Инструкция по применению к антидепрессанту Паксил: отзывы, аналоги

Показания к применению

Паксил (отзывы пациентов, принимавших медикамент, на 95% положительные) — это препарат, который может быть назначен только лечащим врачом-психиатром или неврологом. В таблице ниже перечислены показания к применению данного лекарственного средства, а также описана специфика его действия в конкретном клиническом случае.

Показания по применению Паксила	Специфика действия лекарственного препарата
Депрессия	Паксил используется для лечения больных с признаками депрессивных состояний тяжелой и средней степени тяжести. Своевременное применение медикамента позволяет вывести больного из состояния апатии, вернуть интерес к жизни, восстановить коммуникативные способности, предотвратить развитие осложнений и возникновение негативных последствий.
Рекуррентное расстройство	Это разновидность депрессивного состояния психики, которое сопровождается частыми рецидивами. Регулярный прием Паксила на протяжении 1 года позволяет минимизировать риск повторного возникновения депрессии.
Обсессивно-компульсивное расстройство	В процессе лечения данного заболевания Паксил показан к приему в качестве профилактического и поддерживающего средства, которое предотвращает обострение болезни. Средние сроки терапии при ОКР составляют не менее 1 года, по истечении которого наблюдается устойчивый терапевтический эффект.
Паника	Паническое расстройство — это заболевание, которое часто сопровождается агорофобией и другими социально-поведенческими нарушениями. В данном случае Паксил применяется в целях основного средства лечения, поддерживающей и профилактической терапии. Регулярный прием медикамента предотвращает возникновение рецидивов панических расстройств.
Социальная фобия	Паксил применяют для более быстрой и комфортной адаптации человека в новой окружающей среде, трудовом коллективе, месте проживания. Лекарственный препарат позволяет преодолеть внутренние комплексы и страхи, которые обостряются при общении с незнакомыми людьми.
Тревожное расстройство	Регулярный прием Паксила обеспечивает стабилизацию психоэмоционального состояния пациента, устраняет приступы необоснованной тревоги, оказывает выраженное успокоительное действие без подавления функциональной активности центров головного мозга.
Посттравматическое расстройство	Лекарственный препарат применяют в качестве самостоятельного средства или в комплексе с другими медикаментами для более быстрого восстановления психики, которая пострадала в результате стрессовой ситуации.

Паксил (отзывы пациентов, принимавших антидепрессант, свидетельствуют о пролонгированном действии его основного компонента) — это сильнодействующее лекарственное средство, которое запрещено к самовольному применению. Перед началом использования медикамента с целью лечения или обеспечения профилактики рецидива болезни, необходимо пройти предварительное обследование организма.

Таблетки Паксил

Лекарственный препарат Паксил относится к фармакологической группе антидепрессантов. Применяется для лечения психических расстройств, сопровождающихся депрессией, в том числе реактивной и тяжелой форм, повышенной тревожностью. Назначается в рамках комплексной поддерживающей терапии и в качестве средства профилактики обсессивно-компульсивного расстройства. Может использоваться для лечения детей в возрасте старше семи лет, страдающих:

• паническими расстройствами, в том числе сопровождающихся агорафобией;
• генерализованными тревожными расстройствами;
• посттравматическими расстройствами на фоне стресса.

Состав

Паксил выпускается в форме таблеток для приема внутрь, белого цвета, двояковыпуклой формы, покрытых оболочкой. Содержание активно действующего вещества пароксетина составляет 20 мг на каждую таблетку. Фасуется в блистеры по 10 штук в каждом, одна упаковка содержит 1, 3 или 10 блистеров (то есть 10, 30 или 100 таблеток) и инструкцию по применению препарата. Полный состав лекарственного средства:

Вещество	Содержание, в мг
Пароксетина гидрохлорид гемигидрат	22,8
Кальция дигидрофосфата дигидрат	,317,75
Карбоксиметил крахмал типа А	5,95
Макрогол	0,6
Диоксид титана	2,2
Гипромеллоза	4,2
Полисорбат 80	0,1

Механизм действия препарата

Антидепрессивное действие таблеток Паксил основано на механизме специфического угнетения методом обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. Активное действующее вещество пароксетин имеет слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, к дофаминовым , серотониновым, гистаминовым рецепторам. Оно не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами, не угнетает центральную нервную систему (ЦНС), не вызывает артериальной гипотензии.

