Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Показания и противопоказания

Препарат оказывает эффективное терапевтическое действие при:

  • эпилепсии;
  • нейропатической боли;
  • фибромиалгии;
  • генерализованном тревожном расстройстве.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Симптомы фибромиалгии

Аллергические проявления на компоненты состава делают невозможным лечение данным медикаментом. Прием Прегабалина не рекомендован детям до наступления совершеннолетия, так как действие препарата на детский организм до конца не изучено.

Дисфункция почек может существенно замедлить вывод вещества из организма

Поэтому людям с почечной недостаточностью необходимо принимать данный медикамент с особой осторожностью. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Прегабалин может усугубить и без того плохое состояние сердца. Исследований касательно безопасности Прегабалина для беременных не проводилось

Также отсутствуют данные о действии вещества на плод и организм новорожденного. Назначение медикамента беременным возможно только в крайних случаях, когда польза для матери существенно превосходит возможные риски для ребенка. Ввиду отсутствия данных о влиянии медикамента на ребенка при ГВ, женщинам рекомендуется на момент терапии отказаться от грудного вскармливания

Исследований касательно безопасности Прегабалина для беременных не проводилось. Также отсутствуют данные о действии вещества на плод и организм новорожденного. Назначение медикамента беременным возможно только в крайних случаях, когда польза для матери существенно превосходит возможные риски для ребенка. Ввиду отсутствия данных о влиянии медикамента на ребенка при ГВ, женщинам рекомендуется на момент терапии отказаться от грудного вскармливания.

Людям, имеющим предрасположенность к суицидальным настроениям, Прегабалин противопоказан, так как его прием может только усилить стремление пациента к суициду.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Механизм его действия обусловлен связыванием с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, расположенных в центральной нервной системе, и необратимым замещением -габапентина. Такое связывание, предположительно, способствует проявлению противосудорожного и анальгетического действия препарата.

Прегабалин эффективен при следующих видах боли и состояниях:

  • нейропатическая боль у пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией;
  • фибромиалгия;
  • эпилепсия (уже в течение первой недели лечения отмечалось уменьшение частоты судорог);
  • генерализованное тревожное расстройство (в течение первой недели терапии отмечается уменьшение симптоматики).

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии у пациентов с эпилепсией, больных, получавших препарат при хронических болевых синдромах, и здоровых добровольцев аналогичны.

Препарат быстро всасывается при приеме натощак. Его максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1 час. Биодоступность прегабалина не зависит от дозы и составляет 90% и более. При повторном приеме препарата равновесная концентрация достигалась спустя 48 часов. Прием Прегабалина после еды снижает его максимальную концентрацию на 24–30%, а для ее достижения требуется около 2,5 часов, но на общее всасывание препарата прием пищи значительно не влияет.

Действующее вещество не связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет 0,56 л/кг. Исследования на животных (крысах, мышах, обезьянах) показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер. Опыты на крысах также подтвердили проникновение препарата через плацентарный барьер и выделение с грудным молоком в период лактации.

Прегабалин почти не метаболизируется. Около 98% принятой дозы выводится почками (с мочой) в неизмененном виде. Основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина – обнаруживается в моче в количестве 0,9% от принятой дозы. В среднем период полувыведения препарата составляет 6,3 часа. При нарушениях функции почек и у больных на гемодиализе дозу Прегабалина необходимо корректировать.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетика препарата специально не изучалась, однако можно предположить, что при таких нарушениях его концентрация в плазме существенно не меняется, так как выведение осуществляется через почки.

С возрастом клиренс прегабалина снижается, поэтому у пациентов старше 65 лет с нарушением функции почек в некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет при проведении терапии может быть необходимо уменьшение дозы, поскольку клиренс прегабалина из-за возрастного снижения КК также может соответственно снижаться, особенно при функциональных нарушениях почек.

Отмечаемые в период приема препарата сонливость и головокружения у пожилых людей повышают угрозу случайного травмирования (падения). В ходе постмаркетингового использования средства были также зафиксированы случаи нарушений когнитивных функций, потери/спутанности сознания

Важно  Что такое спинальная мышечная атрофия: вся правда про СМА

Поэтому пациентам пожилого возраста следует соблюдать крайнюю осторожность до оценки возможных нарушений, обусловленных терапией

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул с крышечкой и белым корпусом, на котором указаны код продукта и дозировка. Внутри капсул находится белый (или почти белый) порошок.

