Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

  1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
  2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
  3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Показания к применению лекарства

Препарат «Зипрекса» имеет обширные показания к применению, чаще всего его назначают при следующих состояниях:

  • Шизофрения в острой форме.
  • Нервные расстройства, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройством мышления.
  • Выраженная враждебность и подозрительность при нервных расстройствах.
  • Эмоциональная или социальная отгороженность.
  • Аффективные симптомы на фоне развившейся шизофрении.
  • В качестве профилактического средства рецидивов шизофрении.
  • Деменция.

Не стоит назначать себе препарат без консультации со специалистом, такое лечение чревато серьезными последствиями.

Возможные побочные действия и передозировка при приеме Заласты

В период терапии могут возникнуть следующие побочные действия:

  • расстройства сна, головокружение, патологическая неусидчивость, тремор, нарушения двигательных функций пищеварительной системы, судороги;
  • низкое артериальное давление, нарушения синусового ритма, повышение ЧСС, возникновение тромбов, мерцательная аритмия и внезапная смерть;

  • холинолитические эффекты, воспалительные заболевания печени, воспаление поджелудочной железы, повышение уровня щелочной фосфатазы и общего билирубина;
  • набор веса, повышение аппетита, повышение концентрации сахара в крови, декомпенсированная форма сахарного диабета;
  • увеличенное число эозинофилов в крови, недостаток лейкоцитов и тромбоцитов;
  • миопатия;
  • задержка мочеиспускания, болезненная эрекция;
  • фотоаллергические реакции;
  • высыпания на коже, псевдоаллергические реакции, отек Квинке, кожный зуд;
  • астеническое состояние, отеки, патологическое выпадение волос.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Фотоаллергическая реакция

Кроме того, у пациентов преклонного возраста с приобретенным слабоумием часто возникают нарушения мозгового кровообращения, воспаление легких, повышение температуры тела, медлительность, покраснение кожи, галлюцинации, инконтиненция, дисбазия, а также были случаи летального исхода. У больных со вторичным ятрогенным паркинсоническим синдромом возможно ухудшение состояния и развитие галлюцинаций.

При передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

  • нарушения сердечного ритма;
  • перевозбуждение;
  • нарушения иннервации речевого аппарата;
  • нарушения в экстрапирамидной системе;
  • выключение сознания;
  • судороги;
  • ЗНС;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • повышение или снижение артериального давления;
  • нарушения дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При необходимости проводится симптоматическая терапия, электрокардиография. Больной должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного устранения последствий передозировки. Не рекомендуется применение адреналина, дофамина или других адреномиметиков, поскольку они могут чрезмерно понизить артериальное давление.

Сочетание с другими веществами/препаратами

При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами

Следует обратить внимание, что:

  1. Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
  2. Сочетание рассматриваемого лекарства с карбамазепином приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
  3. Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
  4. Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
  5. При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
  6. При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.

Особые указания

Применение буквально любых нейролептиков, оланзапин в том числе, повышает вероятность развития ЗНС, фатального потенциально симптомокомплекса.

В качестве дополнительных признаков — острая почечная недостаточность, миоглобинурия (рабдомиолиз), увеличение уровня КФК. Клинические проявления синдрома или повышение t тела нуждаются в отмене буквально всех нейролептиков, включая и оланзапин.

Лечение оланзапином в сравнительных исследованиях, осуществляющихся свыше шести недель, реже наблюдалось развитие дискинезии, нуждающейся в медикаментозной коррекции, чем использование галоперидола. Но необходимо учитывать вероятность поздней дискинезии при продолжительном лечении нейролептиками.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

При развитии симптомов поздней дискинезии требуется снижение дозы оланзапина либо же отмена, причем данные симптомы могут нарастать или манифестировать с момента отмены препарата.

