингит);
  • психические нарушения (страх, тревога, излишняя возбудимость);
  • кровотечение из носа;
  • снижение сексуальной активности, влечения, аменорея у женщин и импотенция у мужчин;
  • недержание или задержка мочи;
  • аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, крапивница, эритема);
  • заложенность носа, кашель, одышка;
  • боль в мышцах и костях, спине, спазмы мышц;
  • ангионевротический отек.

При принятии высоких доз наблюдается усиление побочных эффектов. Главные симптомы передозировки:

  • сонливость;
  • седация;
  • учащение сердцебиения;
  • снижение АД.

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Преимущества Инвеги

Лечение проводится в условиях стационара. Вначале пациенту промывают желудок, дают слабительные и сорбенты. Специфического антидота палиперидона не существует. Поэтому назначается симптоматическая терапия

При этом важно контролировать жизненно важные функции огранизма

Фармакологический профиль нейролептиков и его влияние на эффективность и переносимость

Инвега – первый антипсихотик, обеспечивающий равномерный и постоянный уровень лекарственного средства без резких колебаний в течение 24 часов

Это очень важно для физиологии дофамина и для достижения оптимальной длительности соединения с рецепторами, учитывая эффективность и возможные побочные эффекты. Профессор Л

Пани, Институт биомедицинских технологий (Милан, Италия)

Профессор Л. Пани, Институт биомедицинских технологий (Милан, Италия)

Медицинский директор по продуктам ЦНС Европы Андреас Шрайнер

рассказал, как модификация фармакологического профиля препарата способна повлиять на эффективность и переносимость терапии.

А. Шрайнер представил новый препарат палиперидон ER (инвега), предназначенный для терапии шизофрении, который объединяет свойства сильнодействующего нейролептика с низким потенциалом лекарственного взаимодействия и инновационной осмотической системы доставки с контролируемым высвобождением.

Докладчик отметил, что инвега обладает высокой аффинностью к D2-, 5-HT2A-рецепторам, что и делает этот антипсихотик атипичным. Также А

Шрайнер подчеркнул ряд преимуществ, которые отличают данный препарат от всех других антипсихотиков – отсутствие печеночного метаболизма, что позволяет избежать клинически важного взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются цитохромом Р450, а также необходимости в индивидуальном подборе дозы для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью и курящих.Система доставки Oros обеспечивает контролируемое высвобождение палиперидона ER в течение 24 часов, стабильные концентрации в плазме крови с минимальными флюктуациями от минимума до максимума (tmax ~ 20-26 ч, t1/2 ~ 24 ч), возможность приема 1 раз в день. Важным преимуществом инвеги можно считать высокую эффективность начальной дозы (не требует предварительной титрации), достижение равновесной концентрации на 4-5-й день – в совокупности эти свойства обеспечивают быстрое наступление клинического эффекта

Уже на 4-й день после начала приема палиперидон ER демонстрирует достоверное улучшение продуктивной и негативной симптоматики, которую оценивали по шкале PANSS.

А. Шрайнер представил сравнительные данные по профилю концентрации при использовании перорального рисперидона и палиперидона ER, демонст-рирующие преимущества последнего (

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства
).

Лекарственное взаимодействие и аналогичные средства

Поскольку палиперидон практически не поддается метаболизму в печени, он не принимает участие в фармакокинетических взаимодействиях с лекарствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P 450. Препарат способен уменьшать терапевтическое действие леводопы и других дофаминовых агонистов.

Существует множество препаратов, которые обладают антипсихотическими свойствами. Самые популярные аналоги Инвега:

  1. Галоперидол. Это нейролептическое средство на основе вещества галоперидона. Его назначают в качестве седативного лекарства при психомоторном возбуждении на фоне психозов в маниакальной стадии, деменции, шизофрении и алкоголизма.

    Также с его помощью лечат психозы с галлюцинациями, параноидальные и бредовые состояния, агрессию, расстройство поведения. Имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимается под наблюдением врача.

