Инструкция по применению Прадаксы: показания, отзывы, аналоги, цена в РФ

Содержание

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с нефракционированными гепаринами или их дериватами, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксином, десирудином, тромболитическими средствами, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, клопидогрелом, тиклопидином, декстраном, сульфинпиразоном, ривароксабаном, прасугрелом, тикагрелором и антагонистами витамина К, ингибиторами Р-гликопротеина итраконазол, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, типранавиром, нелфинавиром и саквинавиром.
Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 – 320 мг повышает риск развития кровотечения.
Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома P450 и in vitro не оказывали влияния на ферменты цитохрома P450 человека. Поэтому в случае совместного применения дабигатрана этексилата или дабигатрана с соответствующими препаратами лекарственное взаимодействие не ожидается.
Применение совместно с активным индуктором P-гликопротеина рифампицина уменьшает концентрацию дабигатрана в плазме

Предполагается, что другие индукторы P-гликопротеина (например, карбамазепин или настойка зверобоя продырявленного) могут также снижать концентрацию дабигатрана в плазме; их следует применять с осторожностью.
Дабигатрана этексилат – субстрат транспортного белка P-гликопротеина. Одновременный прием ингибиторов P-гликопротеина (таких как амиодарон, дронедарон, верапамил, хинидин, итраконазол, кетоконазол для системного применения и кларитромицин) приведет к увеличению плазменных концентраций дабигатрана.
Противопоказана принимать Прадаксу одновременно с кетоконазолом!
Для других ингибиторов P-гликопротеина при одновременном приеме с Прадаксой при показании “предотвращение инсульта, системной эмболии и сокращения сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий” коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется совместное применение с дронедароном, из-за усиления экспозиции дабигатрана.
Совместное применение Прадаксы и амиодарона повышает концентрацию дабигатрана до 14%, при этом не возрастает риск кровотечения и не требуется снижение дозы препарата.
При одновременном приеме Прадаксы и верапамила, концентрация дабигатрана повышается до 21%, при этом не возрастает риск кровотечения и не требуется снижения дозы препарата.
При одновременном приеме с кларитромицином наблюдается увеличение экспозиции на 19%, клинически значимого влияния кларитромицина на дабигатран не отмечалось.
При совместном применении с диклофенаком фармакокинетика не изменяется, что свидетельствует о незначительном их взаимодействии.
Применение в течение небольшого промежутка времени НПВС для уменьшения боли после операции не повышает риск возникновения кровотечения

Во время сочетания препарата с длительным систематическим приемом НПВС, рекомендуется проводить систематическое наблюдение.
При совместном применении с пантопразолом выявлено уменьшение AUC дабигатрана приблизительно на 30%. Не обнаружено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и Прадаксы на развитие кровотечения или фармакологических эффектов сравниваемых средств.
Одновременный прием с ранитидином не влияет на скорость и полноту всасывания Прадаксы.
Одновременный прием с аторвастатином не влияет на фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном приеме с дигоксином, являющимся субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами P-гликопротеина.
Возможно повышение риска кровотечения при одновременном приеме с СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина.
Одновременный прием со следующими препаратами нефракционированными гепаринами (за исключением доз, требующихся для поддержания в должном состоянии венозного или артериального катетера) и производными гепарина, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксом, десирудином, тромболитическими препаратами, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, тиклопидином, декстраном, сульфинпиразоном, ривароксабаном, прасугрелом, тикагрелором, антагонистами витамина K и ингибиторами P-гликопротеина, итраконазолом, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, типранавиром, нелфинавиром и саквинавиром не изучался и может повышать риск кровотечений.