Состав препарата

  • Активный компонент — прегабалин;
  • Дополнительные компоненты — моногидрат лактозы, крахмал (кукурузный), тальк;
  • Корпус — желатин, диоксид титана, специальные чернила.

Механизм действия

Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты: в организме больного он связывается с субъединицами кальциевых каналов в центральной нервной системе. Действующее вещество препарата снижает транспорт кальция в нейроны, что способствует проявлению противосудорожного и обезболивающего эффектов.

Применение лекарства ведёт к снижению проникновения нейротрансмиттеров боли в синапсы, что подавляет проведение импульсов при патологических состояниях организма. Препарат оказывает анальгетический эффект при болевых синдромах нейропатического происхождения, а также купирует послеоперационные боли.

Прегабалин в терапевтических дозах хорошо переносится пациентами: исследования показали, что даже двойное превышение количества не оказывает выраженного негативного воздействия. Препарат не оказывает также канцерогенного влияния и не токсичен для генетических клеточных структур.

Фармакокинетика

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

После перорального введения лекарство хорошо всасывается в желудке и кишечнике: пиковая концентрация активного компонента наблюдается в крови через час после приёма препарата. Повторное применение прегабалина не увеличивает времени максимальной концентрации. Биодоступность лекарства не имеет зависимости от дозы и составляет около 90%.

При одновременном приёме прегабалина и пищи снижается скорость всасываемости: время достижения пика активности препарата увеличивается до 2 часов, максимальная плазменная концентрация уменьшается на 30%. Однако клинически значимого эффекта на общий объём абсорбции приём пищи не имеет: изменяется лишь время действия препарата.

Для средства не характерно связывание с плазменным белком; препарат имеет хорошую проницаемость через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Лекарство выделяется с молоком у кормящих матерей.

Незначительное количество препарата (меньше 1%) метаболизируется с последующим образованием производного (N-метилированного) соединения прегабалина. Лекарство выводится с мочой в неизменном составе. Время полувыведения прегабалина из организма — около 6 часов.

Для пациентов с нарушениями функции почек необходима врачебная коррекция принимаемой дозы.

Больным с нарушением клиренса креатинина вследствие почечной недостаточности следует уменьшать дозировку, а пациентам, которые находятся на гемодиализе, после проведения процедуры нужно увеличивать количество препарата.

Показания к применению

Эпилепсия

Рассматриваемый продукт практикуется в терапии определённых форм эпилепсии.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Препарат, как правило, назначают в сочетании с другими медикаментами из группы противоэпилептических средств. В качестве самостоятельного лекарства его не используют.

Формы эпилепсии, купируемые прегабалином: с парциальными судорожными приступами, с вторичной генерализацией или без неё.

Нейропатическая боль (периферическая, центральная)

Капсулы назначают для купирования боли хронического характера, возникающей на фоне поражения нервов. Катализаторами к её появлению являются: сахарный диабет, опоясывающий лишай и пр. патологии.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Характер болевого синдрома наблюдается разный. Это могут быть колющие, стреляющие, жгучие, проявления, боли в виде схваток, пощипываний и онемения.

Сопровождаются невропатические и периферические боли бессонницей, быстрой утомляемостью, резкой переменой настроения.

Генерализованное тревожное расстройство

Данное заболевание характеризуется продолжительным и практически неконтролируемым беспокойством, ощущением чувства тревоги.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Сопутствующим симптомами могут быть: неусидчивость, бессонница, сложности с концентраций внимания, раздражительность, ощущение пустоты в голове, мышечное напряжение.