  2. Азалептин. Это лекарство, в состав которого входит клозапин. Обладает антипсихотическим, успокоительным свойствами. Его назначают при шизофрении, маниакальных и маниакально-депрессивных состояниях, психомоторном возбуждении.

    Как правило, его принимают в случае резистентности к терапии другими нейролептиками. Противопоказан больным с непереносимостью компонентов, угнетением кроветворения, при алкогольных и токсических психозах, эпилепсии, нарушениях сердечной и дыхательной системы.

  3. Сульпирид pilyule_nervi-369. Такое средство относится к классическим нейролептикам из группы замещенных бензамидов. Обладает также свойствами антидепрессанта. Имеет противорвотный эффект. Назначают препарат для кратковременного лечения симптомов тревожных состояний, когда другие средства не дали желаемого результата.

    Также может применяться для лечения тревожного возбуждения, склонности к самоповреждению у детей старше 6 лет, особенно при наличии у них синдрома аутизма. Имеет серьезные противопоказания, которые следует учитывать перед его назначением.

Назначать тот или иной нейролептик может исключительно лечащий врач. Самолечение может привести к негативным реакциям и осложнениям.

Побочные эффекты

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Приём лекарственных средств может способность увеличению веса

Рассмотрим основные побочные эффекты, которые могут развиться вследствие приема нейролептиков при шизофрении:

  1. Мышечная ригидность или стойкая брадикинезия. При развитии подобных отклонений, необходимо как можно быстрее снизить дозу препарата. При сохранении данных симптомов, следует заменить препарат, выбрав нейролептик другого класса. К примеру, если больной принимает типичный нейролептик, ему следует перейти на лечение какого-либо из атипичных средств. При этом, снижение негативной симптоматики произойдет лишь спустя пару недель после замены препарата.
  2. Стойкая акатизия. Доза препарата в данном случае также снижается. Если это не помогает, то далее нейролептик может приниматься в комплексе с бета-адреноблокаторами. В противном случае придется перейти на препарат другого класса.

Также возможны следующие побочные эффекты, возникающие при использовании средств данной группы:

  • проблемы в интимной жизни, в частности, импотенция у мужчин;
  • набухание и болезненность молочных желез, нарушения менструального цикла у женщин;
  • мышечная скованность;
  • тремор конечностей;
  • неусидчивость;
  • проблемы с вегетативной и эндокринной системами;
  • ожирение;
  • пониженное артериальное давление;
  • проблемы с мочеиспусканием.

Таким образом, прием нейролептиков может в значительной степени улучшить самочувствие больных шизофренией. Однако такое лечение должно проводиться исключительно под наблюдением специалиста.

Первый собственный клинический опыт

Мужчина, 23 г., на протяжении 3 недель страдает акустическими галлюцинациями (комментирующие, императивные голоса), имеют место идеи преследования и бред величия. В оценке восприятия – очевидное указание на бессвязность, эгоистические расстройства в форме утраты чувства реальности и лишения мыслей.

Впервые заболевание зафиксировано 15 месяцев назад, данное пребывание в стационаре повторное. Оланзапин отменен через 3 месяца после выписки вследствие прибавки в весе. Накануне госпитализации пациент употреблял гашиш (до 2 г). Установлен диагноз: параноидно-галлюцинаторная шизофрения (рецидив).

Важно  Антидепрессант нового поколения Миртазапин: показания, инструкция, отзывы

Пациент в настоящее время явно неспокоен, во время первого пребывания в ответ на амисульприд (800 мг/день) возникли экстрапирамидные симптомы. Назначен палиперидон ER в дозе 6 мг/день (без титрования) и лоразепам до 3 мг/день. На 3-й день отмечено очевидное улучшение симптоматики, к 7-му дню исчезли галлюцинации, наблюдаются положительные изменения в отношении расстройства мышления.

