Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Содержание

Особые указания

  • Нежелательные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта (возникают на начальной стадии терапии), в значительной степени устраняются при более медленном повышении дозы, а также, если таблетки запивать небольшим количеством жидкости или принимать во время еды. Не желательно применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.
  • Людям, имеющим в анамнезе сведения остеомаляции, язвах желудочно-кишечного тракта и судорогах требуется регулярно проводить анализ соответствующих показателей. В ходе терапии необходимо контролировать функциональные показатели почек, печени, формулу крови. Больным, имеющим в анамнезе нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, следует регулярно проходить контроль электрокардиограммы.
  • Пациенты, имеющие в анамнезе ортостатическую гипотензию, должны находиться под тщательным надзором специалиста, особенно в начале лечения.
  • Больным с сахарным диабетом необходимо часто корректировать дозу пероральных гипогликемических средств и контролировать уровень глюкозы в крови. При использовании ЛС поступала информация о случаях внезапного наступления сна. Об этом следует проинформировать пациентов.
  • При применении препарата возрастает риск появления меланомы злокачественного характера. В связи с этим прием таблеток у людей с данным заболеванием (в том числе в анамнезе), не желателен. Использование данного лекарственного средства, особенно в высоких дозах, увеличивает вероятность развития компульсивных расстройств.
  • Препарат запрещается отменять резко. Это может спровоцировать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение температуры тела, а также возможные повышение активности креатининфосфокиназы в крови и психические изменения) или акинетический криз, который способен принять угрожающую жизни форму. При появлении таких признаков больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста (при необходимости проводится госпитализация) и получать соответствующее лечение. Иногда целесообразно повторное использование ЛС.
  • Перед общей анестезией прием медпрепарата нужно осуществлять как можно более продолжительное время. Исключением считается галотановый наркоз. Так как у больного, получавшего ЛС, во время галотанового наркоза могут развиться аритмии и колебания АД, прием лекарственного средства должен быть прекращен за 12-24 часа перед хирургическим вмешательством. После операции терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу.
  • У некоторых людей с болезнью Паркинсона отмечено развитие когнитивных и поведенческих расстройств вследствие неконтролируемого использования возрастающих доз медпрепарата (несмотря на значительное увеличение терапевтических доз и рекомендации врача).
  • На фоне терапии может возникнуть депрессия. Также она может быть клиническим симптомом основного заболевания (паркинсонизм). Такие люди должны находиться под надзором врача для своевременного обнаружения психических нежелательных реакций.
  • Опыт использования препарата в возрасте до 25 лет ограничен.
  • Больным, которые испытывают внезапные эпизоды сна или чрезмерную дневную сонливость требуется отказаться от управления автотранспортом или работы со сложной техникой. При возникновении этих признаков во время терапии целесообразно рассмотреть возможность отмены лечения или снижения дозы.

Беременность и лактация: можно ли?

Исследования показывают, что сочетание карбидопы и леводопы приводит к висцеральным и скелетным изменениям у животных. Из-за этого препарат Наком можно применять тогда, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Пока не получено данных о проникновении препарата в грудное молоко. Но есть только одно обращение, в котором выяснилось, что с грудным молоком происходит экскреция левидопы. Препарат может оказать сильное воздействие на ребёнка, и поэтому нужно либо прекращать лактацию, либо отменять препарат.

Прочие указания

Нужно провести все необходимые медицинские обследования пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, желудочную или узловую аритмию. В дальнейшем стоит следить за сердечной деятельностью в период корректирования дозировки.

Пациенту с открытоугольной глаукомой нужно осторожно применять Наком. Таблетки назначаются только после обследования внутриглазного давления

Стоит учитывать, что если у пациента реакции на препарат непостоянные, то переход на Наком уменьшает колебания реакции на лекарство.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарстваПациентам с паркинсонизмом желательно применение Накома в сочетании с витаминами, содержащими B6.

Если до терапии Накомом больной принимал другие лекарства, содержащие леводопу, то этот приём следует прекратить за 15 часов до приёма Накома.