При увеличении активности АЛТ и АСТ при функциональной недостаточности печени, у лиц, получающих гепатотоксические препараты, с ограниченным функц-ным резервом печени применять Зипрекса следует с особой осторожностью. Если в период лечения оланзапином наблюдается увеличения активности АСТ и/или АЛТ, то в подобных случаях необходимо наблюдение за больным или снижение дозы при необходимости

Если в период лечения оланзапином наблюдается увеличения активности АСТ и/или АЛТ, то в подобных случаях необходимо наблюдение за больным или снижение дозы при необходимости.

Необходима осторожность при назначении Зипрекса пациентам:

  • с пониженным кол-вом нейтрофилов и/или лейкоцитов, причины которых различны;
  • с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
  • с подавлением функции костного мозга по причине химиотерапии или радиотерапии в анамнезе, сопутствующим заболеванием;
  • с признаками токсического нарушения/ угнетения функции костного мозга под влиянием лекарственных средств в анамнезе.

Использование оланзапина у пациентов с агранулоцитозом или клозапинзависимой нейтропенией в анамнезе в клинических исследованиях рецидивами указанных расстройств не сопровождалось.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Терапия оланзапином при осуществлении клинических исследований редко сопровождалась побочными явлениями, связанными с антихолинергической активностью Зипрекса

Но следует учитывать, что клинический опыт использования оланзапина у лиц с сопутствующими заболеваниями крайне ограничен, следовательно, необходима осторожность при назначении препарата лицам с паралитической непроходимостью кишечника, значимой клинически гипертрофией ПЖ, закрытоугольной глаукомой и аналогичными состояниями

Важно  Нейродегенерация Галлервордена-Шпатца: симптомы, лечение, прогноз

Действие оланзапина для в/м инъекций применительно к возрастной группе пациентов до 18 лет до сегодняшнего дня — не изучалось.

В свойствах оланзапина вызывать сонливость, следовательно, в процессе терапии Зипрексой следует соблюдать повышенную осторожность при необходимости в управлении сложными механизмами, автомобилем, в т. ч

Схема лечения

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрепарат Зипрекса, дозировка которого в начале терапии равна 10 мг, принимается один раз в сутки независимо от приёма пищи. Если больной в течение нескольких дней лечения чувствует себя хорошо и не жалуется на ухудшения, то дозу можно немного повысить. Делать это можно только под контролем врачей, самостоятельное назначение должно быть исключено.

Если больному поставлен диагноз «Мания преследования», то необходимая суточная доза препарата равна 15 мг. В некоторых случаях она также может быть скорректирована.

При наличии у больного проблем с почками или печенью начинать необходимо с 5 мг препарата. Если пациент будет чувствовать себя хорошо, то суточную дозу также можно увеличивать, но постепенно.

Применение препарата в виде инъекций проводится по следующей схеме:

  • содержимое одной капсулы необходимо растворить в 2 мл воды (вода должна быть только стерильной, полученный раствор не должен иметь жёлтого оттенка и осадка);
  • препарат вводится внутримышечно, желательно под наблюдением врача (интервалы между вводом Зипрекса должны равняться 2 часам минимум);
  • во время процедуры пациент должен находиться в лежачем положении, так как действующее вещество часто может спровоцировать падение артериального давления. Затем необходимо убедиться, что с давлением все в порядке, тогда пациент может вставать.

Показания и ограничения к приему

Препарат назначается только при наличии соответствующих показаний. Инъекции предназначены в экстренных ситуациях, когда необходимо купирование излишнего возбуждения психомоторных функций при шизофреническом расстройстве, деменции и маниакально-депрессивных состояниях. Таблетки применяются при таких состояниях:

  • шизофрения, а также профилактика ее обострений;
  • профилактика обострения психоза;
  • аффективные состояния;

  • депрессивный синдром;
  • бредовые состояния;
  • маниакально-депрессивное расстройство и профилактика его обострения;
  • депрессии на фоне биполярного расстройства (как вспомогательное средство).

Основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость компонентов. Ограничениями являются:

  • угнетение кроветворения, в том числе костно-мозгового (лейкопения, нейтропения);
  • риск развития глаукомы;
  • склонность к судорогам;
  • гипертрофия простаты;
  • кишечная непроходимость;
  • гиперэозинофильный синдром;
  • миелопролиферативные нарушения крови.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Особенности применения

Его не назначают детям до 18 лет. На них не проводились исследования, поэтому нельзя точно спрогнозировать влияние лекарства на молодой организм.

В период беременности стоит также воздержаться от приема лекарства, поскольку существует риск возникновения негативного влияния на плод. У новорожденных могут появляться:

  • экстрапирамидальные нарушения;
  • синдром отмены;
  • ажитация;
  • гипертония;
  • снижение тонуса;
  • дрожание мышц;
  • сонливость;
  • нарушение дыхательной функции;
  • расстройство питания (уменьшение веса).

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Экстрапирамидные синдромы

Оланзапин способен проникать в грудное молоко и оказывать негативное влияние на ребенка. Поэтому в период лактации от препарата следует отказаться. Если его применение необходимо, то кормление ребенка грудью нужно прекратить.

Общие сведения

Зипрекса является популярным антипсихотическим средством, которое производится в Швейцарии. Оно используется для лечения психических расстройств и психозов.

Препарат относится к особой лекарственной группе – антипсихотические средства или нейролептики. Такие лекарства оказывают успокаивающее действие на фоне воздействия внешних раздражителей. МНН Зипрексы – Оланзапин (Olanzapinum). Сферой применения препарата является психиатрия. Его назначают для устранения признаков расстройства психики.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается лекарство в двух формах, которые отличаются способом применения и составом:

  1. Пероральные таблетки, которые имеют желтоватый цвет и округлую форму, покрытые оболочкой, в пластиковых блистерах по 7 штук. Диспергируемые таблетки Зипрекса Зидис растворяются во рту или в небольшом количестве воды.
  2. Лиофилизированный порошок имеет вид желтоватой порошкообразной массы, которую используют для приготовления раствора для инъекций. Выпускается в стеклянных флаконах по 10 мг и вводится внутримышечно.

Лекарство в виде лиофилизата не поступает в свободную продажу. В аптеках можно приобрести Зипрексу только в таблетках, при этом его цена зависит от содержания активного компонента. Стоимость препарата в аптеках российских городов представлена в таблице.

Медикаментозное средство, количество оланзапина в 1 таблетке Аптека, название города Стоимость в рублях за упаковку из 28 таблеток
Зипрекса, 5 мг ДИАЛОГ, Москва и область 2267
Зипрекса, 10 мг ДИАЛОГ, Москва и область 4412
Зипрекса, 5 мг Фармакея, Санкт-Петербург 2598
Зипрекса, 5 мг Круглосуточная аптека «Роксана», Санкт-Петербург 2570
Зипрекса, 10 мг Фармакея, Санкт-Петербург 4823
Зипрекса, 10 мг БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург 4950
Зипрекса, 10 мг ГОРЗДРАВ, Москва 3591
Зипрекса, 5 мг Интернет-аптека 36,6, Москва или Санкт-Петербург 2484

Препарат относится к жизненно важным и необходимым лекарственным средствам. Он отпускается строго по рецепту лечащего врача.

Составные компоненты

Состав препарата несколько отличается в зависимости от его формы выпуска. Так, в составе таблеток имеются:

  • активное вещество – оланзапин (в 1 таблетке содержится 2,5; 5; 7,5 или 10 мг);
  • вспомогательные компоненты – лактоза, гипромеллоза, стеарат магния, гидроксипропилцелюллоза, воск, красители.

Особая форма таблеток – Зипрекса Зидис. Они содержат 5; 10; 15 или 20 мг активного компонента, а также дополнительно: аспартам, маннит, желатин, производное метил- и пропилпарабена.

