Сульпирид — меньше пользы, чем вреда: инструкция по применению, плачевные отзывы, менее вредные аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульпирид – бимодальное вещество, обладающее качествами как нейролептика, так и антидепрессанта. Фармакологические действия препарата обусловлены возможностью сульпирида блокировать дофаминозависимые рецепторы. За счет блокады данных рецепторов и угнетения рвотного центра в головном мозге, осуществляется также противорвотный эффект от медикамента.

Вещество не влияет на серотониновые, гистаминовые и другие рецепторы организма, но при этом стимулирует выработку пролактина, за счет чего наступает стимулирующий и антидепрессивный эффект.

Медикамент улучшает кровоснабжение органов ЖКТ, стимулирует выработку желудочной слизи и регенерацию тканей, благодаря чему эффективно используется в качестве вспомогательного средства для лечения язвенных болезней. Небольшие дозы сульпирида помогают бороться с головокружением различной этиологии.

Сульпирид — меньше пользы, чем вреда: инструкция по применению, плачевные отзывы, менее вредные аналоги

Фармакологическое действие

Всасывается медикамент в ЖКТ. Вещество распределяется по всем тканям и средам организма. Лишь незначительная часть медпрепарата обнаруживается в нервной системе, (приблизительно 3-4% от концентрации вещества в крови).

Препарат отличается низкой биодоступностью из-за прохождения через печень. В среднем биодоступность медикамента колеблется от 25 до 28%, но иногда доходит до 35%, в зависимости от особенностей организма.

Связь с протеинами плазмы составляет приблизительно 38-39%. Максимальное количество препарата фиксируется спустя 3-5 часов после приема внутрь и спустя полчаса после в/м инъекции. Медикамент поддается незначительному метаболизму в печени и практически в неизменном виде выводится почками и вместе с экскрементами. 50% препарата выводится из организма в течение 7 часов. Период полувыведения вещества значительно затягивается у пациентов с дисфункцией почек.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+и/или Аl3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственными средства, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид) и другими (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Фармакологическое действие препарата

Среди основных эффектов препарата выделяют:

  • анти рвотный эффект;
  • защита слизистой оболочки желудка;
  • лечение бреда и бессонноцы;
  • лечение депрессивных, а также заторможенных состояний.

Действие сульпирида особенно хорошо проявляется в комплексном использовании препарата совместно с различными антидепрессантами и другими нейролептиками.

Особый эффект достигается в лечении галлюцинаций и бреда, при депрессиях. Также помогает при вялом и заторможенном состоянии.

Возможно использование препарата в случаях вялой шизофрении: в таком случае он будет применяться для лечения шизофренических невротических сдвигов.

Функции антидепрессанта проявляет в лечении депрессии, но как единичное средство, без помогающих препаратов.

Для лечения психических расстройств, применение сульпирида является довольно правильным решением

Но даже если брать во внимание тот факт, что это средство является очень популярным в использовании для лечения и проведения терапии разного характера, эффективность препарата достаточно низкая

Средство не проходило никаких клинических исследований. Единственное, чем располагают врачи, — это результаты исследований, которые были проведены без чьего-либо контроля.

Практика лечения психических расстройств препаратами подобного типа широко распространена в странах на территории бывшего содружества независимых государств. Такая особенность связана с сомнениями западных стран в способности сульпирида оказывать антидепрессивное воздействие.

Благодаря анти рвотному эффекту и защитному свойству для слизистой оболочки желудка, сульпирид может использоваться в лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, хотя теоретически, он не имеет таких свойств, которые способствуют выздоровлению от этих болезней.

Ещё одно нестандартное применение сульпирида – профилактика и лечение частых мигреней и незначительных головных болей.

Инструкция по применению Сульпирида

Лекарственное средство Сульпирид (Sulpiride) относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, то есть сильнодействующих успокоительных. Его активный компонент является химической производной вещества диазепин, оказывает на центральную нервную систему тормозящее действие. В психиатрии применяется в рамках комплексного лечения психических и невротических расстройств. Может использоваться в качестве противорвотного средства, в малых дозировках эффективен против головокружений любой этиологии.