Существует синдром внезапной отмены препарата. При резком прекращении терапии наблюдался нейролептический синдром, высокая температура, нарушения психической активности. Поэтому если доза снижается резко, то пациента нужно обеспечить контролем, особенно при применении нейролептиков.

Регистрационные номера

 таб. 250 мг+25 мг: 4, 10 или 100 шт. П №012502/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) таб. 100 мг+10 мг: 100 шт. П №012971/01-2001 (2022-05-01 – 2022-05-06) таб. 250 мг+25 мг: 50 или 100 шт. Р №003816/01 (2015-09-06 – 2001-12-09) таб. 100 мг+25 мг: 100 шт. П №012945/01-2001 (2021-05-01 – 2021-05-06) таб. 250 мг+25 мг: 100 шт. П №013777/01 (2009-06-08 – 0000-00-00) таб. 200 мг+50 мг: 100 шт. П №012176/01-2000 (2001-08-05 – 2001-08-06) таб. 250 мг+25 мг: 50, 100 или 160 шт. П N014114/01 (2031-07-08 – 0000-00-00) таб. 250 мг+25 мг: 100 шт. П №015711/01 (2031-05-04 – 2028-08-09) таб. 250 мг+25 мг: 50 шт. П N011440/01 (2007-07-06 – 2007-07-11) таб. 100 мг+10 мг: 100 шт. П №015711/01 (2031-05-04 – 2028-08-09)

Передозировка и дополнительные указания

В случае передозировки у пациента нарушаются сердечный ритм, появляется двигательная непроизвольная реакция и т.п. И, к сожалению, лечение проходит лишь симптоматическое, так как препараты, вводимые при этом, не очень эффективны.

Пациенту необходимы стационарное пребывание в больнице и постоянная проверка сердечно-сосудистой системы, так как в случае необходимости ему понадобится срочная терапия.

Что происходит при передозировке

При более сильном отравлении, кроме выше перечисленных симптомов, может проявиться тошнота, рвота, путаница в сознании и бессонница. Часто проходит достаточно большое количество времени (так как препарат долго впитывается клетками тела) до проявления симптомов.

При всём при этом лечение остаётся симптоматическим.

Побочное действие

Побочные действия достаточно серьёзные и влияют практически на весь организм в той или иной степени. Среди групп риска такие органы и системы человеческого организма:

  1. Система кроветворения. Могут возникнуть такие последствия как анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
  2. Нервная система — головная боль, головокружение, судороги и другие расстройства движения
  3. Нарушения психики; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
  4. Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипотензия, повышение артериального давления.
  5. Пищеварительная система. Проявления в виде тошноты, рвоты и даже диареи. Иногда происходила потеря или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта, а так же желудочно-кишечное кровотечение.
  6. Кожа и подкожные ткани — зуд или сыпь.
Важно  Истерический невроз — профессиональная болезнь женщин и детей

Статья в тему: Мазь от отеков — список эффективных препаратов с описанием и составом

По результатам лабораторных показателей — повышение активности «печеночных» клеток которое приводит к серьёзным последствиям.

Кроме того может возникнуть фебрильная лихорадка и повышенная потливость.

Особые указания

Принимающим данное лекарство необходимо соблюдать осторожность, так как проявляется заторможенная психомоторная реакция. В то же время резкая смена препаратов или полный отказ от него могут привести к новым более эффективным вариантам лечения

В случае теперешних реалий пациенту может понадобится, длительная терапия.

В период прохождения терапии необходимо сравнительно часто проводить анализы крови, проверять функции печени и почек.

Если нарушены функции почек и печени

При нарушении функции печени и почек соответственно инструкции препарата в легкой и средней степени необходимо продолжить принимать препарат без изменений в дозах. А вот при тяжелых нарушений этих функций приём данного препарата запрещён.

Взаимодействие с другими препаратами

Достаточно опасным является взаимодействие препарата с антидепрессантами. При этом велика вероятностью проявления следующих симптомов: лёгковозбудимсть, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружение.