Прием препарата не оказывает активного влияния на функциональность работы коры головного мозга, не вызывает нарушения психомоторных функций. У здоровых лиц при употреблении средства не наблюдалось скачков артериального давления, изменений показаний электрокардиограммы, нарушений частоты сердечных сокращений. Низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами обуславливает активирующий эффект в дозах, превышающих замедление обратного захвата серотонина. Механизм действия не является амфетаминоподобным.

Фармакокинетические показатели приема Паксила не стабильны, кинетика является нелинейной (пароксетин метаболизируется печенью «при первом прохождении» – в плазму крови попадает меньше вещества, чем усваивается из желудочно-кишечного тракта). После абсорбции распределяется в тканях организма.попадая в структуры ЦНС через гематоэнцефалический барьер. Время полураспада метаболитов составляет 16-20 часов, 64% выводится с мочой, остальное – с калом и в неизмененном виде.

Когда начинает действовать Паксил

Согласно отзывам практикующих врачей, значимое действие препарата Паксил на организм пациента, вызывающее стабильное улучшение его состояния и выраженные положительные жизненные результаты, наступает спустя 14-16 дней после начала терапии. Скорость наступления позитивного эффекта во многом зависит от индивидуальных особенностей организма и дополнительных средств, принимаемых в рамках комплексной терапии. В ряде случаев отмечалось стабильное улучшение состояния спустя неделю после начала приема.

Показания к применению

Антидепрессант Паксил применяется для лечения ряда патологических состояний центральной нервной системы, психотических расстройств у взрослых пациентов и детей старше 7 лет. Основными показаниями к применению являются:

• лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР);
• депрессии реактивных и тяжелых форм;
• паническое расстройство;
• генерализированное тревожное расстройство;
• социальные фобии.

8 Специальные указания

У молодых пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством, вероятно возникновение повышенного риска суицидальных наклонностей во время терапии пароксетином. Наиболее характерно данное явление для начала терапевтического курса. У пациента с депрессией обострение симптомов наблюдается независимо от того, получает ли он антидепрессанты. Риск сохраняется вплоть до достижения выраженной ремиссии. До этого момента больной должен находиться под наблюдением. Обострение симптомов депрессии, суицидальных наклонностей характерно для ранних стадий лечения любыми антидепрессантами. Другие психические расстройства, возникающие на фоне приема Паксила, могут быть связаны и с риском суицидального поведения. Появление таких симптомов, как ажитация или маниакальное состояние, может быть связано с основным заболеванием или являться побочным эффектом терапии. При появлении признаков ухудшения необходимо пересмотреть режим приема пароксетина, может потребоваться отмена препарата.

Серотониновый и злокачественный нейролептический синдромы возникают на фоне лечения в редких случаях, особенно когда пароксетин используется в сочетании с другими серотонинергическими препаратами или нейролептиками. Данные синдромы представляют угрозу для пациента, и в случае их развития терапию следует прекратить. Во избежание развития подобных состояний пароксетин нельзя применять вместе с предшественниками серотонина.

Маниакальное состояние и биполярное расстройство. Депрессивный эпизод может быть началом биполярного расстройства. Клинический опыт показывает, что лечение депрессии одним антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения смешанного или маниакального эпизода при склонности к биполярному нарушению. Перед терапией пароксетином следует провести скрининговые исследования, включающие сбор детального семейного психиатрического анамнеза (данные о наличии среди родственников случаев суицида, маниакально-депрессивного расстройства или эпизода в депрессии).