В одном флаконе с порошком для приготовления раствора для внутримышечного введения содержится 10 мг оланзапина. Дополнительно имеются вспомогательные вещества: гидроксид натрия, лактоза, соляная и винная кислота.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства лекарства определяются действием его активного вещества – оланзапина. Оно обладает широким спектром действия, поскольку влияет на многие рецепторы:

  • серотониновые;
  • дофаминовые;
  • холинергические мускариновые;
  • гистаминовые;
  • адренорецепторы.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Особенности препарата

При этом наблюдаются такие эффекты:

  • уменьшение интенсивности защитного условного рефлекса;
  • подавление симптомов психических расстройств;
  • уменьшение силы эмоций;
  • уменьшение агрессии;
  • устранение возбудимости;
  • снижение импульсивности поведения.

Фармакокинетические особенности оланзапина:

  • быстрая абсорбция, прием пищи не оказывает влияния на его всасывание;
  • наибольшее его количество наблюдается спустя 5-8 часов после приема внутрь (при внутривенном введении – через 15-40 минут);
  • более чем на 90% связывается с белками крови (альбумином и гликопротеином);

  • процесс метаболизма происходит в печени вследствие окисления и конъюгации;
  • выводятся метаболиты вместе с мочой;
  • длительность периода полувыведения зависит от возраста, пола и особенностей человека (например, у курильщиков он более длительный);
  • расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику оланзапина.

Особые указания врачей

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение данного лекарственного средства обладает широким спектром действия, но, как уже говорилось ранее, назначать его может исключительно врач и только после проведения всех обследований. Человек может иметь проблемы с функцией печени и почек, именно в таких случаях дозировка устанавливается индивидуально. Кроме того, сам пациент должен быть под постоянным наблюдением медиков во время лечения. По необходимости доза должна быть снижена.

Также с осторожностью стоит принимать Зипрекса больным с эпилепсией и любыми другими недугами, при которых снижается порог судорожной готовности. Перед назначением лечения обязательно должен быть взят анализ крови, который выявит содержание в ней лейкоцитов и нейтрофилов

Также с осторожностью нужно проводить лечение людей, имеющих нарушения в работе костного мозга, предстательной железы и кишечника

Важно  Церебральная ангиодистония — нарушение тонуса сосудов головного мозга

Перед назначением лечения обязательно должен быть взят анализ крови, который выявит содержание в ней лейкоцитов и нейтрофилов

Также с осторожностью нужно проводить лечение людей, имеющих нарушения в работе костного мозга, предстательной железы и кишечника

Препарат Зипрекса

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывыПрименение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Аналоги препарата

«Зипрекса» аналоги имеет двух групп:

  1. Синонимы, то есть имеющие такое же действующее вещество. К этой группе относятся следующие лекарства: «Заласта», «Оланзапин», «Парнасан», «Оланекс», «Нормитон».
  2. Вторая группа включает препараты, которые оказывают на организм человека похожее фармакологическое воздействие, например: «Азалептин», «Виктоэль», «Кетилепт», «Кутипин», «Лаквель», «Нантарид», «Сафрис» и другие.

    Смотреть галерею

Если врач назначил в качестве терапии лекарство «Зипрекса», аналоги не стоит спешить подбирать, так как можно не получить желаемого терапевтического эффекта. Только врач может помочь в решении этого вопроса. Стремление заменить препарат аналогом оправдано, ведь у препарата «Зипрекса» цена достаточно высокая, но эффективность его все же стоит затраченных денег.

Передозировка

При передозировке препаратом Зипрекса фиксируются следующие симптомы:

  • возбуждение/агрессивность;
  • тахикардия;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • расстройство артикуляции;
  • расстройство сознания различной степени тяжести (непосред. от седативного эффекта вплоть до комы).