Кроме того опасными являются следующие сочетания:

  1. С антигипертензивными препаратами;
  2. С анестетиками. Параллельное применение анестетиков может вызвать аритмию;
  3. С антихолинергическими средствами – помогают снять тремор;
  4. С другими лекарственными средствами, по указанию врача.

При беременности и лактации

Этот препарат противопоказан как женщинам детородного возраста, так и беременным, молодым мамам. Были выявлены пороки в развитии внутренних органов и скелета в эксперименте на животных.

Аналоги препарата

Препарат можно заменить аналогами. К наиболее схожим к основному препарату по составу относят:

  1. Наком выпускается в виде таблеток. В составе содержит леводопу в концентрации 0,25 г, и карбидопу – 0,025 г. По показанию и побочным реакциям от основного препарата не отличается.
  2. Мадопар производится в форме таблеток с содержанием леводопы 0,2 г и бенсеразида – 0,05 г. Отличие от основного лекарства состоит в другом виде периферического блокатора декарбоксилазы. Еще в нем содержится идеальное, по мнению ученых, соотношение леводопы и бенсеразида – 4:1. Такая концентрация дает максимальный терапевтический эффект.
  3. Сталево выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. В своем составе может содержать леводопу – 0,05/0,1/0,15/0,2 г, карбидопу – 0,0125/0,025/0,0375/0,05 г и энтакапона – 0,2 г. Такой большой выбор дозировок позволяет подобрать для каждого пациента эффективную и удобную дозу.
  4. Тидомет Форте имеет таблетированную лекарственную форму. Содержит леводопу в концентрации 0,25 г и карбидопу – 0,025 г. Очень подобен по составу первому препарату из списка.

В каждом из аналогов Леводопы/Карбидопы в обязательном порядке содержится как активное вещество, так и ингибитор периферической декарбоксилазы. Единственное, что их отличает – это дозировка каждого из перечисленных веществ.

Общая информация о препарате

Медикамент применяется для лечения ряда симптомов неврологического характера, вызванных первичным или вторичным паркинсонизмом. Представляет собой сочетание L-тирозина и карбидопы.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Как уже отмечалась, медикамент входит в группу противопаркинсонических препаратов и является комбинированным дофаминомиметиком. Международное непатентованное название: Levodopa+Carbidopa. Лекарственное средство используется в неврологии для лечения больных с идиопатической болезнью Паркинсона и синдромом паркинсонизма различного происхождения.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в форме таблеток по 4, 10 или 100 штук. Стоимость препарата в различных аптеках России приведена в таблице. Цена медикамента Тидомет форте составляет 590-690 руб. в зависимости от региона и выбранной аптеки.

Аптека Количество таблеток, шт. Цена, руб.
«Диалог» Москва 100 592
Интернет-аптека «36,6», Москва 100 625
Интернет-аптека «Еврофарм», Москва 100 687
Интернет-аптека «Скорая помощь», Томск 100 595
Аптека «Ростов», Ростов-на-Дону 100 623
Интернет-аптека «Farm39», Калининград 100 660
Аптека «Фиалка», Санкт-Петербург» 100 668

Состав

В состав 1 таблетки входит 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы. Леводопа – это биогенное вещество, образующееся в организме из ароматической альфа-аминокислоты и являющееся предшественником допамина, который в свою очередь является предшественником норэпинефрина. Карбидопа является ингибитором метаболизма леводопы.

Также в состав препарата входят следующие вспомогательные компоненты:

  • поливинилпирролидон (регулятор высвобождения веществ из таблеток);
  • тальк (абсорбент);
  • магниевая соль стеариновой кислоты (эмульгатор);
  • крахмал (связующее вещество);
  • пирогенный диоксид кремния (энтеросорбент);
  • МКЦ (пищевые волокна).

https://youtube.com/watch?v=OLCXvSd-3h0

Все вспомогательные вещества необходимы для придания препарату определенной лекарственной формы.