Побочные эффекты

Негативные реакции на фоне приема капсул Прадакса могут развиваться со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

Нервная система – внутричерепные кровоизлияния.
Дыхательная система – кровохарканье, носовые кровотечения.
Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче).
Развитие кровотечений в коже, суставах (гемартроз), а также в области проведения медицинских процедур и манипуляций.
Система крови – анемия (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
Сердечно-сосудистая система – гематомы (формирование ограниченной полости в тканях различной локализации вследствие кровотечения из сосуда).
Система пищеварения – боль в животе, диспепсия, сопровождающаяся тошнотой, неустойчивым стулом, метеоризмом (вздутие живота), кровотечения из различных отделов пищеварительного тракта, развитие язвенного поражения пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Гепатобилиарная система – нарушение функциональной активности печени, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз, что свидетельствует о поражении клеток печени.
Иммунная система – различные аллергические реакции, которые могут включать крапивницу (реакция на коже, которая напоминает ожог крапивой), ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки (отек Квинке) с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, бронхоспазм (аллергическая реакция в виде сужения просвета бронхов с развитием одышки), анафилактический шок с выраженным снижением уровня артериального давления и развитием полиорганной недостаточности.

Частота развития побочных эффектов после начала приема капсул Прадакса зависит от показаний к применению препарата, возраста, пола пациента, а также наличия других сопутствующих заболеваний, в первую очередь связанных с функциональной активностью почек.

Важно Инструкция по применению к медицинскому препарату Кваттрекс

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 75 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 8992/09/10/14/15/16/17 от 27.06.2014 — Действующее

Капсулы продолговатые, №2 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R75», цвет надпечатки черный; содержимое капсул — желтоватые гранулы.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	86.48 мг
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	75 мг

Вспомогательные вещества: камедь акации, винная кислота порошок, винная кислота крупнозернистая, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, вода очищенная;Состав черных чернил: шеллак, бутанол, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, концентрированный раствор аммиака, калия гидроксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

капс. 110 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 8992/09/10/14/15/16/17 от 27.06.2014 — Действующее

Капсулы продолговатые, №1 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом светло-синего цвета и непрозрачной крышечкой светло-синего цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R110», цвет надпечатки черный; содержимое капсул — желтоватые гранулы.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	126.83 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	110 мг

Состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), гипромеллоза, вода очищенная;Состав черных чернил: шеллак, бутанол, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, концентрированный раствор аммиака, калия гидроксид.

капс. 150 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 9966/12/16/17 от 01.06.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы продолговатые, №0 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой светло-синего цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R150», цвет надпечатки черный.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	172.95 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	150 мг

Инструкция по применению

Капсулы Прадакса в зависимости от показаний назначают в суточной дозе 110-300 мг. Кратность приема — 1-2 раза в сутки. Схема лечения и длительность применения зависят от показаний и клинической ситуации.

Применение у пациентов с повышенным риском кровотечений

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Присутствие таких факторов как возраст 75 лет или старше, умеренное снижение функции почек (КК 30-50 мл/мин), одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина, или указание на желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе могут повышать риск кровотечения. У пациентов с одним или более указанных факторов риска, по усмотрению врача, возможно снижение суточной дозы препарата Прадакса до 220 мг (прием 1 капсулы 110 мг 2 раза в сутки).

Переход от применения препарата Прадакса к парентеральному применению антикоагулянтов

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: парентеральное применение антикоагулянтов следует начинать через 12 ч после приема последней дозы препарата Прадакса.

Профилактика венозных тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций: парентеральное введение антикоагулянтов следует начинать через 24 ч после приема последней дозы препарата Прадакса.

Переход от парентерального применения антикоагулянтов к применению препарата Прадакса

Первая доза препарата Прадакса назначается вместо отменяемого антикоагулянта в интервале 0-2 ч перед сроком очередной инъекции альтернативной терапии или одновременно с прекращением постоянной инфузии (например, внутривенного применения нефракционированного гепарина (НФГ)).

Переход от применения антагонистов витамина К к применению препарата Прадакса

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий

Применение антагонистов витамина К прекращают, применение препарата Прадакса возможно при MHO менее 2.0.

Переход от применения препарата Прадакса к применению антагонистов витамина К

При КК больше 50 мл/мин применение антагонистов витамина К возможно за 3 дня, а при КК 30-50 мл/мин — за 2 дня до отмены препарата Прадакса.