Профессор Фольц также привел два клинических случая, при которых показанием для назначения палиперидона ER являлась резистентность к проводимой терапии.

Один пациент принимал амисульприд (600 мг/сут) в комбинации с клозапином (500 мг/сут), сокращение дозы или монотерапия были невозможны в связи с возобновлением продуктивной симптоматики, отмечались выраженные негативные симптомы. Была проведена замена амисульприда (600 мг) на палиперидон ER (6 мг), что привело к уменьшению негативных проявлений.

Во втором аналогичном случае амисульприд заменили на рисперидон (4 мг), но проявились скрытые экстрапирамидные симптомы. В дальнейшем вместо рисперидона назначили палиперидон ER, что привело к их исчезновению, при этом психопатология осталась без изменений.

«Исходя из собственного клинического опыта применения палиперидона ER, могу сказать, что такие качества, как простота в применении, отсутствие потребности в титровании, минимальная вероятность лекарственного взаимодействия делают данный препарат особенно привлекательным для каждодневной работы», – подчеркнул профессор Фольц.

Вопросы к профессору Х.-П. Фольцу

– Имеется ли опыт совместного применения инвеги с антидепрессантами?

– Официально проведено лишь исследование по совместному применению препарата с пароксетином, результаты которого сегодня были продемонстрированы. Однако мы часто и успешно назначаем палиперидон ER с антидепрессантами, в частности с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

– В каких ситуациях, по вашему мнению, будет успешным переход на инвегу с другого атипичного анти-психотика, существуют ли какие-либо прогностические признаки?

– Сложный вопрос, таких признаков, вероятно, не существует. По моему мнению, переход на инвегу будет успешен или при недостаточной эффективности других антипсихотиков, или же при наличии побочных эффектов.

Дополняет А. Шрайнер:

– Помимо регистрационных исследований, были проведены и другие, в которых изучалась эффективность применения инвеги в зависимости от предварительного лечения. Новый препарат продемонстрировал эффективность после предварительного приема оланзапина, рисперидона, кветиапина и традиционных нейролептиков.

– Какие атипичные антипсихотики вы применяете у пациентов в возрасте до 18 лет?

– К сожалению, в Германии, кроме галоперидола, ни один антипсихотический препарат официально не разрешен для использования у детей и подростков. Мы вынуждены назначать атипичные антипсихотики этой категории пациентов, нарушая инструкции. Я отдаю предпочтение рисперидону. Думаю, будет интересным узнать, что в настоящее время проводятся два исследования по применению палиперидона у детей и подростков при шизофрении, первые результаты ожидаются в течение ближайшего года.

– Каков ваш личный опыт назначения инвеги?

– Под моим наблюдением около 100 пациентов принимали инвегу, были достигнуты очень хорошие результаты. Могу сказать, что мой опыт работы подтверждает данные, полученные ранее в клинических исследованиях.

2 Основные клинические проявления и виды

Длительность такого состояния составляет 7-8 месяцев. По мере прогрессирования заболевания отмечается нарушение цикла сна, т. е. пациент не спит по ночам, а в дневное время суток его одолевает усталость. Возникает эмоциональная лабильность (резкие перепады настроения), агрессивность и вспыльчивость.

Больные жалуются на высокую психическую и физическую утомляемость и снижение работоспособности. Отмечается наличие суицидальных мыслей, возникает комплекс неполноценности

У таких пациентов происходят изменения в когнитивных процессах (память, внимание, речь, мышление, восприятие)

Больной «глотает» буквы или даже отдельные слова. Симптомы шизоаффективного расстройства пересекаются с другими психическими заболеваниями: шизофренией и аффективными расстройствами. С первым оно сходно тем, что отмечается наличие слуховых галлюцинаций. Пациенты жалуются на то, что их мысли читают окружающие люди, а идеи вкладывают в голову или отнимают посторонние. Наблюдаются бредовые идеи воздействия. Иногда встречаются кататонические (двигательные) симптомы, т. е. пациент может длительное время находиться в неудобной позе. Отмечается разорванность мышления, происходит потеря смысловой направленности речи. Пациент в разговоре употребляет придуманные им слова (неологизмы).