Среди прочих значимых клинически последствий передозировки препаратом:

  • судороги;
  • делирий;
  • угнетение дыхания;
  • ЗНС;
  • АГ или гипотензия;
  • аспирация;
  • аритмии сердца;
  • остановка сердца и дыхания.

При острой передозировке, приводящей к летальному исходу, min доза составила 450 мг, max с положительным исходом — 1500 мг.

Показано следующее лечение: следует учитывать, что непосредственно для оланзапина специфического антидота нет. Не рекомендуется вызывать искусственно рвоту. Рекомендуются стандартные методики дезинтоксикации (исп. активированного угля, показано промывание желудка).

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Биодоступность активного компонента при пероральном приеме снижает на 50-60% прием одновременный активированного угля.

Показано симптоматическое лечение, согласно клинического состояния, и контроль важных жизненно функций, среди них – терапия сосудистого коллапса, артериальной гипотензии, поддержка функции дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит – 10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

  • увеличением веса;
  • сонливостью;
  • ортостатической гипотензией;
  • повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
  • эозинофилией;
  • лейкопенией;
  • нейтропенией;
  • гиперхолестеринемией;
  • гипергликемией;
  • повышением уровня триглицеридов в крови;
  • глюкозурией;
  • повышением аппетита;
  • головокружениями;
  • акатизией;
  • дискинезией;
  • паркинсонизмом;
  • запорами;
  • сухостью во рту;
  • кожными высыпаниями;
  • эректильной дисфункцией у мужчин;
  • понижением либидо;
  • астенией;
  • повышенной утомляемостью;
  • отеками;
  • пирексией;
  • повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

  • тахикардией;
  • повышенной возбудимостью;
  • беспричинной агрессивностью;
  • дизартрией;
  • резкими экстрапирамидными симптомами;
  • расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

  • делирий;
  • конвульсии
  • кому;
  • нейролептический синдром злокачественного течения;
  • угнетение дыхательной функции;
  • аспирацию;
  • перепады АД;
  • аритмию;
  • кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований

Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.

Описание препарата «Адера Зипрекса»

Существуют медикамента «Оланзапин» аналоги, которые выпускаются в виде порошка по 0,405 г оланзапина во флаконах с растворителем, шприцем и иглой.

Средство «Адера Зипрекса» относится к антипсихотическим препаратам нейролептической активности.

Лекарство купирует ухудшения, используется для удерживающего и длительного противоповторного лечения шизофренических и психических изменений с симптомами высокопродуктивными в виде бредовых идей, галлюциногенных видений и отрицательными с эмоциональным уплощением, обедненностью речевого аппарата.

Медикаментом лечат сильные маниакальные и комбинированные приступы двухполярного разлада, во время которых возможно психотическое проявление и скорое изменение этапов.

Начальное дозирование суточное используется по 0,010 или 0,015 г. Дневное количество препарата подбирают для каждого пациента отдельно, учитывая клиническую картину. Обычно используют терапевтическую суточную дозу от 0,005 до 0,020 г.

Повышение дозирования возможно лишь при наличии результатов проведенных обследований. Увеличение количества препарата осуществляется поэтапно, через каждые сутки.

Пациентам пожилым, при наличии недостаточной работе почек и печени начальную дневную дозу назначают по 0,005 г.