Состав и форма выпуска

Основными формами выпуска являются таблетки для перорального приема, растворы для приема внутрь и внутримышечного введения. Таблетки белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью могут содержать 50 или 200 мг активного действующего вещества – Сульпирид, фасуются по 10 штук в блистеры. Одна упаковка содержит три блистера и инструкцию по применению. Раствор для приема внутрь содержит 200 мг активного компонента на каждые 5 мл (150 мл во флаконе), для инъекций – 50 мг на 1 мл (ампулы по 2 мл, 5 или 10 ампул в упаковке).

Форма выпуска Основное действующее вещество Вспомогательные компоненты
Таблетки, 200 мг Сульпирид (200 мг)

Крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк

Раствор для перорального приема, 150 мл

Сульпирид (200 мг на 5 мл)

Пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, мальтитол жидкий, ароматизатор анисовый , ароматизатор лимонный, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная
Раствор для внутримышечных инъекций, 2 мл Сульпирид (50 мг на 1 мл) Хлорид натрия, кислота серная, вода очищенная
Важно  Кома после инсульта — как повысить шансы выжить!?

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относят к группе атипичных бензамидовых нейролептиков (антипсихотиков нового поколения, с малым количеством побочных эффектов). Активный компонент оказывает умеренное нейролептическое действие за счет своего механизма действия. Он подавляет активность лимбических допаминергических рецепторов, не оказывая влияния на неостриатную систему. Вторичное действие связано с подавлением пресинаптических рецепторов. Регулирует выработку допамина, дефицит которого специалисты связывают с развитием депрессии.

Средство не воздействует на серотониновые, гистаминовые, холинергические рецепторы и нейромедиаторы гамма-аминомасляной кислоты. Антидепрессивное и стимулирующее действие проявляется при применениях в суточных дозах до 600 мг, антипсихотический эффект наступает при приеме доз от 600 мг и выше. В малых дозах (от 50 до 300 мг за день) оказывает антиэметический (противорвотный) эффект, снимает головокружения любой природы, психосоматические симптомы при язвенной болезни.

При пероральном приеме наибольшая концентрация Сульпирида в крови наступает спустя 5-6 часов, биодоступность составляет не более 35%. Выводится почками в неизменном виде без образования метаболитов, период полувыведения составляет около 8 часов. При внутримышечном применении максимальная концентрация наступает через 30 минут, показатели реагирования с белками крови и биодоступности составляют около 40%, наибольшее скопление активного компонента наблюдается в гипофизе. Выводится почками, период полувыведения – 7-8 часов.

Сульпирид — меньше пользы, чем вреда: инструкция по применению, плачевные отзывы, менее вредные аналоги

Показания к применению Сульпирида

Таблетки Сульпирид или курс инъекций препарата назначают в качестве монотерапии или в рамках комплексного лечения тяжелых психических или невротических расстройств. Средство показано при выраженной симптоматике следующих заболеваний и состояний:

  • шизофрения в острой или хронической стадии;
  • депрессивные расстройства различной природы;
  • делириозные расстройства – острые психозы, сопровождающиеся галлюцинациями, повышенной двигательной или психической активностью.

Может использоваться в качестве вспомогательного средства купирования психосоматических проявлений, развивающихся на фоне язвенной болезни, а также для снижения болей в животе и общего улучшения самочувствия при синдроме раздраженного кишечника. Назначается для снятия головокружений после черепно-мозговых травм, во время течения вестибулярного неврита, среднего отита и других заболеваний.

Общая информация о препарате

Сульпирид – нетипичный нейролептик (замещенный бензамид), применяющийся для купирования тревожных состояний и различных расстройств поведения у детей, в частности, осложненных аутизмом. Медикамент показал свою эффективность при депрессии, шизофрении и психосоматических заболеваниях, включая язвенные болезни органов ЖКТ. Приобрести медпрепарата без рецепта от лечащего врача невозможно.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Сульпирид (МНН – Sulpiride) относится к антипсихотическим лекарственным препаратам с достаточно широкой сферой применения. Медикамент используют как в большой психиатрии для лечения депрессий, делирия и других расстройств психики, так и в гастроэнтерологии для терапии язв и синдрома раздраженной толстой кишки.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Сульпирид производится ОАО «Органика» в Российской Федерации. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Внешние характеристики и концентрация форм реализации:

  1. Раствор 5% – прозрачный, без содержания примесей или нерастворенных частиц. Одна упаковка содержит 10 ампул по 2 мл.
  2. Таблетки (по 50 или 200 мг активного вещества сульпирида) – круглые, однотонные, белые, без включений. В упаковке содержится 30 штук.
Форма продажи Аптека, город Цена в рублях
5% раствор в ампулах 100 мг, №10 «Здрав-Сити», Москва

«Фарма-Сити», Санкт-Петербург

164

171

Таблетки 50 мг, №30 «Будь здоров», Ростов-на-Дону

Лаборатория красоты и здоровья, Москва

79

85

Таблетки 200 мг, №30 «Живика», Воронеж

Аптека «36,6», Калининград

150

158

Стоимость медпрепарата напрямую зависит от лекарственной формы и количества активного вещества в составе.

Сульпирид-Белупо

Сульпирид-Белупо является полным структурным аналогом Хорватского производства. Основой данного препарата также является вещество сульпирид. В отличие от Сульпирида отечественного производства, хорватский медпрепарат выпускается исключительно в капсулах, с концентрацией 50 или 200 мг. Одна упаковка медикамента может содержать 12 или 30 капсул. По механизму действия препараты полностью идентичны.

Состав

Действующим компонентом медпрепарата является вещество с одноименным названием – сульпирид, обладающее антидепрессивным, противопсихотическим, стимулирующим и противорвотным эффектом.

В одной таблетке может содержаться 50 или 200 мг данного компонента. Формомоделирующими компонентами таблеток выступают: молочный сахар, МКЦ, тальк, крахмал, желатин и магний.

Сульпирид — меньше пользы, чем вреда: инструкция по применению, плачевные отзывы, менее вредные аналоги

Свойства препарата

В 1 мл раствора содержится 50 мг действующего вещества. Помимо основного вещества, в растворе также присутствует серная кислота, хлорид натрия (соль) и стерильная вода.

Фармакологические свойства препарата Сульпирид

Фармакодинамика. Сульпирид относится к атипичным нейролептикам группы бензамидов. Препарат оказывает выраженное антиаутическое, активизирующее и противодепрессивное действие. Антипсихотические свойства связаны с селективной блокадой центральных допаминовых D2, D 3-рецепторов и снижением нейромедиаторной функции допамина.
В низких дозах (50–150 мг/сут) Сульпирид оказывает антидепрессивное действие, в средних — антиаутическое; в высоких дозах (800–1000 мг/сут) эффективен при лечении шизофрении.
Терапевтический эффект при лечении шизофрении проявляется через 8–12 нед после начала лечения.
Сульпирид активирует секрецию пролактина.
Препарат улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, что определяет его эффективность (как вспомогательного средства).Фармакокинетика. После приема внутрь сульпирид всасывается довольно медленно и не полностью. Биодоступность препарата колеблется в пределах 27–34%. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность на 30%.
Максимальная концентрация в крови достигается через 3–6 ч. T сульпирида составляет 8–9 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20–26 ч. Препарат не подвергается биотрансформации. С грудным молоком выделяется незначительное количество препарата.
Сульпирид выводится главным образом почками. Значительная часть полученной дозы препарата не всасывается в ЖКТ и выделяется с калом.

Противопоказания

Абсолютные (таблетки, капсулы):

  • острая порфирия;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, ропинирол, хинаголид, каберголин);
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет; таблетки 50 мг, капсулы – до 6 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для в/м введения):

  • феохромоцитома,
  • агрессивное поведение, судорожные припадки, аффективные расстройства, гиперпролактинемия, маниакальный психоз,
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (исключением являются пациенты с болезнью Паркинсона);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Важно  Разновидности и коррекция дисграфии: упражнения и советы

Абсолютные (раствор для приема внутрь):

  • гиперпролактинемия;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • состояние аффекта и агрессии у больных с опасностью провокации симптомов;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • детский возраст (младше 14 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные – требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений (таблетки, капсулы, раствор для в/м введения):

  • задержка мочи;
  • эпилепсия;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • дисменорея;
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) в анамнезе;
  • стенокардия;
  • тяжелые сердечные патологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Относительные (раствор для приема внутрь):

  • нарушение функции почек (требуется снижение дозы препарата);
  • заболевания сердца;
  • заболевания кровеносных сосудов;
  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные расстройства в анамнезе;
  • нерегулярный менструальный цикл у молодых пациенток;
  • пожилой возраст.