В зависимости от преобладания аффектов выделяют три вида шизоаффективного расстройства:

  • маниакального типа (F 25.0);
  • депрессивного (F 25.1);
  • смешанная форма этого недуга (F 25.2).

Всем им свойственны различные проявления:

Вид Характеристика
Маниакальный Отмечаются психомоторное возбуждение, ускорение речи и мышления. Пациенты при беседе перескакивают с одной темы на другую, которые не имеют связи. Больные строят большие планы на будущее, которые при этом они постоянно меняются. Наблюдается повышение сексуальной активности и наличие беспорядочных половых связей. Снижается потребность во сне, усиливается аппетит, эмоциональный фон повышен
Депрессивный Наблюдаются бред самообвинения, нарушения сна, характеризующиеся ранним пробуждением. Ухудшается аппетит, происходит резкая потеря веса. Отмечается наличие снижение либидо (сексуальной активности). Пациенты предъявляют жалобы на то, что деятельность, которой они занимались ранее, перестает приносить удовольствие (ангедония). Снижается настроение, особенно в утренние часы, и двигательная активность
Смешанный Депрессивные и маниакальные проявления чередуются

Согласно МКБ-10 (международной классификации болезней 10-го пересмотра ), выделяют прочие шизоаффективные расстройства (F 25.8 ) и неуточненной этиологии (F 25.9 ). По характеру развития заболевания отмечают следующие формы:

  • доманифестный тип — симптомы отличаются небольшой выраженностью, болезнь только начинает проявляться;
  • приступ расстройства — клиническая картина яркая;
  • стадия ремиссии — признаки заболевания постепенно исчезают.

Проблема лекарственного взаимодействия в лечении шизофрении

«Чем больше мы имеем современных препаратов, тем сложнее и интереснее становится наша работа и тем ответственней выбор», – начал свое выступление заведующий консультативным отделом психоневрологической больницы № 2, кандидат медицинских наук Сергей Александрович Маляров

(г. Киев).

Докладчик остановился на проблеме лекарственного взаимодействия и ее значении для реальной практики. Не стоит никого убеждать в том, что проблема коморбидности как с соматическими, так и психическими болезнями очень актуальна в каждодневной практике, в отличие от «идеальных» условий клинических испытаний. Пациент получает одновременно 2, 3 препарата и более. Большинство лекарственных средств метаболизируются в печени с учас-тием системы ферментов Р450. Таким образом, если одновременно назначено несколько препаратов, в метаболизме которых задействованы одни и те же цитохромы, то очень сложно предсказать, как изменится концентрация этих лекарственных веществ, а ведь именно этот показатель имеет непосредственное отношение к эффективности. Лечит не таблетка, а достигнутая концентрация. К примеру, флуоксетин и пароксетин являются мощными ингибиторами CYP 2D6 – основного цитохрома, принимающего участие в метаболизме ряда антипсихотиков, – комбинированное назначение этих антидепрессантов с антипсихотическими препаратами (что часто имеет место) приведет к резкому повышению концентрации последних. Какой бы ни был совершенный антипсихотик, при превышении 80% блокады дофаминовых рецепторов появится экстрапирамидная симптоматика. И наоборот, при взаимодействии антипсихотиков с препаратом-индуктором ферментов Р450 (например, карбамазепином) будет наблюдаться недостаточный эффект в отношении психотической симптоматики.

В связи с этим очень важными представляются фармакокинетические свойства палиперидона ER. Благодаря тому, что он подвергается минимальному метаболизму в печени и большая его часть в неизмененном виде экскретируется через почки, значительно снижается риск лекарственного взаи-модействия. Это облегчает решение проблемы взаимодействия препаратов в случае необходимости проведения комбинированной терапии.