Фармакологические свойства препарата Оланзапин

Нейролептик с широким спектром фармакологического действия, обусловленным антагонистическим влиянием на различные рецепторы. Оланзапин обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1), гистаминовым (Н1) рецепторам. Сродство к серотониновым рецепторам выше, чем к допаминовым. Селективно снижает возбудимость мезолимбических нейронов, оказывая минимальное влияние на ретикулярную формацию, участвующую в обеспечении моторных функций.
Оланзапин хорошо абсорбируется при пероральном приеме; прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–8 ч. При концентрации 7–1000 нг/мл 93% оланзапина связано с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. При приеме в дозе 1–20 мг кинетика оланзапина носит линейный характер. Метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления. Основным метаболитом, определяемым в крови, является 10-N-глюкуронид, который не проникает через ГЭБ. В образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметил-метаболитов принимают участие изоферменты CYP 1A2 и CYP 2D6 цитохрома Р450. Оба указанных метаболита обладают значительно меньшей фармакологической активностью, клиническая эффективность обусловлена исходным соединением. Период полувыведения оланзапина составляет 33 ч (21–54 ч). В виде метаболитов с мочой выводится до 57% оланзапина. Фармакокинетика оланзапина зависит от курения, пола и возраста. При нарушениях функции печени и у курящих клиренс оланзапина снижается. Период полувыведения и клиренс оланзапина в плазме крови у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек существенно не изменяются.

Важно  Поза опистотонуса — признаком чего является «судорожная дуга»?

Дозировка и способ применения

Таблетки Зипрекса показаны перорально, от приема пищи независимо. Дозировка препарата подбирается врачом в каждом случае сугубо индивидуально, опираясь на клиническое состояние пациента. Сверх стандартной дозы увеличивать дозировку препарата следует постепенно, придерживаясь интервала, как минимум в 24 часа и лишь после осуществления соответствующего клинического обследования.

Рекомендуемое дозирование в сутки:

Таблетки:

  • один раз 10 мг – начальная доза, терапевтические – от 5 до 20 мг – назначается при шизофрении и аналогичных психотических расстройствах;
  • один раз 15 мг – начальная доза, терапевтические – от 5 до 20 мг — острая мания при биполярном расст-ве;
  • 5 мг – начальная доза – при почечной недостаточности тяжелой формы, в преклонном возрасте, при печеночной недостаточности средней степени тяжести.

Снижение дозы начальной пр-та показано при комбинации определенных факторов: некурящие, больные женского пола, преклонного возраста – по причине возможного замедления метаболизма действующего вещества.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м введения

Рекомендуемая доза начальная:

  • 10 мг — в/м однократная инъекция, далее допускается вторая инъекция – до 10 мг, не ранее, чем спустя два часа, с учетом клиники больного;
  • до 10 мг – допускается третья инъекция, спустя минимум 4 часа после проведения второй инъекции.

Следует отметить, что безопасность дозы в сутки >30 мг — в клинических экспериментах не оценивалась.

В случае наличия показания для дальнейшего продолжения терапии инъекции Зипрекса в/м следует отменить и в случае клинической целесообразности перейти на пероральный прием активного компонента в дозе от 5 до 20 мг.

В одном шприце с галоперидолом, диазепамом, лоразепамом смешивать оланзапин не следует, поскольку вероятны удлинение времени процесса растворения, ослабление действия и/или преципитация оланзапина.

Для приготовления р-ра к содержимому флакона добавляют 2,1 мл воды стерильной для инъекций. Готовый р-р должен иметь прозрачную консистенцию, желтого цвета. Применить р-р следует в течение часа с момента приготовления, оставшийся неиспользованный р-р следует утилизировать.

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

До введения следует проконтролировать р-р на присутствие в нем механических примесей.

Меры предосторожности во время терапии «Зипрексой»

Если имеются факторы, которые способствуют замедлению метаболизма оланзапина, то следует уменьшить дозировку. К таковым факторам можно отнести:

  • Женский пол.
  • Наличие вредной привычки, такой как курение.
  • Старческий возраст.

Несмотря на то что весьма часто назначается «Зипрекса», такая терапия требует особого внимания к пациентам, у которых имеются или наблюдались суицидальные наклонности.

Во время проведения терапии следует контролировать активность печеночных трансаминаз, это в первую очередь касается пациентов с нарушением функции печени.

