Взаимодействие
Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.
Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергическогодействия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.
Сочетание с адреномиметикамиповышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмиииз-за торможения инактивации катехоламинов.
Седативноедействие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепинаи фенотиазиныактивизируют антихолинергическийи седативныйэффекты.
Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментовмикросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивноедействие и токсичность препарата.
При совместном применении Мелипрамина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (включая метилфенидат, циметидин, фенотиазины, прочие антидепрессанты, флекаинид, пропафенон): снижение метаболизма имипрамина и увеличение его концентрации в плазме крови; Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиление периферических норадренергических эффектов с возможным достижением токсических уровней, проявляющихся развитием гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы (комбинации рекомендуется избегать, применение Мелипрамина можно начинать через 3 недели после окончания терапии ингибиторами МАО, после применения моклобемида достаточно интервала в 24 часа; этой же схемы следует придерживаться при назначении ингибиторов МАО после Мелипрамина); Пероральные контрацептивы, эстрогены: понижение эффективности Мелипрамина, развитие его токсических эффектов (совместное назначение требует осторожности и коррекции доз одного из препаратов); Антипсихотические препараты: повышение концентрации Мелипрамина в плазме крови и, соответственно, его побочных эффектов (может потребоваться понижение дозы); Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, мепробамат, никотин, алкоголь, антиэпилептические препараты и т.д.): усиление метаболизма имипрамина и снижение его концентрации в плазме крови и, соответственно, антидепрессивного эффекта; Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, препараты для общей анестезии, алкоголь): выраженное усиление эффектов и побочных действий этих лекарственных средств; Лекарственные средства с м-холиноблокирующими свойствами (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, фенотиазины, атропин, препараты для лечения паркинсонизма, бипериден): повышение антимускаринных эффектов и побочных действий (при совместном применении требуется наблюдение состояния пациента и тщательный подбор доз); Препараты гормонов щитовидной железы: повышение антидепрессивного действия Мелипрамина и его побочных действий на сердце (комбинация требует осторожности); Симпатомиметики: усиление их сердечно-сосудистых эффектов; Симпатолитики: снижение антигипертензивного действия; Хинидин: увеличение риска возникновения нарушений проводимости и аритмии (одновременное применение с антиаритмическими средствами Ia класса не рекомендуется); Фенитоин: снижение его противосудорожного эффекта; Гипогликемические средства: изменение концентрации глюкозы в плазме крови (в начале лечения, при его окончании и изменениях режима дозирования нужно осуществлять контроль концентрации глюкозы в крови); Непрямые антикоагулянты: увеличение их периода полувыведения, что повышает риск развития кровотечений (комбинированное применение возможно под тщательным медицинским наблюдением и контролем содержания протромбина)
Побочные действия
https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom
Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:
Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.
Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.
Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.
Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и {amp}lt;1/10 – часто; ≥1/1000 и {amp}lt;1/100 – нечасто; ≥1/10 000 и {amp}lt;1/1000 – редко; {amp}lt;1/10 000 – очень редко; при невозможности оценить по имеющимся данным частоту возникновения – с неизвестной частотой):
- Центральная нервная система: очень часто – тремор; часто – головная боль, парестезии, головокружения, нарушения ориентации, галлюцинации, делириозная спутанность сознания (в особенности у пожилых больных с болезнью Паркинсона), переход от депрессии к мании или гипомании, беспокойство, ажитация, нарушения сна, повышение тревоги, бессонница, утомляемость, нарушения потенции и либидо; нечасто – активация психотических симптомов, судороги; редко – атаксия, экстрапирамидные симптомы, миоклонус, агрессивность, расстройства речи;
- Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия (клинического значения не имеют) у больных с нормальной деятельностью сердца, «приливы» жара, ортостатическая гипотензия; часто – аритмии, нарушения проводимости (блокада пучка Гиса, расширение интервала PR и комплекса QRS), чувство сердцебиения; редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;
- Эндокринная система: редко – галакторея, увеличение молочных желез, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, изменение (снижение или повышение) концентрации глюкозы в плазме крови;
- Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, запор; часто – рвота, тошнота; редко – поражение языка, паралитический илеус, стоматит, расстройства желудка, не сопровождающийся желтухой гепатит;
- Мочевыделительная система: часто – расстройства мочеиспускания;
- Кроветворная система: редко – лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, пурпура и тромбоцитопения;
- Орган слуха и зрения: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; с неизвестной частотой – звон в ушах;
- Кожные покровы: очень часто – повышенное потоотделение; часто – аллергические кожные реакции (в виде крапивницы, кожной сыпи); редко – генерализованные или локальные отеки, выпадение волос, фоточувствительность, петехии, зуд;
- Метаболизм и питание: очень часто – увеличение веса; часто – анорексия; редко – уменьшение веса;
- Лабораторные исследования: часто – увеличение активности трансаминаз;
- Прочее: редко – слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит), сопровождающийся эозинофилией либо без нее; у больных старше 50 лет – увеличение частоты переломов костей.