Общая информация о препарате

Прегабалин – производное гамма-аминомасляной кислоты. Относится к противоэпилептическим средствам с противотревожным действием. Специалисты также отмечают способность препарата устранять хроническую боль при фибромиалгии и/или травмах спинного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Перед началом терапии важно разобраться, что это за препарат. Прегабалин относится к противоэпилептической лекарственной группе. МНН – Pregabalin

Препарат широко применяется наряду с другими противосудорожными медикаментами при судорогах и помогает пациентам с эпилептическим статусом минимизировать количество припадков, а иногда и полностью убрать их

МНН – Pregabalin. Препарат широко применяется наряду с другими противосудорожными медикаментами при судорогах и помогает пациентам с эпилептическим статусом минимизировать количество припадков, а иногда и полностью убрать их.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Применение препарата в лечении нейропатических болей

Медикамент также принимают в качестве монотерапии люди с хроническими нейропатическими болями различного генеза, что значительно облегчает их состояние. Это лекарственное средство также показало свою эффективность при тревожных расстройствах личности.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается в виде желатиновых капсул бело-оранжевого цвета, с маркировкой в виде цифр, которые отображают количество активного вещества в составе. Из-за внешнего вида капсул их ошибочно принимают за таблетки. Одна картонная упаковка содержит 2 или 8 блистеров, по 7 капсул в каждой. Отпускается по рецепту.

Важно  Таблетки и ампулы Флюанксол — инструкция по применению, отзывы и достойные аналоги препарата
Концентрация, мг/в упаковке №14 Цена, рублей
75 459
150 526
225 650
300 849

Цена на Прегабалин зависит от концентрации активного вещества в 1 капсуле препарата и количества блистеров в упаковке.

Состав

Название главного компонента совпадает с названием препарата – прегабалин. Это вещество обладает противосудорожным эффектом, купирует невропатическую боль и помогает при тревожном расстройстве психики.

Медикамент выпускается в разной концентрации, где 1 капсула может содержать 75, 150, 225 или 300 мг активного вещества. Крахмал кукурузный обычный и прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, манит, желатин и шелак служат вспомогательными компонентами состава.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прегабалин обладает противосудорожным и анальгезирующим действием, благодаря своей способности связываться с потенциал-зависимыми каналами кальция в ЦНС с помощью вспомогательной субъединицы.

Период всасывания незначительный, особенно при приеме натощак. Биодоступность – высокая, более 90%. Доза вещества не оказывает на нее никакого влияния. Связь с белками отсутствует. Практически не метаболизируется в организме, поэтому более 98% вещества выводится почками в неизменном виде.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Механизм действия Прегабалина

Период полувыведения у здоровых людей среднего возраста составляет примерно 6 часов (плюс-минус 30 минут), когда у детей возрастом до 6 лет – это занимает всего 3-4 часа, а начиная с 7летнего возраста – 4-6 часов. Полувыведение у людей старше 65 лет значительно замедлено, что обязательно учитывается при выборе дозировки.

Вещество проходит через плаценту к плоду и попадает в грудное молоко женщины в неизменном виде. Процент содержание вещества в женском молоке составляет примерно 67%. Медикамент не влияет на способность женщины к деторождению.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций

Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии

Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических)

Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Важно  Писчий спазм — профессиональная болезнь учителей и студентов

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Аналоги лекарства «Прегабалин»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Лирика.
  2. Альгерика.
  3. Прегабалин Зентива (Канон, Рихтер, СЗ).
  4. Прабегин.
  5. Пригабилон.
  6. Прегабио.

К противоэпилептическим средствам относят:

  1. Нейронтин.
  2. Галодиф.
  3. Вальпарин.
  4. Файкомпа.
  5. Мисолин.
  6. Ацетазоламид.
  7. Гапентек.
  8. Конвульсофин.
  9. Иновелон.
  10. Карбамазепин.
  11. Трилептал.
  12. Хлоракон.
  13. Топирамат.
  14. Ламитор.
  15. Зонегран.
  16. Диакарб.
  17. Габагамма.
  18. Ламотриджин.
  19. Бензонал.
  20. Суксилеп.
  21. Леветирацетам.
  22. Тегретол.
  23. Депакин.
  24. Конвульсан.
  25. Релиум.
  26. Сабрил.
  27. Фенобарбитал.
  28. Диазепам.
  29. Конвулекс.
  30. Габапентин.
  31. Энкорат.
  32. Дифенин.
  33. Топамакс.
  34. Примидон.
  35. Эксалиеф.
  36. Эпитоп.
  37. Финлепсин ретард.
  38. Ламолеп.
  39. Мазепин.
  40. Финлепсин.
  41. Сибазон.
  42. Эплиронтин.
  43. Габитрил.
  44. Гексамидин.
  45. Вальпроевая кислота Сандоз.
  46. Вимпат.
  47. Вальпроат натрия.
  48. Ривотрил.
  49. Карбапин.
  50. Карбасан ретард.
  51. Эпимакс.
  52. Топсавер.
  53. Депакин хроно.
  54. Паглюферал.
  55. Бензобарбитал.
  56. Ламептил.
  57. Клоназепам.
  58. Актинервал.