Важно  Эффективные антидепрессанты нового поколения: список лучших препаратов

С.А. Маляров продемонстрировал результаты рандомизированного перекрестного исследования, которые подтверждают отсутствие клинически значимых изменений плазменной концентрации палиперидона ER после одновременного приема с селективным ингибитором обратного захвата серотонина пароксетином (

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства
).

Довольно интересно, что палиперидон можно принимать с другими лекарственными средствами, поскольку он дает очень незначительную метаболическую нагрузку на печень. Это позволяет избежать множества сложных взаимодействий, связанных с системой цитохрома печени Р450. Благодаря этому палиперидон является безопасным для комбинированной терапии, которая часто является необходимой для пациентов с шизофренией

Профессор З. Каспер, Медицинский университет Вены (Австрия)

Общие сведения о препарате

Инвега является популярным препаратом, который используется для лечения психозов. Его выпускает фармацевтическая компания «АЛЬЗА Корпорейшн» (США).

Лекарственная группа, МНН, применение

Средство относится к особой лекарственной группе – антипсихотические препараты. Их также называют нейролептиками. Такие средства оказывают влияние на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН препарата Инвега – Палиперидон. Сферой применения лекарства является психиатрия. Оно назначается для лечения различных психотических расстройств у взрослых и подростков с 12 лет.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия. Они имеют капсулоподобную форму. Их цвет и маркировка отличается в зависимости от содержания активного вещества:

  • 3 мг – белые таблетки с маркировкой PAL 3;
  • 6 мг – желтоватый цвет и надпись PAL 6;
  • 9 мг – розоватый с серым оттенок с маркировкой PAL 9;
  • 12 мг – желто-коричневый цвет с надписью PAL 12.

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Преимущества молекулы препарата Инвега

Все таблетки упакованы в ячейковые блистеры по 7 штук. В картонной коробке содержится 28 или 56 таблеток. Препарат Инвега отпускается по рецепту, его цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке и их количества в упаковке. Также стоимость может отличатся в зависимости от места его приобретения. Примеры цен на лекарство в разных аптеках российских городов:

Дозировка Название аптеки и города Стоимость в рублях
9 мг (28 таблеток) Балтика-Мед, Санкт-Петербург 10 790
3 мг (28 штук) Диалог, Москва и область 6736
3 мг № 28 Диалог, Москва и область 6874
3 мг (28 штук) ГОРЗДРАВ, Москва 7082
9 мг № 28 ГОРЗДРАВ, Москва 9490
9 мг (28 таблеток) Фиалка, Санкт-Петербург 9998
6 мг (28 штук) Витамин, Санкт-Петербург около 7590

Это средство относится к жизненно необходимым важнейшим лекарственным препаратам. Приобрести его можно только по специальному рецепту лечащего врача-психиатра.

Составные компоненты Инвегы

В составе лекарства имеется активное вещество палиперидон. Одна таблетка может содержать его 3, 6, 9 или 12 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются повидон, макрогол, хлорид натрия, гиэтиллоза, кислота стеариновая, воск, целюллоза, а также красители (оксид железа).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата зависит от действия его активного компонента. Палиперидон является селективным блокатором эффектов моноаминов. Его действие отличается от обычных нейролептиков. Он избирательно связывается с центральными рецепторами дофамина и серотонина, что обеспечивает его антипсихотический эффект, расширение терапевтического воздействия позволяет уменьшить проявление негативных симптомов шизофрении.

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Общие сведения о препарате

К тому же отмечается меньшее количество экстрапирамидальных побочных явлений по сравнению с другими нейролептиками. Также палиперидон является антагонистом гистаминовых и альфа-адренорецепторов.