Фармакодинамика и фармакокинетика Тидомет форте

Леводопа – это сложный L-изомер ДОФА. Данное вещество хорошо преодолевает барьер между кровеносной и центральной нервной системой. Попадая в ЦНС, леводопа подвергается процессу отщепления двуокиси углерода и превращается в дофамин. Восполняя запасы допамина в базальных ядрах, вещество активизирует работу допаминовых рецепторов, что способствует положительной динамике течения болезни.

Карбидопа подавляет процесс расщепления и вывода леводопы. Вследствие чего в центральную нервную систему проникает большее количество леводопы, что способствует получению максимального терапевтического эффекта при минимальных дозах.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Механизм действия леводопы

Резорбция леводопы протекает в ЖКТ. Из желудка леводопа всасывается в малых количествах. Ключевую роль в абсорбции леводопы играет скорость опорожнения желудка: при замедлении этого процесса замедляется резорбция вещества. Максимальная концентрация леводопы в крови отмечается через 1-2 часа после попадания в организм.

Около 70% вещества выводится почками в виде допамина, ВМК, норэпинефрина, гомованилиновой и фенилуксусной кислот. В небольших количествах карбидопа не оказывает влияния на ЦНС. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после попадания в организм. Примерно 50% карбидопы выводится с желчью и мочой.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению данного медикамента являются идиопатический или симптоматический паркинсонизм (кроме паркинсонизма, вызванного приемом антипсихотических препаратов).

Список противопоказаний к применению более длинный:

  • повышенное внутриглазное давление;
  • злокачественная опухоль кожи или другие кожные заболевания;
  • болезнь Минора;

  • прием ИМАО;
  • хорея Хантингтона;
  • серьезные нарушения психической деятельности;
  • гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам.

Кроме того, не рекомендуется принимать препарат в период беременности, так как его влияние на организм женщины и здоровье плода до конца не исследовано. При беременности лекарство назначается только в тех случаях, когда существует угроза для жизни матери.

При необходимости применения медикамента в лактационный период необходимо прекратить кормление грудью, так как возможно негативное влияние медикамента на ребенка. Пациентам, не достигшим 18 лет, данный препарат не назначается.

Общая информация о препарате

Патогенез болезни строится на том, что черная субстанция среднего мозга перестает вырабатывать свой медиатор. Это нарушение возникает из-за того, что в нервных клетках образовывается модифицированный белок и собирается в тельцах Леви. Снижение количества функционирующих допаминовых нейронов приводит к нарушению передачи импульса к полосатому телу. Вследствие этого развиваются моторные флуктуации и дискинезии. Препарат оказывает влияние на развитие патологического процесса и существенно замедляет его, предупреждая проявления патологии.

Важно  Брадикинезия, как следствие неврологических нарушений

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Данное лекарственное средство относится к противопаркинсоническим препаратам. Международное непатентованное название – Леводопа/Карбидопа. Сфера применения у препарата одна – это лечение болезни Паркинсона и паркинсонического синдрома.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент производят в виде таблеток. Цена на Леводопу/Карбидопу зависит от производителя и концентрации действующего вещества.

Торговое название Стоимость, руб.
Наком 1370
Мадопар 670
Сталево 2800
Тидомет Форте 590

Приобретать препарат необходимо только по рекомендации специалиста. К тому же все медикаменты, содержащие леводопу, продаются строго по рецепту, поэтому большого выбора при покупке не остается.

Состав

Активные компоненты лекарства Леводопа/Карбидопа отражены в самом названии. Первое из них является основным, на нем основано противопаркинсоническое действие препарата. Карбидопа – второй по значимости компонент. Его основная задача – предотвратить метаболизм леводопы в периферических синапсах. В результате такого комплексного действия увеличивается количество действующего компонента, которое достигает ЦНС, и уменьшается проявление побочных эффектов от приема леводопы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Леводопа является предшественником допамина. Поэтому ее введение позволяет восполнить нехватку медиатора и восстановить нарушенные функции. Это происходит после того, как препарат пройдет через гемато-энцефалический барьер и вступит в реакцию со специфическим ферментом. Однако этот энзим содержится не только в центральной нервной системе, но и на периферии. Леводопа вводится перорально, поэтому некоторое количество препарата действует на периферические допаминовые рецепторы. В результате развиваются побочные эффекты в виде тошноты и рвоты. Для того чтобы избежать этого, совместно с леводопой принимают карбидопу. Она блокирует специфический фермент в периферических допаминовых рецепторах, и побочные эффекты не развиваются.

