Клоназепам: жизненно необходимое лекарство, наркотик или яд?

Смешивание лекарств с клоназепамом

Человек, который принимает очень высокую дозу клоназепама, вряд ли умрет в результате. Большую обеспокоенность вызывают эффекты, которые пользователь испытывает, когда клоназепам смешивают с другими лекарственными средствами. Люди, которые используют клоназепам, могут комбинировать это лекарство с одним или несколькими из следующих:

• Противосудорожные
• Антидепрессанты
• Антигистаминные
• Нейролептики (тип транквилизатора)
• Противосудорожные препараты
• Снотворное

Смешивание некоторых SSRI (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с клоназепамом может усиливать седативный эффект лекарств. Высокие дозы клоназепама могут привести к следующим симптомам:

• Сложность концентрации
• Головокружение
• Двойное зрение
• Сонливость
• Недостаток координации
• Умственная путаница
• Мышечная слабость
• Невнятная речь

Пожилые люди могут подвергаться повышенному риску этих симптомов, поскольку их метаболизм может быть медленнее, чем у молодых людей

Следует проявлять осторожность при эксплуатации автомобиля после приема клоназепама. Воздействие препарата может замедлить время реакции пользователя, что увеличивает вероятность попадания в аварию

Тот факт, что прием клоназепама в высоких дозах может вызвать головокружение и отсутствие координации, повышает риск травм у пользователя. Пользователь должен быть осторожен при выполнении повседневных действий. Он или она может легко поскользнуться и упасть, что приведет к травме.

Побочные эффекты

При назначении препарата с особым вниманием необходимо отнестись к возможным побочным эффектам, которые могут быть вызваны применением Клоназепам, поскольку перечень их довольно внушителен. Центральная нервная система

Центральная нервная система

• В виде выраженной заторможенности;
• В виде ощущения усталости, сонливости и вялости;
• В виде возникновения головокружений;
• В виде состояния оцепенения;
• В виде периодически повторяющихся головных болей;
• В редких случаях возникновение спутанности сознания, атаксии;
• При приеме высоких доз и длительной терапии может нарушиться артикуляция, возникнуть диплопия, нистагм;
• В виде реакций парадоксального характера, таких как острое состояние возбуждения;
• В виде антероградной амнезии;
• В редких случаях возникновение гиперергических реакций, мышечной слабости и депрессии;
• При длительной терапии эпилепсии в некоторых формах может увеличиться частота припадков.

Система пищеварения

• В редких случаях возникновение сухости во рту;
• В виде приступов тошноты и рвоты;
• В виде поноса или запоров;
• В виде изжоги;
• В виде снижения аппетита;
• В виде нарушений функциональности печени;
• В виде повышения активности печеночной трансминазы;
• Возникновение желтухи;
• В виде усиленного слюнотечения (у грудничков).

Сердечно-сосудистая система

• В виде падения АД;
• В виде тахикардии.

Эндокринная система

• В виде изменения либидо;
• В виде дисменореи;
• В виде преждевременного полового развития у детей обратимого характера.

Система кроветворения

• В виде лейкопении;
• В виде нейтропении;
• В виде агранулоцитоза;
• В виде анемии;
• В виде тромбоцитопении.

Мочевыделительная система

• В виде недержания мочи;
• В виде задержки мочи;
• В виде нарушения функции почек.

Аллергия

• В виде крапивницы;
• В виде кожной сыпи;
• В виде зуда;
• В крайне редких случаях возможно возникновение анафилактического шока.

Реакции дерматологические

• В виде преходящей алопеции;
• В виде изменения пигментации.

Разное

• В виде привыкания или лекарственной зависимости;
• В виде синдрома отмены (резкое снижение дозы или прекращение приема).

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом могут являться состояния угнетения центральной нервной системы, которые могут быть выражены в различной степени:

• В виде выраженной сонливости,
• В виде длительной спутанности сознания,
• В виде угнетения рефлексов,
• В виде состояния комы;
• В виде возможного угнетения дыхания.

Терапия проводится вызовом рвоты и последующим осуществлением приема угля активированного для тех пациентов кто находится в сознании. Если пациент находится в состоянии комы, ему следует промыть желудок через зонд и провести симптоматическую терапию. Целесообразно проведение мониторинга пульса, дыхания, давления артериального, а также усиление диуреза посредством внутривенного введения жидкостей.

Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенила применение, которого возможно лишь под медицинским наблюдением. Во избежание провокации эпилептических припадков его использование для пациентов с диагнозом эпилепсии не рекомендуется.

Взаимодействие с лекарствами

Усиление действия препарата Клоназепам происходит при одновременном его применении с барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами, антиконвульсантами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, а также средствами, которые способствуют уменьшению тонуса мышц скелетных.

Ослабление действия препарата Клоназепам происходит под действием никотина. Помимо этого алкоголь способен спровоцировать реакции парадоксального характера: сильное психомоторное возбуждение с агрессией в поведении либо наступление опьянения патологической степени.

Дополнительные указания

Препарат следует назначать осторожно, когда у пациента наблюдаются нарушения функциональности печени или почек, а также при заболеваниях органов дыхания хронического характера. Не менее осторожно назначение должно осуществляться и для пациентов пожилого возраста (за 65 лет)

Если препарат применять длительно – его действие может ослабнуть. При лечении строго запрещено употребление спиртного, как и после окончания лечебного курса на протяжении трех дней. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание возникновения абстинентного синдрома и зависимости психофизического характера.

Лечение препаратом предписывает пациенту воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Общая информация о препарате

Клоназепам используется для лечения эпилептических приступов у взрослых пациентов и у детей. Также медикамент способен купировать психомоторные приступы и кризы и снимать повышенный тонус мышечных волокон.

Медпрепарат понижает возбудимость подкорковых мозговых отделов:

• лимбического комплекса;
• подбугорья;
• бугра зрительного нерва.

Клоназепам относится к медикаментам, влияющим на нервную систему, и препарат относится к фармакологической группе противоэпилептических медикаментозных средств. МНН – Clonazepam.

Формы выпуска Клоназепама и средняя стоимость в РФ

Таблетки выпускаются с дозировкой активного компонента 0,5 мг и 2 мг:

• 0,5 мг имеют округлую форму и светлый оранжевый оттенок оболочки. Для удобства на поверхности нанесена риска для разлома в форме креста. Упаковываются в блистеры по 10 штук и в картонные коробочки по 3 блистера вместе с аннотацией.
• Таблетки с дозировкой основного компонента 2 мг имеют светлую кремовою окраску, выпуклые с двух сторон и имеют точку разлома драже на 4 части.

Упаковываются драже в блистеры и по 3 штуки в картонную коробочку. В коробку производитель вкладывает аннотацию к лекарству. Стоимость Клоназепама на территории РФ представлена в таблице.

Таблетки (дозировка в мг)	Количество штук в упаковке	Средняя цена в рублях	Название аптечной сети
0,5	30	82,50 -110	Здрав-сити
2	30	100-134	Здрав-сити
0,5	30	90-96	Е-аптека. ру
2	30	113-134	Е-аптека. ру
0,5	30	88-96	Аптека. ру
2	30	123-151	Аптека. ру

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

В состав таблеток входят: 0,5 или 2 мг клоназепама, дополнительные вещества – лактоза, МКЦ,  стеарат магния, рисовый и кукурузный крахмал, твин, макрогол и тальк. В состав раствора кроме анальгетика входит инъекционная вода, гидроксид натрия и гидрофосфат калия.

Медпрепарат действует во многих направлениях в структуре ЦНС и головного мозга, особенно ощущается его действие на гипоталамус и на лимбическую систему. Эти органы отвечают за эмоциональные функции в нервных волокнах. Относящийся к бензодиазепинам, Клоназепам угнетающе воздействует на ГАМК-рецепторы и нейроны в коре мозга.

Механизм действия клоназепама

Также происходит угнетение рецепторов ГЕМК в таких отделах мозга:

• гиппокампе;
• сером мозговом веществе;
• мозжечке;
• рецепторах НС, находящихся в мозговых отделах.

Последствием активности бензодиазепинового рецептора является увеличение потока ионов хлора по своим каналам в нейроны. В связи с таким поступлением хлора и ингибированием ГАМКA происходит торможение нейронной функции (высвобождение нейронного передатчика).

Медпрепарат снижает тяжесть протекания очаговых приступов эпилепсии. Клинически подтверждены такие свойства медикамента:

• противосудорожное;
• седативное;
• устраняющее симптоматику тревожности;
• увеличение судорожного порога;
• снотворное;
• расслабляющее для мышечных волокон.