Отмечается его положительное влияние на сон – увеличение его качества и продолжительности, уменьшение количества пробуждения после засыпания. Также обладает противорвотным эффектом, может спровоцировать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакинетические особенности палиперидона:

  • всасывание постепенное и дозозависимое;
  • наибольшая концентрация наблюдается спустя сутки после прием лекарства;
  • биодоступность сравнительно не высокая – около 28%;
  • быстро распределяется в тканях и жидкостях;

  • вещество не поддается активному метаболизму в печени;
  • выводится вместе с мочой и калом (более 60% выводится в неизмененном виде);
  • длительность периода выведения зависит от клиренса креатинина и при отсутствии проблем с почками составляет около 23 часов.

Возраст, расовая принадлежность и пол не влияют на фармакокинетику препарата. Она может изменяться под воздействием заболеваний почек или вследствие приема жирной пищи.

Лекарственное взаимодействие и аналогичные средства

Поскольку палиперидон практически не поддается метаболизму в печени, он не принимает участие в фармакокинетических взаимодействиях с лекарствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P 450. Препарат способен уменьшать терапевтическое действие леводопы и других дофаминовых агонистов.

Существует множество препаратов, которые обладают антипсихотическими свойствами. Самые популярные аналоги Инвега:

  1. Галоперидол. Это нейролептическое средство на основе вещества галоперидона. Его назначают в качестве седативного лекарства при психомоторном возбуждении на фоне психозов в маниакальной стадии, деменции, шизофрении и алкоголизма.

    Также с его помощью лечат психозы с галлюцинациями, параноидальные и бредовые состояния, агрессию, расстройство поведения. Имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимается под наблюдением врача.

  2. Азалептин. Это лекарство, в состав которого входит клозапин. Обладает антипсихотическим, успокоительным свойствами. Его назначают при шизофрении, маниакальных и маниакально-депрессивных состояниях, психомоторном возбуждении.

    Как правило, его принимают в случае резистентности к терапии другими нейролептиками. Противопоказан больным с непереносимостью компонентов, угнетением кроветворения, при алкогольных и токсических психозах, эпилепсии, нарушениях сердечной и дыхательной системы.

  3. Сульпирид pilyule_nervi-369. Такое средство относится к классическим нейролептикам из группы замещенных бензамидов. Обладает также свойствами антидепрессанта. Имеет противорвотный эффект. Назначают препарат для кратковременного лечения симптомов тревожных состояний, когда другие средства не дали желаемого результата.

    Также может применяться для лечения тревожного возбуждения, склонности к самоповреждению у детей старше 6 лет, особенно при наличии у них синдрома аутизма. Имеет серьезные противопоказания, которые следует учитывать перед его назначением.

Назначать тот или иной нейролептик может исключительно лечащий врач. Самолечение может привести к негативным реакциям и осложнениям.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Их не рекомендуют жевать или измельчать. Режим дозирования зависит от патологии и возраста пациента:

  1. Взрослым препарат назначается при шизофрении и аффективных расстройствах. При этом рекомендованная доза составляет 6 мг. Ее принимают 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на активность лекарства. В некоторых случаях требуется снижение или повышение дозы. Повышать дозировку следует постепенно, по 3 мг через каждые 5 дней.

  2. Подросткам с 12 лет назначается лекарство для лечения шизофрении. Их суточная доза колеблется от 3 до 12 мг. Начинать следует с более низких доз. Увеличение дозы приводит к усилению терапевтического эффекта.

Если у пожилых людей отсутствуют проблемы с почками, то им не требуется уменьшение дозы

Но важно соблюдать осторожность при лечении пациентов с деменцией и склонностью к инсульту

Особые указания

Важно соблюдать осторожность при приеме препарата. Его особые указания:

  1. При применении лекарства существует риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Поэтому при появлении его признаков (ригидность, угнетение ЦНС, повышение температуры тела) следует отменить препарат.
  2. Не рекомендуется использовать лекарство детям младше 12 лет, пожилым людям старше 65 лет, беременным женщинам, кормящим матерям.