Во время терапии и на ранних стадиях после отмены Мелипрамина были отмечены случаи появления суицидального поведения и суицидальных мыслей.
Меры предосторожности вещества Кломипрамин
Клиническое ухудшение и риск суицида
В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
В период лечения следует исключить употребление этанола.
Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Способ применения и дозировка
Для каждого пациента применяется индивидуальный режим дозирования, который зависит от степени тяжести заболевания. Для того, чтобы эффект от лечения достиг высшей точки, необходимо принимать препарат на протяжении двух – четырех недель. В особенно сложных случаях на это может потребоваться восемь недель.
Обычно терапию начинают с использования минимальных дозировок, постепенно повышая их.
Особенную осторожность нужно проявлять при лечении детей, подростков и пожилых людей. При терапии депрессии дозировка:
При терапии депрессии дозировка:
- Для амбулаторного лечения – 25 мг, от одного до трех раз в день;
- При стационарном лечении – 75 мг. Можно увеличивать ее при острой необходимости на двадцать пять миллиграмм каждый день;
- Для людей, которые старше шестидесяти лет – особый способ дозирования. Нужно начинать с самой минимальной дозы и в течение десяти дней можно постепенно увеличивать ее до пятидесяти миллиграмм с сутки, не больше.
Можно использовать максимальное количество лекарственного средства Мелипрамин, в случаях если положительный результат от лечения не был достигнут в первую неделю. Это может быть связано с тем, что болезнь осложнена какими-то дополнительными симптомами.
При лечении детей, дозировку обычно рассчитывают исходя из массы тела пациента:
От шести до восьми лет (при массе тела двадцать – двадцать пять килограммов) назначают 25 мг;
От девяти до двенадцати лет (масса тела от двадцати до тридцати пяти килограммов) назначают от 25 до 50 мг;
От двенадцати лет (масса тела от тридцати пяти килограммов) используют 50 или 75 мг препарата.
Лучше всего принимать лекарство в вечернее время, после приема пищи и непосредственно перед сном. В некоторых случаях можно разделить количество препарата на два раза, на день и ночь. Максимальная продолжительность приема препарата не должна быть больше трех месяцев.
Раствор для внутримышечного применения
Жидкость можно использовать только для уколов. Их необходимо делать три раза в сутки на протяжении шести дней. После этого дозировку начинают постепенно снижать, заменяя одну инъекцию в день на другие лекарственные формы препарата Мелипрамин.
По прошествии двенадцати дней, полностью отказываются от уколов и начинают прием таблеток или драже.
Мелипрамин 0,025 n50 табл п/плен/оболоч
красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.
Фармакодинамика
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.
Имипрамин также блокирует м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие. Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения. Механизм действия при энурезе полностью не изучен.
Маловероятно, что он связан с изменениями в структуре сна, антихолинергическими или антиадренергическими свойствами или со стимуляцией диуреза, обусловленной тиреотропным гормоном.
Прежде всего, он связан с повышенной канальцевой реабсорбцией мочевины и в меньшей мере – с пониженным выведением натрия и повышенным выведением калия из организма. При длительном применении этого препарата улучшается функциональная емкость мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина. Распределение Кажущийся объем распределения (Vd) имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%).
Концентрации имипрамина в спинномозговой жидкости и плазме тесно взаимосвязаны. Биотрансформация Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметилимипрамин), образуется в результате деметилирования.
Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме демонстрируют высокую степень индивидуальной изменчивости. После 10 дней лечения имипрамином в дозе 50 мг три раза в сутки перорально средние концентрации имипрамина в плазме в равновесном состоянии варьировали от 33 до 85 нг/мл, тогда как аналогичные уровни дезипрамина варьировали в диапазоне 43 – 109 нг/мл.
После приема одной дозы период полувыведения (T½) имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки. Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Особые популяции У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина в плазме выше, чем у молодых пациентов. У детей средние показатели клиренса и Т½ не очень значительно отличаются от соответствующих показателей у взрослых, но их вариабельность между пациентами является высокой.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не происходит каких-либо изменений в выведении с мочой имипрамина и его биологически активных неконъюгированных метаболитов. Однако концентрации в плазме в равновесном состоянии конъюгированных метаболитов, которые считаются биологически неактивными, были повышенными. Клиническая значимость этого фактора неизвестна.
Схема применения и дозировка
Курс приема и дозировка устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от вида и течения болезни, противопоказаний и других факторов. Препарат может быть назначен для приема внутрь, или внутримышечно. Как правило, терапия начинается с наименьшей дозы.
Дозировку для приема лекарства внутрь постепенно повышают и в течении двух недель доводят до 150-250 мг в сутки. По достижению нужного результата доза постепенно понижается до 50-150 мг в сутки. В зависимости от результата врач должен подобрать минимальную эффективную поддерживающую дозу в каждом конкретном случае.