Особенности фармакологии препарата

Фармакокинетика Клоназепама такова:

• абсорбция препарата высокая. Медикамент полностью абсорбируется отделами пищеварительного тракта;
• наибольшая концентрация активного компонента в составе сыворотки крови после приема таблеток наступает через 1-4 часа;
• биодоступность средства – 92%;
• распределительный объем в клетках печени –134-137 л;
• на 85% происходит связывание с белковыми соединениями в крови;
• метаболизм происходит в клетках печени;
• промежуток полувыведения препарата –20-40 часов;
• на работу медикамента не влияет возраст пациента, а также его пол;
• препарат проходит сквозь барьер плаценты и выделяется с материнским молоком;
• препарат удаляется из организма при помощи почек с мочой;
• 2% выходит в неизменном виде.

Что делать?

Вначале уже было сказано, что пути решения 2 – это предотвращение и грамотная отмена. Первый способ основан на правильном использовании лекарства, второй, на методе максимально безболезненного отказа.

Как правильно принимать препарат, чтобы не было синдрома?

К сожалению, нередки случаи, когда дипломированные врачи назначают транквилизаторы длительными курсами. Хотя мы уже выяснили, сколько допустимо использовать Клоназепам. Нормально – до 2 недель, в редких случаях – до 4, и одноразово. Поэтому в ситуации, когда доктор назначает препарат на несколько недель, месяцев или лет, следует искать более грамотного врача.

Другой вопрос в том, что прием транквилизаторов не имеет терапевтического эффекта. Поэтому, чтобы не вернуться к прежнему состоянию, необходимо использовать лечащие препараты – антидепрессанты, а также принимать терапевтическую помощь, которая является основой успешного избавления от психических расстройств.

Как «слезть» с Клоназепама?

Как бы грубо это ни звучало, но именно так формируют свои мысли большинство пациентов. Разберем поэтапно действия при отмене средства:

1. Получить от специалиста схему плавного убавления дозировки. Например, неделю по пол таблетки, аналогично по четверти, потом по 1/8 и полная отмена.
2. Некоторые врачи советуют резкое прекращение приема и пить таблетку, только когда совсем плохо.
3. Добиться назначения других препаратов, которые лечат расстройство.
4. Использовать иные симптоматические средства, которые не вызывают привыкания.
5. Работать над своим мышлением самостоятельно и совместно с психотерапевтом.

Дополнительные рекомендации

Большинство неприятных симптомов возникает, когда человек ничем не занят и находится наедине с собой. Поэтому именно во время приема препарата следует найти какое-то увлечение, больше ходить, гулять на свежем воздухе. Потому что начать ничего не получиться, когда проявиться синдром.

Негативные проявления хорошо снимает вода. Пациенты отмечают, что плавание, ванны и даже просто принятие душа успокаивало их.

Не стоит забывать и о легких седативных средствах – пустырнике, валериане. Они помогут снизить проявление тревожности и раздражительности.

Правильный настрой

Сотни тысяч людей прошли лечение депрессии и избавились от нее, немало пациентов столкнулось с синдромом в результате отмены транквилизаторов, но они смогли пережить этот период.   

Следует быть готовым к переходу на антидепрессанты. Лечение предстоит длительное, данные препараты не избавят от симптомов, наоборот, присоединяться побочные действия. Но зато средства имеют 2 неоспоримых преимущества:

1. Они лечат! Через несколько месяцев можно будет забыть о расстройстве.
2. Не приводят к зависимости.

Взаимодействия

Клоназепам усиливает действие антипсихотических средств, алкоголя, анальгетиков и миорелаксантов. При сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, происходит взаимное усиление эффектов. Циметидин может пролонгировать и усиливать действие клоназепама. Сочетанный приём клоназепама и вальпроата натрия может провоцировать судорожные припадки, сочетанный приём клоназепама и фенитоина повышает вероятность возникновения большого судорожного синдрома.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