Кардиоверсия

Проведение плановой или экстренной кардиоверсии не требует отмены терапии препарата Прадакса.

Пропущенная доза

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: пропущенную дозу препарата Прадакса можно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 ч и более; если срок составил менее 6 ч, пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций: рекомендуется принять обычную суточную дозу препарата Прадакса в обычное время на следующий день. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Важно Почему развивается микроангиопатия головного мозга: признаки и лечение

Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: пропущенную дозу препарата Прадакса можно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 ч и более; если срок составил менее 6 ч, пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Диета при приеме «Варфарина»

Эффективность данного средства зависит от содержания витамина К. Он попадает в организм с некоторыми продуктами, особенно с листовой зеленью. Но не нужно резко увеличивать или уменьшать долю этих овощей в рационе. Начиная прием лекарства, не следует вносить изменений в привычное меню или принимать витамины или биодобавки, не согласовав это с лечащим врачом. Когда доза препарата подобрана и уже устоялась, резкое увеличение потребления продуктов, богатых содержанием витамина К, может снизить его эффективность и привести к повышенному тромбообразованию. Наибольшее количество этого витамина содержится в зеленом чае, шпинате, петрушке, капусте разных сортов, салате. Резкое введение в рацион этих продуктов может привести к ослаблению действия лекарства, а регулярное потребление ягод или сока клюквы, наоборот, может привести к усилению его эффективности. Прием алкоголя абсолютно недопустим . То есть, диета при приеме «Варфарина» является необходимым условием успешного и безопасного лечения.

Особые указания

Сочетанное применение с дронедароном противопоказано.

Назначение Прадаксы требует осторожности при состояниях, которые характеризуются повышенным риском кровотечений. Основанием для поиска источника кровотечения является снижение гематокрита и/или гемоглобина в крови, сопровождающееся понижением артериального давления

При сниженной функции почек (в т.ч. у больных пожилого возраста), может наблюдаться повышение экспозиции препарата. При развитии острой почечной недостаточности терапию отменяют.

С целью выявления чрезмерной антикоагулянтной активности дабигатрана необходимо использовать тесты для определения экаринового или тромбинового времени свертывания, при их недоступности – тест для определения АЧТВ.

При профилактике ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате кратковременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для анестезии при проведении хирургических вмешательств повышенным риском кровотечений не сопровождается.

При наличии повышенного риска кровотечений (например, при бактериальном эндокардите, после недавно перенесенной обширной травмы или проведенной биопсии) для своевременного обнаружения признаков кровотечения необходимо контролировать состояние больного.

После спинномозговой пункции (повторной или травматичной) и продолжительного использования эпидурального катетера первую дозу Прадаксы можно принимать не раньше, чем через 120 минут после удаления катетера, осуществляя контроль состояния больных (чтобы исключить неврологические симптомы, которые могут быть связаны с эпидуральной гематомой или спинномозговым кровотечением).

Из-за высокой вероятности развития кровотечений до проведения хирургических операций или инвазивных процедур (как минимум – за сутки, в некоторых случаях – за 2-5 дней) препарат отменяют. В случае необходимости проведения экстренных хирургических вмешательств прием Прадаксы нужно временно прервать, а операцию проводить не раньше, чем через 12 часов после приема последней дозы препарата. Если это невозможно, из-за высокого риска развития кровотечений нужно оценить соотношение пользы с риском.