  3. При появлении признаков дискинезии препарат нужно отменить.
  4. Прием лекарства может привести к гипергликемии. Это следует учитывать при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
  5. Препарат провоцирует повышение уровня пролактина, что приводит к нарушению половой сферы у мужчин и женщин, подавлению репродуктивной функции.
  6. Лечение препаратом провоцирует увеличение массы тела. Поэтому следует постоянно контролировать вес пациента.
Важно  Синдром передней лестничной мышцы: симптомы и лечение скаленус-синдрома

Лекарство Инвега вызывает появление побочных эффектов, влияющих на внимательность и скорость реакции. Поэтому во время его приема не следует водить автотранспорт или работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега с препаратами, удлиняющими интервал QT. Влияние палиперидона на другие препараты. Влияние палиперидона на другие препараты

Влияние палиперидона на другие препараты

Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. В исследованиях in vitro палиперидон не индуцировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2С19 или CYP3A4.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) наблюдалось уменьшение Cmax и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. И наоборот, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Аналоги Палиперидона

Самыми известными аналогами Палиперидона являются Инвега, Ксеплион и Тревикта — все эти лекарства содержат одно и тоже действующее вещество. Фармакологические свойства Ксеплиона (Xeplion) и других аналогов на 100% совпадают с фармакологическими свойствами палиперидона. Главное отличие между указанными аналогами состоит в следующем: Инвега — это таблетки для приема внутрь; Ксеплион и Тревикта, согласно инструкции, — суспензия для внутримышечного введения, то есть палиперидон в уколах (в инъекционной форме).

По отзывам врачей психиатров, уколы Ксеплиона наиболее удобны в лечении — их делают всего один раз в месяц. Любой аналог Палиперидона, в уколы Ксеплион и таблетки Инвега 3, можно купить в аптеках Москвы, но только при предъявлении рецепта от лечащего врача. Цена на таблетки Инвега сопоставима с ценой уколов Ксеплиона и может отличаться в разных аптеках.

Примечание: эта обзорная статья про применение палиперидона не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Причины

Ученые не могут на данный момент сойтись в едином мнении о причинах возникновения расстройства. Большинство научных деятелей придерживаются генетической теории развития ШАР. Считается, что риском заболеть «награждаются» те люди, родственники которых являлись носителями шизофрении или аффективного расстройства.

Другая версия предполагает наличие гена риска шизофренических состояний. По теории, данный ген «спит» в организме практически каждого человека, но просыпается при исключительных обстоятельствах. Получается, что возможность заработать рекуррентную шизофрению есть у всех. Теория лишь предполагает развитие данного сценария: четких подтверждений на этот счет не имеется.

Установлена связь заболевания с эпилепсией. Предположение подтверждают результаты эхоэнцефалографии. У больных с ШАР наблюдалась повышенная возбудимость тех же областей мозга, что и при шизофрении.

Замечен интересный факт: в большей степени недугом страдают люди, рожденные в конце зимы – начале весны.

Большая роль в формировании расстройства отводится отрицательным факторам окружающей среды. Во-первых, установлено, что болезнь чаще поражает одиноких людей, лишенных поддержки со стороны. Во-вторых, причиной становятся негативные события в жизни человека. К этой категории относят бедность, вынужденную смену места жительства, психологические травмы, хронический, острый стресс.

Устанавливается взаимозависимость между наркотической, алкогольной зависимостью и шизоаффективным расстройством. Оба патологические состояния способны спровоцировать друг друга. Психотропные вещества, алкоголь являются прекрасными стимуляторами ШАР. Однако терзающие ощущения недуга на некоторое время затихают под воздействием психотропов. В дальнейшем, когда действие алкоголя и наркотических препаратов понижает уровень дофамина, состояние не облегчается – оно ухудшается, переходя в более глубокую форму.

В качестве причины также рассматриваются физиологические факторы: вирусные инфекции, травмы головы, гормональные всплески.

Оцените статью
Добавить комментарий