Пароксетин не применяется в качестве препарата для лечения депрессивного эпизода при маниакально-депрессивном психозе, поэтому у больных с подобными эпизодами в анамнезе данный медикамент должен применяться с большой осторожностью. При сахарном диабете лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, влияет на показатели гликемического контроля

У ряда пациентов требуется корректировка дозы инсулина или других гипогликемических средств

При сахарном диабете лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, влияет на показатели гликемического контроля. У ряда пациентов требуется корректировка дозы инсулина или других гипогликемических средств.

При глаукоме препараты из группы ингибиторов захвата серотонина надлежит употреблять с осторожностью, так как они вызывают мидриаз (особенно при закрытоугольной глаукоме). На фоне лечения Паксилом следует систематически контролировать показатели свертывания крови, так как данная группа препаратов повышает риск кровотечений

На фоне лечения Паксилом следует систематически контролировать показатели свертывания крови, так как данная группа препаратов повышает риск кровотечений.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома — на другой.

Состав

пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Паксил показания к применению

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); — лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; — лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; — лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; — лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; — лечение посттравматического стрессового расстройства.

Паксил противопоказания

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); — одновременный прием тиоридазина; — одновременный прием пимозида; — возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. — повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Паксил побочные действия

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Побочные действия

• Система кроветворения: нечастые – аномальное кровотечение, главным образом кровоизлияние в слизистые оболочки и кожу (наиболее часто – кровоподтеки); очень редкие – тромбоцитопения;
• Иммунная система: очень редкие – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
• Эндокринная система: крайне редкие – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Метаболические нарушения и нарушения питания: частые – повышение уровня холестерина, снижение аппетита; редкие – гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов, возможно вызванная синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона);
• Психические расстройства: частые – ажитация, бессонница, сонливость, необычные сновидения (в т. ч. кошмарные); нечастые – галлюцинации, спутанность сознания; редкие – маниакальные расстройства (могут быть обусловлены собственно заболеванием);
• Нервная система: частые – головная боль, тремор, головокружение; нечастые – экстрапирамидные расстройства; редкие – синдром беспокойных ног, акатизия, судороги; очень редкие – серотониновый синдром, особенно при комбинации с нейролептиками и/или другими серотонинергическими препаратами (может включать тремор, тахикардию с дрожью, миоклонус, гиперрефлексию, галлюцинации, усиленное потоотделение, спутанность сознания, ажитацию); развитие экстрапирамидной симптоматики (включая орофациальную дистонию) – у пациентов с нарушением двигательных функций или принимавших нейролептики;
• Орган зрения: частые – нечеткость зрения; нечастые – мидриаз; очень редкие – острая глаукома;
• Дыхательная система: частые – зевота;
• Сердечно-сосудистая система: нечастые – постуральная гипотония, синусовая тахикардия;
• Пищеварительная система: очень частые – тошнота; частые – сухость во рту, рвота, диарея, запор; очень редкие – желудочно-кишечное кровотечение;
• Гепатобилиарные нарушения: редкие – повышение уровня печеночных ферментов; очень редкие – гепатит, сопровождающийся печеночной недостаточностью и/или желтухой;
• Кожа и подкожные ткани: частые – потливость; нечастые – кожная сыпь; крайне редкие – фоточувствительность, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыделительная система: редкие – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• Репродуктивная система и молочные железы: очень частые – сексуальная дисфункция; редкие – галакторея/гиперпролактинемия;
• Прочие: частые – увеличение массы тела, астения; крайне редкие – периферические отеки;
• Симптомы, наблюдаемые при прекращении приема препарата (особенно при резкой отмене): частые – головная боль, тревога, нарушения сна, сенсорные нарушения, головокружение; нечастые – диарея, потливость, спутанность сознания, тремор, тошнота, ажитация (у большинства пациентов эти эффекты легко или умеренно выражены и исчезают самопроизвольно).