Особые указания

Прегабалин-Рихтер выводится почками, не связывается с белками плазмы крови, практически не подвергается трансформации, вследствие этого можно предположить малую степень взаимодействия с другими лекарственными средствами, что было подтверждено в ходе многочисленных испытаний. Нет взаимодействия со следующими препаратами: финлепсин, фенобарбитал, инсулин, топиромат, тиагабин, фенитоин, депакин, ламотриджин, габапентин, оксикодон. Одновременный прием с этанолом может усиливать действие последнего, однако не оказывает влияние на жизненно важные центры, в том числе центр дыхания.

Применение оральных гормональных контрацептивов, одновременно с Прегабалином не влияет на фармакокинетику лекарств.

Отмечались единичные случаи выраженных запоров вплоть до паралитической кишечной непроходимости при использовании Прегабалина с опиоидными анальгетиками и иными лекарсвтенными средствами, способными вызывать запоры.

Пациентам с сахарным диабетом при изменении массы тела может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

Прегабалин, особенно в сочетании с антидепрессантами может усилить риск появления суицидальных мыслей. При наличии попыток суицида по анамнезу необходима консультация психотерапевта.

Терапия препаратом Прегабалин-Рихтер может и, к сожалению, часто сопровождается сонливостью и головокружением. В связи с этим на время лечения противопоказаны потенциально опасные виды деятельности, в том числе вождение автотранспортом. Повышается также риск случайной травматизации особенно у лиц старшего возраста.

Имеются отдельные указания о развитии судорожного синдрома, в том числе эпилептических приступов на фоне терапии Прегабалином или на фоне его отмены.

При развитии нежелательных реакций отмена препарата или снижение дозировок, как правило, приводит к самостоятельному купированию нежелательных проявлений.

Отмечались единичные случаи развития зависимости от препарата. Особый контроль в этом отношении должен проводиться для лиц с отягощенным анамнезом (наркоманы и лица с имеющейся в анамнезе лекарственной зависимостью).

Показания и противопоказания

Терапевтическое направление Прегабалин-Рихтер – это повышение болевого порога при нейропатии диабетической этиологии и снижение частоты, а также интенсивности судорог различной природы, в частности, приступов при эпилепсии. Основными показателями для назначения являются такие патологии:

  • лечение парциальных судорог (с генерализацией или без нее);
  • боль при нейропатии при диабете;
  • фибромиалгия;
  • постгерпетический тип невралгии;
  • тревожные расстройства.

Принимать ли лекарство Прегабалин: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, ближайшие аналоги

Постгерпетическая невралгия

Не используют в лечении медикамент у пациентов до 18 лет, а также с такими нарушениями в организме:

  • аллергия на медпрепарат;
  • генетическая лактазная недостаточность;
  • недостаточность почек.

В период беременности и при грудном вскармливании ребенка женщинам нельзя применять препарат по причине его проникновения через плаценту и в состав материнского молока.

Если существует индивидуальное назначение для беременной, тогда прием проводится только под наблюдением врача и после сопоставления пользы для женщины и рисков развития внутриутробных патологий у плода. В период лактации лечение медпрепаратом не проводится. Для терапии необходимо перевести новорожденного на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Большинство аптечных препаратов имеет определенный перечень ограничений к их применению, особенно подгруппа противосудорожных средств. В прилагаемой производителем инструкции «Прегабалина» указываются следующие противопоказания:

  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента;
  • редкие наследственные патологии – к примеру, врожденная непереносимость галактозы;
  • лактозная недостаточность;
  • детская категория больных.

С особой осторожностью следует принимать средство в случае имеющаяся у человека сбой в деятельности, декомпенсированная сердечная недостаточность. Аллергическая реакция на подгруппы медикаментов, схожих с противосудорожными

Оцените статью
Добавить комментарий