Поскольку прием Прадаксы может увеличивать риск развития кровотечений, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ. Вероятность развития кровотечений увеличивается при сочетанном применении Прадаксы с тикагрелором, нефракционированным гепарином (кроме доз, которые требуются для поддержания проходимости артериального или венозного катетера) и производными гепарина, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксом натрия, тромболитическими препаратами, блокаторами гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, тиклопидином, декстраном, ривароксабаном, антагонистами витамина К и ингибиторами Р-гликопротеина (итраконазолом, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, нелфинавиром и саквинавиром)

Также риск кровотечений может увеличиваться за счет фармакологического взаимодействия с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина, антиагрегантами и другими антикоагулянтами

Вероятность развития кровотечений увеличивается при сочетанном применении Прадаксы с тикагрелором, нефракционированным гепарином (кроме доз, которые требуются для поддержания проходимости артериального или венозного катетера) и производными гепарина, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксом натрия, тромболитическими препаратами, блокаторами гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, тиклопидином, декстраном, ривароксабаном, антагонистами витамина К и ингибиторами Р-гликопротеина (итраконазолом, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, нелфинавиром и саквинавиром). Также риск кровотечений может увеличиваться за счет фармакологического взаимодействия с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина, антиагрегантами и другими антикоагулянтами.

Лекарство Прадакса

Высокоэффективное средство Pradaxa в виде капсул для перорального применения относится к группе антикоагулянтов. Главным действующим веществом лекарства является низкомолекулярный этексилат дабигатрана — не обладающий фармакологической активностью предшественник активной формы дабигатрана, под действием ферментов проявляющий свое влияние лишь в плазме крови.

Активное вещество лекарства препятствует процессу тромбообразования, угнетает деятельность тромбина (важнейшего компонента системы крови). Кроме непосредственного влияния на фактор свертываемости, Прадакса характеризуется как эффективное современное лекарственное средство, воздействующее на агрегацию (присоединение) тромбоцитов и фибриновые сгустки.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального приема. Как правило, они имеют мягкую консистенцию, продолговатую форму, оболочку ванильного цвета. Внутри капсул находятся желтые маленькие пеллеты. Расфасованы они в блистеры из фольги по 10 или по 60 штук. Активным действующим веществом лекарства является дабигатрана этексилат. Также в состав препарата могут входить следующие компоненты:

Вспомогательные вещества	Объем в мг
камедь акации	8,86
винная кислота (крупнозернистая)	44,28
гипромеллоза	4,46
винная кислота (порошок)	59,05
диметикон	0,08
тальк	34,31
винная кислота (кристаллическая)	73,81
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)	34,59
каррагинан	0,285
калия хлорид	0, 4
диоксид титана	5,4
индигокармин	0,054
желтый краситель солнечный закат	0,004

Важно Нарушение венозного оттока головного мозга: в шаге от отека

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата является прямым антикоагулянтом. Дабигатран подавляет активность тромбина, запускает процесс свертывания крови с обращением фибриногена в нерастворимый фибрин, снижает активность уже образовавшихся тромбов. После приема капсулы Pradaxa действующее вещество начинает быстро всасываться в кровь из кишечника.

Терапевтическая концентрация средства достигается уже через 2 часа после приема. Биодоступность вещества составляет примерно 6%, максимальное скопление дабигатрана этексилата наблюдается через час после применения. Период полувыведения лекарства, вне зависимости от принятой дозы, составляет около 14 часов. Редко у больных с нарушением функции почек случается изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Таблетки Прадакса используются для профилактики системных и венозных тромбоэмболий, которые считаются частыми причинами летальных исходов. Лекарство применяют для анестезии во время проведения хирургических вмешательств. Кроме того, показанием к использованию препарата является:

острый тромбоз глубоких вен;
профилактика инсульта;
перенесенное ортопедическое хирургическое вмешательство;
фибрилляция предсердий;
снижение смертности от сердечно сосудистых заболеваний;
профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен;
снижение либидо у мужчин.