Еще один плюс совместного применения этих веществ заключается в повышении количества действующего вещества, которое достигает нервной системы. Это происходит из-за того, что леводопа не расходуется на периферические синапсы.

Всасывание препарата происходит в начальных отделах тонкого кишечника. Длительность этого процесса зависит от темпа эвакуации и уровня рН желудочного содержимого. Присутствие пищи снижает скорость всасывания действующего вещества. В среднем на достижение максимальной концентрации леводопы в плазме крови необходимо около 1-3 часов. Связывание действующего вещества с альбуминами не происходит, поэтому оно способно проходить через гемато-энцефалический барьер. Метаболизм препарата происходит с помощью декарбоксилирования и метилирования. Выведение осуществляется почками и кишечником.

Какие аналоги имеются у лекарства

Большие дозы рассматриваемого препарата часто вызывают у пациентов тошноту и рвоту. Такое может происходить даже в том случае, если в точности соблюдается при использовании средства «Леводопа» инструкция по применению. Аналоги у этого лекарства имеются многочисленные. Но самым лучшим считается все же «Карбидопа». Этот медикамент назначают именно тем пациентам, которые не могут пить «Леводопу» из-за тошноты. Активное вещество у этого препарата точно такое же. То есть по сути «Карбидопа» является синонимом «Леводопы». Отличие этого лекарства заключается в том, что оно контролирует поступление активного вещества в мозг.

Имеется на рынке и еще один очень востребованный аналог «Леводопы». Называется он «Синемет». Представляет собой это средство по сути комбинацию веществ леводопа/карбидопа. Инструкция по применению у него примерно такая же, как и у «Леводопы». Назначают его обычно в дозе 1-2 таблеток (по 250 мг + 25 мг) в день.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Еще одним аналогом «Леводопы» является «Мадопар». Действие на организм пациентов это лекарство оказывает практически такое же. Активными его веществами являются леводопа и бенсеразид.

Противопоказания к применению

Назначается Карбидопа / Леводопа при:

  • болезни Паркинсона;
  • синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов;
  • постэнцефалитном синдроме, возникающем во время цереброваскулярных заболеваний или токсической интоксикации.

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • меланомеили подозрении на её развитие;
  • заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
  • одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
  • возрасте менее 18 лет.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инфарктом миокарда, нарушениями сердечного ритма, тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками,эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, сахарным диабетом и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями,открытоугольной глаукомой, тяжёлой печёночнойили почечной недостаточностью, лактацией и беременностью. Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие

Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие.

Применяется Леводопа при:

  • болезни Паркинсона;
  • синдроме паркинсонизма;
  • лечении наследственных экстрапирамидных заболеваний;
  • лечении деформирующей мышечной дистони;
  • лечении реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

Среди проблем использования и возможных осложнений можно обозначить следующие:

  • атеросклероз;
  • гипертония с повышенным артериальным давлением;
  • эндокринные;
  • почечная недостаточность;
  • заболевания печени;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • проблемы с лёгкими и дыхательных путей;
  • узкоугольная глаукома;
  • заболевания крови;
  • меланома;
  • аллергические проявления в организме на препарат.

Достаточно осторожно необходимо принимать такого рода преператы людям, страдающим следующими заболеваниями или же находящимися в определённом состоянии:

  • бронхиальная астма;
  • язва желудка;
  • психоз;
  • психоневроз;
  • эмфизема;
  • перенёсшие инфаркт миокарда;
  • широкоугольная глаукома;
  • приём антидепрессантов;
  • женщины детородного возраста, живущие половой жизню без средств контрацепции;
  • беременность, роды и период кормления грудью;
  • дети и молодежь до 25 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием рассматриваемого препарата и «Дитилина», бета-адреностимуляторов и средств, которые предназначены для ингаляционной анестезии, увеличивает вероятность развития нарушений ритма работы сердца.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Биологическую доступность «Леводопы» могут снизить трициклические антидепрессанты.