Пациентам, чья профессиональная деятельность связана с управлением транспортными средствами или выполнением работы, требующей особого внимания и концентрации, препарат назначают с осторожностью. Если возможно, то его заменяют другим лекарством. Если появляются признаки злокачественного нейролептического синдрома в виде повышенной температуры тела, тахикардии, мышечного напряжения, то следует прекратить прием препарата

Если появляются признаки злокачественного нейролептического синдрома в виде повышенной температуры тела, тахикардии, мышечного напряжения, то следует прекратить прием препарата.

Так как на фоне терапии двигательного беспокойства «Зипрексой» возможно появление неусидчивости, постоянного стремления двигаться, то следует дозировку немного уменьшить и назначить противопаркинсонические средства.

Особые рекомендации во время терапии

Психиатры часто останавливают выбор на препарате «Зипрекса», цена которого, к сожалению, достаточно высока. Так, одна упаковка таблеток (5 мг, 28 шт.) обойдется в 2500 руб., а один флакон для инъекций — в 239 руб.

Практически все лекарства из этой группы способны спровоцировать развитие нейролептического синдрома, и «Зипрекса» не исключение

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, и если появляются нестабильный пульс или тахикардия, аритмия или потоотделение, повышается температура тела, то стоит сказать об этом врачу

Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома требуют, чтобы препарат был немедленно отменен.

Проводились клинические исследования, в ходе которых было установлено, что длительная терапия «Зипрексой» редко сопровождалась дискинезией, которая бы требовала медикаментозного вмешательства. Но не стоит забывать, что есть риск позднего развития этого состояния.

Если обнаружены симптомы дискинезии, то необходимо откорректировать дозу препарата в сторону ее уменьшения.

При наличии диагноза «печеночная недостаточность» препарат следует принимать с особой осторожностью, особенно при увеличении активности АСТ и АЛТ. Если показатели достигают критического уровня, то необходимо снизить дозировку «Зипрексы»

Данное лекарственное средство следует принимать осторожно, если в анамнезе у пациента были эпилептические припадки или он регулярно подвергается воздействию факторов, которые понижают порог судорожной готовности. Если анализы пациента показывают пониженное количество лейкоцитов или нейтрофилов, то прием «Зипрексы» следует осуществлять под контролем врача и с периодическим контролем показателей крови

Так свидетельствует инструкция по применению. «Зипрекса» также требует соблюдения особой осторожности во время лечения ею, если:

Если анализы пациента показывают пониженное количество лейкоцитов или нейтрофилов, то прием «Зипрексы» следует осуществлять под контролем врача и с периодическим контролем показателей крови. Так свидетельствует инструкция по применению

«Зипрекса» также требует соблюдения особой осторожности во время лечения ею, если:

  • Налицо признаки угнетения или токсического нарушения работы костного мозга.
  • Наличие сопутствующих заболеваний, которые тормозят функцию костного мозга.
  • Если в анамнезе у пациента была радиотерапия или химиотерапия.
  • Наличие гиперэозинофилии.

Во время экспериментальных исследований терапия «Зипрексой» достаточно редко сопровождалась антихолинергическими нежелательными эффектами, но опыт применения этого препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями небольшой, поэтому лечение при необходимости следует проводить осторожно и только под наблюдением врача. Непроходимость кишечника и закрытая глаукома также являются основанием для осторожной терапии препаратом «Зипрекса»

Действие лекарства на центральную нервную систему требует соблюдения осторожности, если необходимо сочетание с другими лекарственными средствами похожего воздействия

Непроходимость кишечника и закрытая глаукома также являются основанием для осторожной терапии препаратом «Зипрекса». Действие лекарства на центральную нервную систему требует соблюдения осторожности, если необходимо сочетание с другими лекарственными средствами похожего воздействия

Препарат не сочетается с алкоголем, поэтому во время терапии не стоит употреблять алкогольные напитки.

Учитывая, что во время лечения «Зипрексой» возможно появление сонливости, то на этот период лучше воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей излишней концентрации.

Оцените статью
Добавить комментарий