Использование препарата в разных случаях

Психосоматические патологические состояния. При лечении таких патологий могут применяться средства нескольких групп, одна из которых – ноотропные лекарства. Поскольку антидепрессанты не подходят пациентам пожилого возраста из-за риска развития некоторых побочных эффектов, их заменяют другими медикаментами, например, лекарством «Прамистар». Инструкция, состав, применение, аналоги данного средства показывают положительное влияние на состояние больных. Благодаря приему таблеток «Прамистар» можно исключить использование антидепрессантов либо сократить их дозировку, уменьшить общее количество препаратов.
Когнитивная послеоперационная дисфункция. Препарат, прием которого осуществляется после операции, способен уменьшить выраженность дисфункции, наблюдающейся в этот период. Для профилактики применяют по 1 или 2 таблетки средства курсом 1 месяц. До операции препарат пьют в течение пяти дней в той же дозе.
Сотрясение головного мозга. «Прамистар» на протяжении одного месяца применяется для комплексного лечения в качестве профилактического средства. Рекомендованная доза составляет 1200 мг препарата за два приема. После использования «Прамистара» в составе комплексной терапии повышается работоспособность, отмечается улучшение самочувствия.

Влияние на активность тромбоцитов (агрегационную) у больных сахарным диабетом. Оставляя после лечения средством «Прамистар» отзыв, те, кто болеет сахарным диабетом, отмечают, что вследствие приема по половине таблетки в течение 15 дней улучшаются когнитивные функции за счет подавления активности тромбоцитов, что отражается на самочувствии.

Проблемы с мозговым кровообращением. Поскольку препарат способен улучшать кровообращение в мозге, врачи могут назначать его для устранения проблем такого характера.

Ишемические нарушения кровообращения в мозге. После перенесенного ишемического инсульта лекарственное средство «Прамистар» улучшает самочувствие и нормализует проявление когнитивных функций через два месяца после проведения терапии. Подтверждают целесообразность использования лекарства «Прамистар» (Pramistar) инструкция и отзывы. Его стоит применять при реализации схем комплексного лечения с целью восстановления пациента после инсульта ишемического

Таблетки помогают улучшить память, внимание. После их применения наблюдается общая стабилизация когнитивной продуктивности, перцептивно-гностические расстройства имеют меньшую выраженность

ВСД, усталость хронического характера

Поскольку лекарственное средство улучшает кровообращение в мозге, уменьшается выраженность головной боли, обмороки становятся более редким явлением. Системная безопасность лекарства подтверждается отсутствием влияния на экстракраниальный кровоток. Таблетки оказывают положительное воздействие на общее состояние ЦНС при ВСД. У людей с хронической усталостью после приема медикамента «Прамистар» отзыв положительный.

Аналоги Прамистара

Если лекарство не помогает или провоцирует побочные явления, лечащий врач подбирает другой антидепрессивный препарат. Аналоги Прамистара и их характеристики:

Дендрикс. Это ноотропное средство в форме инъекционного раствора. Предназначено для введения внутривенно, внутримышечно. Максимальный эффект достигается в течение первых суток после применения.
Кванил. Препарат двух форм выпуска – таблетки, инъекционный раствор. Эффективный к применению после ишемического инсульта, поскольку препятствует увеличению и распространению очагов некроза клеток головного мозга.
Лира. Это инъекционный раствор, относящийся к группе ноотропов. Препарат вводят внутривенно, внутримышечно. Основная цель лечения – восстановить мозговое кровообращение после перенесенного инсульта, черепно-мозговой травмы.
Нейродар. Таблетированный препарат, действие которого направлено на лечение осложнений и последствий, спровоцированных нарушением нормального кровообращения в головном мозгу.
Нейроксон. Таблетки и инъекционный раствор быстро купируют моторные, когнитивные и сенситивные расстройства, восстанавливают функции памяти, повышают концентрацию внимания. Разрешены к применению пациентам пожилого возраста.
Новаксон. Это аналог украинского производителя, который выпускают в форме раствора для выполнения инъекций. Лекарство восстанавливает мозговое кровообращение, действует быстро – уже после введения первой дозы.
Биотропил. Таблетированный препарат из группы психостимулирующих и ноотропных средств. Курс лечения и суточные дозировки зависят от степени нарушения мозгового кровообращения, определяются врачом.
Луцетам. Лекарство в форме раствора и таблеток влияет на нервную систему, работу головного мозга. Препарат имеет обширный список противопоказаний, врачи не исключают возникновение побочных эффектов.