Фармакологические свойства препарата Клоназепам IC

Фармакодинамика. Клоназепам IC относится к группе производных бензодиазепина. Механизм действия препарата тесно связан с эндогенным тормозным нейромедиатором — ГАМК и рецептором, через который она реализует большинство эффектов в нервной системе, так называемый ГАМК-А. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, ствола мозга и других структур ЦНС.
Клинический эффект препарата проявляется выраженным и продолжительным противосудорожным действием; оказывает также анксиолитическое, седативное, умеренно выраженное снотворное, а также умеренное миорелаксирующее действие.Фармакокинетика. При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–4 ч, в отдельных случаях — через 4–8 ч. В связи с хорошей растворимостью в жирах препарат быстро распределяется в тканях. Около 85% клоназепама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени до фармакологически неактивных соединений. Период полувыведения составляет 20–40 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 4–6 сут. Четкой зависимости от дозы, как и для всех бензодиазепинов, для клоназепама также не существует. Препарат выводится главным образом с мочой в форме метаболитов; до 2% клоназепама может выделяться почками в неизмененном виде; 9–26% препарата выводится с калом.

Медицинское использование

Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.

Приступы

Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.

Тревожные расстройства

Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:

• Тревожных расстройств, таких как социальные фобии
• Панического расстройства

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.

Мышечные расстройства

• Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.
• Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).
• Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.
• Алкогольная абстиненция

Другое

• Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.
• Гиперэкплексия
• Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.
• Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.

Показания к назначению Клоназепама

Клоназепам оказывает седативное, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Основными показаниями к назначению Клоназепама являются:

• эпилепсия у детей и взрослых различных клинических форм;
• фобические состояния у пациентов старше 18 лет;
• судорожный синдром, обусловленный различными причинами;
• реактивные психозы в стадии психо-мотроного возбуждения.

Клоназепам и эпилепсия

Эпилепсия относится к заболеваниям головного мозга, протекающим в хронической форме. Болезнь характеризуется возникновением судорожных припадков различной продолжительности. Эпилепсия, среди неврологических заболеваний, встречается достаточно часто. В большинстве случаев болезнь имеет врожденный характер. Первые судорожные припадки могут появиться у ребенка 5-6 летнего возраста.

В зависимости от происхождения заболевания, выделяют две основных формы эпилепсии:

1. Идиопатическая форма. Заболевание является врожденным. Первые приступы появляются в раннем детском или подростковом возрасте. Повреждения структур головного мозга отсутствуют. Нарушена электрическая активность нейронов и снижен порог их возбудимости. Данная форма носит название первичной. Как правило, идиопатическая эпилепсия хорошо поддается лечению. В некоторых случаях, после преодоления определенного возраста количество приступов сильно сокращается или они исчезают совсем.
2. Симптоматическая эпилепсия – более тяжелая форма заболевания. Симптоматическая, или вторичная форма эпилепсии является результатом нарушения мозговых структур и обмена веществ, возникающих в результате действия различных факторов. К ним относятся нейроинфекции, черепно-мозговые травмы, острые нарушения мозгового кровообращения, онкологические заболевания центральной нервной системы, наркотическая и алкогольная зависимость).

Эпилепсия может проявляться приступами различного вида:

1. Генерализованные приступы:
   • тонико-клонические;
   • абсансы.
2. Парциальные приступы:
   • простые;
   • сложные;
   • приступы с последующей генерализацией.

Тонико-клонический приступ протекает с потерей сознания и падением больного. Начало приступа характеризуется тоническим спазмом скелетной мускулатуры. Затем наступает клоническая фаза, которая проявляется ритмическими сокращениями мышц. Кроме того, приступ протекает с непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией, выделением пены изо рта.

Абсансы, в большей степени, характерны для больных детского возраста. Приступ протекает с внезапным замиранием ребенка в определенном положении. При этом, могут возникать непроизвольные моргания, кивки головой, подергивания лицевых мышц.

Продолжительность эпилептического приступа может варьироваться от нескольких секунд до 2-3 минут. При всех формах эпилептического припадка, кроме абсансов, послесудорожный период характеризуется вялостью, сонливостью, спутанностью. Если припадок протекал с потерей сознания, человек не помнит момент приступа.

Клоназепам применяется при эпилепсии для купирования острой симптоматики. Препарат не подходит для длительной терапии эпилепсии. Клоназепам применяют в детской практике для снижения судорожной активности. Бензодиазепин назначается кратковременным курсом. Клоназепам может применяться в комбинированной терапии эпилепсии.

Клоназепам и фобическое расстройство

Фобии – это состояния, связанные со стойкими иррациональными страхами. Причинами фобий могут быть:

• стрессовая ситуация;
• наследственная предрасположенность.