При беременности использование Сульпирида допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Фармакологическое действие

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

«СУЛЬПИРИД»: состав

Производное бензамида, получившее название сульпирид. В состав входит:

  • основное действующее вещество сульпирид: атипичный нейролептик, который может взаимодействовать с несколькими типами рецепторов. Благодаря этой особенности у него сильнее выражен терапевтический эффект, меньше побочных, он легче переносится пациентами. В таблетках его 50 или 200 мг, в растворе для уколов 50 мг в 1 мл, а в растворе для приема внутрь – 40 мг в 1 мл;
  • как дополнительные ингредиенты в таблетки добавлены: молочный сахар, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк, стеарат магния. Это безопасные вещества, которые не реагируют между собой. Их добавляют, чтобы увеличить массу таблетки, сохранить ее активность.
  • для инъекционного раствора добавок меньше: хлорид натрия (пищевая соль), дистиллированная вода, ультрамалое количество серной кислоты, которая создает нужную pH раствора.
  • в растворе для приема внутрь есть ароматизаторы (лимон или анис), пропиленгликоль, вода, консерванты.

Впервые нейролептик синтезировали в лаборатории французской фармацевтической фирмы «Делагранж» в 1966 году. С этого времени его активно изучали, создали препарат с аналогичным названием. Таблетки и раствор для инъекций «Сульпирид» выпускает отечественное предприятие АО «Органика», раствор для приема внутрь делает фирма ROSEMONT PHARMACEUTICALS, Ltd. Из Великобритании. Несколько аптечных форм препарата нужны, чтобы подобрать оптимальный способ приема. Например, лежачему пациенту проще дать раствор, а тому, кто находится в бессознательном состоянии, делают уколы.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Важно  Нейропсихологическая диагностика и коррекция в неврологической практике

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Противопоказания к применению препарата ЭГЛОНИЛ®

  • пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
  • феохромоцитома;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
  • детский возраст до 6 лет (для капсул);
  • в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
  • повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes » (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Побочные действия

Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства), гипертермия.

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Повышение АД (редко – снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия.

Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Нарушения остроты зрения.

Применение и дозировка

Внутрь, в/м.

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.

При шизофрении – 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза – 1200 мг/сут.

При негативной симптоматике – 200-600 мг/сут; при продуктивной – 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах – 100-200 мг/сут.

При депрессивных состояниях – 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза – 600 мг/сут.

При головокружении – 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают.

Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) – из расчета 5-10 мг/кг/сут.

В/м при психозах – 200-800 мг/сут в течение 2 нед.

При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Особые указания

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Лекарства-заменители

Также есть аналоги «Сульпирида» по действию. Это медикаменты, отличающиеся по составу, но производящие на организм похожий эффект:

  • «Сонапакс».
  • «Хлорпротиксен».
  • «Рисполепт Конста».
  • «Труксал».
  • «Рисперидон».
  • «Торендо».
  • «Ридонекс».
  • «Галоперидол-Рихтер».
  • «Рисполепт».
  • «Хлорпротиксен 50 Лечива».
  • «Рилептид».
  • «Солиан».
  • «Риспаксол».
  • «Лимипранил».
  • «Галидор».
  • «Релиф Адванс».

И это далеко не все медикаменты, которые могут быть назначены в качестве замены препарату «Сульпирид». Однако даже зная, какие средства с ним схожи по воздействию, не нужно заниматься самолечением. Оно чревато опасными последствиями. Плюс ко всему только высококвалифицированный специалист, изучив анализы человека и осмотрев его, способен назначить действенный препарат.

Оцените статью
Добавить комментарий