При проведении клинических исследований у детей отмечалось появление следующих побочных реакций: ажитация, гиперкинезия, потливость, тремор, снижение аппетита, враждебность, колебания настроения, плаксивость, суицидальные мысли и попытки, а также причинение вреда самому себе.

Есть ли синдром отмены?

О даааа. Да еще какой. Паксил славится своим синдромом отмены, который описан многими больными на форумах, и практически каждый с ним сталкивался. Это единственный препарат, который «зацепил» и меня. Даже несмотря на то, что я его очень плавно снижала — по четвертинке в неделю. Однако у меня синдром отмены протекал не сильно тяжело, так как препарат я принимала не особо долго.

В первую очередь это такое чувство, словно в череп бьют электрические разряды. Не очень приятное ощущение, но оно длится всего несколько дней. Также возможна тошнота, расстройство пищеварения, повышенная температура. Некоторых так и вообще ломать начинает, как наркоманов. Если вы столкнетесь с синдромом отмены паксила, то отменяйте его оооочень медленно. Вплоть до восьмушки раз в две недели. Особенно это касается тех, кто пил его больше года.

Рассмотрим детально показания к применению

Мы уже разобрались, что «Паксил» необходим при проблемах в психической сфере. Если быть более точными, его назначают при следующих симптомах и заболеваниях:

• Депрессии. Причем депрессии любого типа, в том числе и те, которые сопровождаются тревожностью.
• Обсессивно-компульсивные расстройства. Это такие состояния, при которых у человека возникает непреодолимое желание с бороться проблемами, которые, возможно, появятся.
• Расстройства панического типа. «Паксил», отзывы пациентов подтверждают, помогает даже при подобных расстройствах, которые сопровождаются боязнью открытых пространств.
• Социофобия. Сегодня социальную фобию приписывают себе многие, воспринимая это просто как небольшую нервозность от понимания того, что нужно будет выступать на публике. Настоящая социофобия намного серьезнее и приносит больному массу беспокойств и проблем, именно поэтому при подобном диагнозе могут выписать «Паксил».
• Если у пациента диагностируют ежедневное тревожное состояние или даже тревожное расстройство генерализированное, ему также могут назначить описываемый препарат.
• Если у человека была депрессия ранее или он пережил тяжелую форму стресса, ему также могут приписать антидепрессанты «Паксил», отзывы о лечении именно этим средством в большинстве случаев позитивные.

Конечно же, подобный препарат может выступать не как основной элемент лечения, а как, например, поддерживающий. При посттравматических стрессах он всегда будет приниматься только с целью лечения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами

. В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства
  
  проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам
  
  , в том числе к дофаминовым (D2)
  ,
  серотониновым подтип 5-НТ1-
  
  и 5-НТ2-
  
  , в том числе гистаминовым рецепторам (H1)
  
  .
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами
  
  и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию
  
  .
• Не нарушая психомоторные функции
  
  , пароксетин не повышает угнетающее действие этанола
  
  на центральную нервную систему
  
  .
• Изучение поведенческих изменений и показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным
  
  .
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (), ЧСС
  
  и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется

и метаболизируется

при «первом прохождении» печени, в результате чего в поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути

и снижения клиренса пароксетина , приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками

. Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко

и в эмбрионы

.