Сочетание этого медикамента с «Тиоксантеном», «Диазепамом», антипсихотическими препаратами, «Фенитоином», м-холиноблокаторами, «Клонидином», «Дифенилбутилпиперидином», «Папаверином», «Клозапином», «Фенотиазином», «Пиридоксином» и «Резерпином» довольно часто снижает его противопаркинсонический эффект.

Увеличивают вероятность появления галлюцинаций и дискинезий, а медикамент «Метилдоп» усиливает побочные реакции.

Комбинация и «Леводопы» приводит к нарушениям кровообращения. В связи с этим интервал между приемами подобных лекарств должен составлять не менее 14 дней.

Выраженное снижение давления наблюдается при сочетании рассматриваемого препарата и «Тубокурарина».

Лекарственное средство «Метоклопрамид» увеличивает биологическую доступность «Леводопы», ускоряя опорожнение желудка. Этот факт может негативным образом сказаться на течении заболевания.

О чем необходимо знать, прежде чем принимать таблетки «Леводопа»? Инструкция по применению (цена указана далее) предупреждает об угрозе здоровью при резкой отмене медикамента.

В тех случаях, когда нельзя избежать сокращения дозировки или отмены лекарства, требуется регулярный контроль состояния пациента.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

В процессе терапии требуется осуществлять постоянный контроль работы различных систем, органов и показателей крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Важно  Симптомы и признаки полиомиелита у детей и взрослых — профилактика и вакцинация

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, тремора, дисфагии и слюнотечения. Внутри организма леводопа превращается в дофамин, что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. Дофамин, который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.

Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.

Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов, например: дофамин, норэпинефрин и эпинефрин. Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.

Лекарства на поздних стадиях недуга

Редко когда для лечения болезни Паркинсона применяется какой-то один препарат. Обычно несколько медикаментов специалисты комбинируют между собой. Рассмотрим эффективные противопаркинсонические средства.

К слову! Некоторые противопаркинсонические препараты отличаются высокой стоимостью, но это не всегда указывает на их качество и эффективность.

Амантадин

Препарат эффективно борется с двигательными нарушениями, в частности, тремором. Амантадин нельзя резко отменять, это может вызвать появление нежелательных побочных эффектов. Таблетки не сочетаются с алкогольными напитками.

Амантадин противопоказано применять в следующих случаях:

  • эпилептические припадки;
  • глаукома (повышенное внутриглазное давление);
  • тиреотоксикоз;
  • язвенная болезнь желудка;
  • период беременности;
  • заболевания почек и печени.

На фоне лечения Амантадином могут появляться галлюцинации, задержки внимания. Пациенты часто жалуются на сухость во рту, тошноту, ухудшение зрения.

Признаки болезни Паркинсона

Разагилин

Разагилин – это еще одно противопаркинсоническое средство. Его действие направлено на повышение концентрации дофамина, снижение образования токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Кроме того, препарат обладает нейропротекторным действием.

Разалгин может применяться в качестве монотерпии или в составе комбинированного лечения совместно с Леводопой. Таблетки не вызывают появление тираминового синдрома, которого еще именуют «сырным эффектом». Благодаря этому, пациенты могут без ограничений употреблять продукты, содержащие тирамин, например, шоколад и сыр.

Запомните! В лечении болезни Паркинсона нет мелочей, так как она затрагивает главный орган – головной мозг.

Отмечалось, что во время лечения Разалгином появляются галлюцинации и растерянность. Однако точных сведений относительно того, что это побочное действие препарата нет. Неприятные симптомы могут быть одним из проявлений самого заболевания.

Сталево

Обычно к использованию таблеток Сталево прибегают при неэффективности использования комбинации, состоящей из Леводопы и Карбидопы.

В качестве активных компонентов выступают такие вещества:

  • леводопа;
  • карбидопа;
  • энтакапон.

Таблетки принимаются внутрь, независимо от приемов пищи. Делить на части их нельзя. Что касаемо побочных эффектов, Сталево способно вызывать сонливость и эпизодические мгновенные засыпания.

Фармакокинетика

Всасывание

Бенсеразиди леводопа всасываются, как правило, в тонкой кишке, в верхних ее отделах. При пероральном приеме Cmaxнаблюдается спустя час. Cmax и AUC находятся в пропорциональной зависимости непосредственно от принятой дозы. Скорость эвакуации содержимого желудка и показатели внутрижелудочного рН оказывают влияние на процесс всасывания.

В значительных количествах концентрируется в почках, печени, тонкой кишке и лишь 1-3% проникает в ГМ. T1/2- 3 ч.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Распределение

Леводопа минует ГЭБ посредством транспортной насыщаемой системы и с белками плазмы не связывается. При этом объем распределения — 57 л. Непосредственно в спинно-мозговой жидкости AUC леводопы составл. 12% от таковой в плазме.

Бенсеразид в отличие от леводопы через ГЭБ не проникает, накапливается в печени, почках, тонкой кишке, легких, имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется Леводопа 2-мя основными путями (декарбоксилирование и о-метилирование) и 2-мя дополнительными (трансаминирование и окисление), непосредственно декарбоксилаза ароматич. L-аминокислот трансформирует леводопу в дофамин. Гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты являются главными конечными продуктами данного пути обмена.

Выведение

T1/2 леводопы -1,5 ч. Клиренс из плазмы леводопы — 430 мл/мин. Бенсеразид практически полностью удаляется путем метаболизма. Выводятся метаболиты посредством почек (64%) и посредством кишечника в меньшей степени (24%).

Кумуляция

Кумуляция абсолютная леводопы в соединении с бенсеразидом — 98 %.

Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Фармакокинетика в определенных случаях

При недостаточностипочек легкой и средней степени в коррекции дозы нет необходимости, поскольку почками выводится < 10% леводопы/бенсеразида в неизмененном виде.

T1/2и AUC леводопы касательно пациентов преклонного возраста с болезнью Паркинсона увеличиваются на 25%, что значимым клинически изменением не является.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, таблетки Тидомет Форте следует принимать внутрь с небольшим количеством пищи, глотать их нужно целиком, запивая нейтральной жидкостью. В период лечения рекомендована низкобелковая диета.

Дозировка отличается для каждого пациента и назначается неврологом, в зависимости от индивидуальных особенностей и особенностей болезни. Правила безопасной терапии следующие:

  1. Начинать терапию необходимо, принимая по 0,5 таблетки 2 раза в день.
  2. При необходимости суточная норма препарата повышается.
  3. Понижать дозу или полностью прекращать лечение необходимо постепенно, строго под контролем врача.
  4. Предельно допустимая доза – 3 таблетки в день. В крайних случаях возможно повышение суточной нормы до 8 таблеток. Применение препарата в таком количестве допустимо только под наблюдением специалиста.
  5. При длительной терапии нужно время от времени проверять функции печени, почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, также необходимо наблюдать за психологическим состоянием пациента.
  6. Применение медикамента может вызвать гиперсомнию и нарколепсию, поэтому в период терапии не рекомендуется водить машину и работать со сложными механизмами.

Как хранить

Срок годности фармакологического средства составляет 5 лет.

Использовать просроченное лекарство в лечебных и профилактических целях запрещается.

Сохранность свойств препарата гарантирована при соблюдении следующих условий:

  • отсутствие солнечного света;
  • температура воздуха в помещении, где содержится коробка с медикаментами, должна быть стабильной в пределах 5-18 градусов.

Метадоксил, как и другие медпрепараты, хранятся в запирающихся шкафах. Это ограничивает доступ к лекарствам детям и животным.

При покупке средства нужно обращать внимание на дату изготовления фармсредства. Срок годности должен совпадать с периодом проведения терапии.

Оцените статью
Добавить комментарий