Лечение фобии, как правило, начинают с психотерапевтических методов. В тяжелых случаях подключают медикаментозную терапию. Клоназепам, в данном случае, может применяться для купирования выраженного приступа страха, паники. Клоназепам применяется кратковременно с последующим переходом на лекарства других фармакологических групп.

Особые указания

С особой осторожностью препарат назначают при атаксии, тяжелых заболеваниях печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточности, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, в связи с тем, что у них может быть снижена толерантность и замедлено выведение клоназепама, в особенности при наличии сердечно-легочной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, в связи с тем, что у них может быть снижена толерантность и замедлено выведение клоназепама, в особенности при наличии сердечно-легочной недостаточности

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, в связи с тем, что у них может быть снижена толерантность и замедлено выведение клоназепама, в особенности при наличии сердечно-легочной недостаточности

Следует учитывать, что при продолжительном применении у детей клоназепам может воздействовать на психическое и физическое развитие, которое может не проявляться в течение многих лет.

Во время лечения Клоназепамом нельзя употреблять алкоголь.

Аналоги Клоназепама

Иногда возникает вопрос, чем заменить клоназепам. Аналоги отечественного производства и его дженерики могут иметь одинаковое действующее вещество в составе или близкое ему по свойствам. Также возможна замена на безрецептурные аналоги.

Аналоги клоназепама по рецепту:

Аналог	Форма выпуска	Цена, в рублях	Страна- производитель
Карбамазепин	таблетки	69-210	Россия, Беларусь, Индия, Китай
Ламотриджин	таблетки	650-670	Россия
Ривотрил	таблетки инъекции	450-600	Швейцария
Феназепам	таблетки	160-300	Россия

Аналоги клоназепама без рецепта:

Аналог	Форма выпуска	Цена, в рублях	Страна- производитель
Алпразолам	таблетки	600-870	Россия
Диазепам	таблетки инъекции	20-45	Македония

Карбамазепин

Аналог клоназепама с действующим веществом карбамазепин. Относится к противоэпилептическим средствам, обладает психотропным действием. Выпускается в таблетках. Применяется при эпилепсии, невралгии тройничного нерва, идиопатической невралгии, абстинентном синдроме, маниакальном психозе.

Что лучше — клоназепам или карбамазепин, зависит от состояния больного и определяется лечащим врачом.

Алпразолам

Аналог клоназепама с действующим веществом алпразолам. Относится к лекарственным средствам бензодиазепинового ряда. Обладает антидепрессивным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Алпразолам сокращает время засыпания и частоту ночных пробуждений. Препарат назначают для лечения панических расстройств.

Что лучше — клоназепам или карбамазепин, зависит от состояния пациента, но алпразолам можно применять при открытоугольной глаукоме.

Диазепам

Аналог клоназепама, относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Обладает миорелаксирующим, гипноседативным действием. Его также применяют для комбинированного наркоза. Диазепам назначают для лечения абстинентного синдрома, тревожных состояний, эпилепсии, мышечного напряжения.

Как определить синдром?

Иногда последствие зависимости путают с возвращением психического расстройства. Если физическое привыкание еще не сформировалось, то и синдром отмены невозможен. В этом случае панические атаки, бессонница, тревожность – это симптомы основной патологии. Как мы уже разобрались, Клоназепам не лечит невроз или депрессию, а лишь устраняет признаки. Поэтому логично, что после полного выведения препарата из организма, расстройство возвращается. Это как анальгин, выпили и не болит какое-то время, хотя проблема осталась.

Особенности течения синдрома:

1. Формируется на 1-2 сутки от отмены.
2. Представлен в виде постоянного состояния, а не приступов.
3. Пика достигает на 2-3 неделе.
4. Продлиться может от 1 до нескольких месяцев.
5. При приеме Клоназепама, наступает облегчение, и даже состояние эйфории.

Симптоматика синдрома:

• Учащенное сердцебиение;
• Бросает в пот;
• Признаки простудного заболевания – температура немного повышена, заложен нос, ломит кости и мышцы;
• Спазмы горла, проблемно глотать;
• Тревожность;
• Бессонница;
• Невозможность работать и заниматься чем-либо;
• Головные боли, чувство жара или скованности;
• Сухой язык;
• Различные ощущения в теле – покалывания, жжение, сокращение мышц.

Это не полный список, есть много проявлений разного характера, в каждом случае формируется свой комплекс неприятных симптомов при отмене средства.