Биотрансформация

происходит в 2 фазы: включая первичный и системную элиминацию

до неактивных полярных и конъюгированных продуктов

в результате процесса окисления

и . Время полураспада

варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% — в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты

и 1% — в не измененном виде.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Паксил следует внимательно ознакомиться с инструкцией, которая включает ряд особых указаний в отношении применения препарата:

После резкой отмены препарата может развиваться синдром отмены, который заключается в головокружении, шумом в ушах, периодическим развитием ощущения удара электрическим током, тревогой, ажиотацией, нарушением сна, спутанностью сознания

Для предотвращения развития такой симптоматики рекомендуется проводить отмену препарата с постепенным уменьшением его дозировки.
Препарат применяется с осторожностью у лиц с сопутствующим снижением функциональной активности печени и почек.
Достоверных данных о безопасности таблеток Паксил для беременных и кормящих грудью женщин на сегодняшний день нет, поэтому его использование возможно под контролем врача только по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
Применение препарата для лечения депрессии у детей, подростков и молодых людей может спровоцировать появление суицидальных мыслей (мысли о самоубийстве). Риск развития таких мыслей у лиц с отягощенным суицидальным анамнезом.
Действующее вещество препарата оказывает влияние на функциональную активность коры головного мозга, поэтому во время его применения следует отказаться от деятельности, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Причины возникновения проблемы

Препараты не вызывают зависимости. Однако при их приеме происходит своеобразное привыкание нервной системы к новым условиям функционирования. Именно этим обусловлено развитие синдрома отмены при отказе от употребления антидепрессантов, причем продолжительность их использования играет важную роль. При постоянном тормозящем влиянии на нервную систему повышается риск развития неприятных последствий.

Действующее вещество выводится из организма, однако нейроны неспособны своевременно компенсировать снижение их концентрации, что и обуславливает развитие клинической картины синдрома отмены. Поскольку назначение подобных лекарств применяется с симптоматической целью, то и необходимость в их постоянном употреблении отсутствует.

Патогенез синдрома отмены антидепрессантов на сегодняшний день до конца не изучен. Существует лишь несколько предположений, которые могли бы объяснить развитие недомогания в ответ на прекращение использования таких лекарств. Достоверно известно, что препараты данной группы не вызывают привыкания и не приводят к возникновению зависимости, в отличие от наркотических веществ.

Наибольшая инцидентность проявления абстиненции при окончании приема антидепрессантов зафиксирована на фоне использования ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Употребление этих средств провоцирует повышение уровня концентрации нейромедиатора с одновременным угнетением регуляции функционирования синаптических мембран в нервной системе.

Предположительно основной причиной развития синдрома отмены является нечувствительность нейронов к воздействию химических веществ, участвующих в передаче импульса. При этом отказ от применения антидепрессантов сопряжен с длительным снижением концентрации собственного серотонина и других сходных по структуре соединений, вырабатываемых организмом.

Аналоги лекарства Паксил

По структуре определяют аналоги:

1. Рексетин;
2. Апо Пароксетин;
3. Пароксетин;
4. Адепресс;
5. Плизил;
6. Актапароксетин;
7. Сирестилл.

К антидепрессантам относят аналоги:

1. Флуоксетин;
2. Лайф 600;
3. Эливел;
4. Пиразидол;
5. Амирол;
6. Кломинал;
7. Опра;
8. Мирацитол;
9. Кломипрамин;
10. Эфевелон;
11. Дулоксетин;
12. Циталопрам;
13. Иксел;
14. Профлузак;
15. Велафакс;
16. Продеп;
17. Негрустин;
18. Венлафаксин;
19. Миансан;
20. Деприм;
21. Нейроплант;
22. Мирзатен;
23. Амизол;
24. Триптизол;
25. Мирталан;
26. Азона;
27. Депренон;
28. Каликста;
29. Коаксил;
30. Эфевелон ретард;
31. Прозак;
32. Ципралекс;
33. Доксепин;
34. Амиксид;
35. Ленуксин;
36. Фторацизин;
37. Гептрал;
38. Адепресс;
39. Лайф 900;
40. Фрамекс;
41. Стимулотон;
42. Седопрам;
43. Феварин;
44. Дапфикс;
45. Гептор;
46. Ципрамил;
47. Азафен;
48. Велаксин;
49. Ноксибел;
50. Алвента;
51. Уморап;
52. Амитриптилин;
53. Ремерон;
54. Леривон;
55. Депрекс;
56. Золофт.