Внутримышечно лекарство вводится 3 раза в сутки по 25 мг, при этом необходимо принимать также Имипрамин внутрь по 25 мг, увеличивая дозу также на 25 мг в течение недели. Данный смешанный вид приема препарата применяют в основном в стационарах.
После достижения положительного результата постепенно дозировка уменьшается, инъекции полностью заменяются приемом таблеток или драже по 25-50 мг в сутки. Если симптомы заболевания вновь проявляются, необходимо на комбинированный прием препарата.
Дозировка должна быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Пожилым людям Имипрамин назначают начиная с 10 мг 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу, наблюдая за появлением побочных эффектов. Проходить курс лечения и поддерживать установленную дозу необходимо не менее полугода.
Резко прекращать прием препарата ни в коем случае нельзя. Чтобы не спровоцировать осложнений и нежелательных последствий, отменять прием лекарства нужно постепенно.
Прием пищи не влияет на усвоение лекарства, препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Концентрация лекарства в плазме крови наступает через час-два после приема при пероральном употреблении. При внутримышечном введении – через 30-60 минут.
Применение в детском возрасте
При лечении энуреза доза назначается в зависимости от возраста ребенка старше 6 лет. Препарат принимается однократно после еды перед сном. Курс лечения в данном случае не должен превышать трех месяцев. Прием лекарства также следует прекращать постепенно, уменьшая дозу.
В педиатрической практике Имипрамин назначается также для лечения ночных кошмаров, в совсем малых дозах.
Детям препарат назначается только в виде таблеток, начиная с 10 мг 1 раз в день, пациентам до 14 лет доза увеличивается до 20-50 мг в сутки. Доза должна рассчитываться исходя из массы тела ребенка.
Взаимодействие
При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином – усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином – увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, – увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
Имипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами – взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой – снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином – риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) – риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина).
Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы – взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.
Показания к применению
- Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
- Панические расстройства;
- Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).
- Нарушение внутрисердечной проводимости;
- Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
- Маниакальные эпизоды;
- Нарушение сердечного ритма;
- Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
- Закрытоугольная глаукома;
- Задержка мочи;
- Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
- Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
- Беременность и период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Показания к применению лекарства следующие:
- ночной энурез у детей;
- депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- панические расстройства;
- нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
- хронический болевой синдром;
- нарколепсия в сочетании с каталепсией;
- частые головные боли;
- нервная булимия;
- синдром «отмены» кокаина;
- необходимость профилактики мигрени;
- недержание мочи.
С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии
Фармакотерапевтическая группа
Состав и форма выпуска
Существует две формы выпуска Мелипрамина: инъекционный раствор и таблетки. В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 12,5 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают хлорид и дисульфит натрия, аскорбиновая кислота, инъекционная вода.
В одной таблетке содержится 25 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают магния стеарат, гипромеллоза, оксиды железа, кросповидон.
Упаковка
В ампулах содержится по 2 мл раствора. В контурной упаковке отпускается по 5 ампул с инструкцией по применению Мелипрамина от производителя. В одной пачке может быть также две контурных упаковки с инструкцией. Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный. Не допускается наличие взвешенных частиц или осадка, помутнения или изменения цвета.
Фармакологические свойства
Имипрамин является производным дибензоазепина, представляет группу трициклических антидепрессантов. Механизм его действия до конца не изучен. Известно, что он способен предотвращать обратный захват норадреналина и серотонина, которые вырабатываются при раздражении нервных клеток.
Имипрамин также способен угнетать гистаминовые и мускариновые рецепторы, потому обладает умеренным успокаивающим действием и антихолинергическим. Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно, в интервале от двух до восьми недель после начала приема препарата.
Препарат может выступать не только антидепрессантом, но и антидиуретиком, успокоительным, обезболивающим и седативным лекарственным средством, обладает альфа-адреноблокирующим эффектом. Повышает концентрацию серотонина. Останавливает развитие аритмии путем замедления желудочковой проводимости.
Восстанавливает работу серотонинергической и адренергической передачи, предотвращая, таким образом, развитие депрессивных состояний. Способен косвенно снижать количество секреции кислоты в желудке, тем самым оказывая дополнительное профилактическое действие против язвы.
Прием препарата нормализует сфинктеральный тонус и стеночную проводимость мочевого пузыря, в результате чего успешно применяется в лечении ночного энуреза. При метаболизме препарата образовываются активные продукты, которые выводятся калом и мочой. Период полувыведения составляет около двадцати часов, но увеличивается для пожилых пациентов и при передозировках.
◊ Дозировка и подбор дозы
- 100-200 мг/день
- Начинать с 25 мг/день, повысить за 2 недели до 100 мг/день
- Максимум – 250 мг/день
- Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
- Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
- При лечении хронической боли достаточно низких доз.
- При ОКР часто работают высокие дозы 200-250 мг/день
- Риск судорог особенно высок на дозе 250 мг/день
- Доза 300 мг/день повышает риск судорог до неприемлемо высокого уровня
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик .
