Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Безопасность жизнедеятельности и лечебного курса

Во время лечения возможны нарушения сна, головокружения. Риски выше в начале курса или при коррекции дозировки. Есть опасность появления делирия, обмороков. Это обязывает быть осторожным при исполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания. Если больной управляет машиной, работает с механизмами, врач должен постоянно проверять, насколько человек способен к этому.

Есть опасность избыточного приема препарата. Обычно это происходит случайно и не проявляет себя симптоматикой. Большинство продолжило терапию после этого случая. При передозировке увеличивается опасность рвоты, тошноты, расстройства стула. Содержащийся в пластыре «Экселон» ривастигмин, попав в организм человека в избыточном количестве, может спровоцировать рост давления и галлюцинации. Возможны брадикардия, обморок. Известен случай, когда человек принял 46 мг вещества. Суточной консервативней терапии оказалось достаточно для абсолютного восстановления. Сведений о передозировке при применении пластыря нет.

Если передозировка случилась, при отсутствии симптомов нужно просто отказаться от использования пластыря в ближайшие сутки. Если случай сопровождается рвотой, тошнотой, врач оценит, есть ли нужда в противорвотных. При иных симптомах показана симптоматическая терапия. Иногда используют сульфат атропина. Скополамин как антидот использовать не рекомендуют.

Тонкости использования

Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.

Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.

Особые указания

Тошнота чаше появляется при подборе дозы, а не после подбора оптимальной дозы; Важно! После перерыва в лечении возобновлять нужно с начальной дозы; Дозы 6-12 мг/день работают эффективнее чем 1-4 мг/день; Рекомендуется принимать ривастигин вместе с пишей; Резкое повышение дозы увеличивает риск побочных эффектов с ЖКТ; При трансдермальной терапии повышать дозу нужно не раньше чем через 4 недели и только если лечение переносилось хорошо; Трансдермальное средство следует прикреплять только на сухую кожу на верхней части тела; Вещество проникает в кровь на 20-30 % медленнее, если пластырь был наклеен на ногу или живот; Каждый день нужно наклеивать новый пластырь, приблизительно в то же время суток, на то же самое место пластырь можно наклеивать не раньше чем через 14 дней; Нельзя прикасаться к клейкой части пластыря; При переходе на другой Ингибитор холинестеразы, лучше всего титровать так, чтобы предотвратить резкое ухудшение, возникающее при полном вымывании вещества из организма

Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 5 см2, круглая, с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, с надпечаткой «AMCX» на подложке пластыря.

1 ТТС выделение в течение 24 ч
ривастигмин 9 мг 4.6 мг

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, поли(бутилметакрилат, метилметакрилат), акриловый сополимер.

Состав клеящего слоя: силиконовый сополимер, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол.

1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2, круглая, с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, с надпечаткой «BHDI» на подложке пластыря.

1 ТТС выделение в течение 24 ч
ривастигмин 18 мг 9.5 мг

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, поли(бутилметакрилат, метилметакрилат), акриловый сополимер.

Состав клеящего слоя: силиконовый сополимер, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол.

1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.

Передозировка

Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Важно  Психогенная амнезия, как один из видов диссоциативных расстройств

Данных о передозировке при применении ТТС Экселон нет.

Лечение: поскольку T1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.

При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Кинетические параметры

Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.

В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.

Описание препарата

Болезнь Альцгеймера — это патология нервной системы, одна из самых распространённых форм деменции. Другими словами, этот недуг называют «старческое слабоумие» и в большинстве случаев оно начинает развиваться у пожилых людей в возрасте более 50 лет, хотя существуют и более ранние случаи диагностирования болезни.

Лекарственное средство под названием ТТС «Экселон» встречается как в инъекционной форме, так и в таблетированной, а также в виде пластырей. В сравнении с другими формами выпуска пластырь обладает гораздо меньшим количеством нежелательных побочных эффектов, а также во время исследований было отмечено, что эта форма обладает меньшей частотой возникновения негативных последствий.

Пластырь «Экселон» является своего рода трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Главное действующее вещество лекарства называется ривастигмин. Пластырь именно за счёт него производит ингибирование фермента холинестеразы внутри клеток головного мозга пациента. Во время ношения пластыря лекарственный компонент постепенно проникает в организм и происходит временное блокирование ферментов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы за счёт их селективного подавления.

Действующее вещество препарата функционирует в организме примерно около 9 часов, а затем ферменты начинают возвращаться к своим исходным показателям. В аптеках можно приобрести пластыри, которые содержат 9, 18 и 27 миллиграмм основного компонента. Пластырь обладает округлой формой, белый, с подложкой бежевого оттенка. Площадь основной контактной поверхности примерно около пяти квадратных см. К вспомогательным веществам препарата относятся альфа-токоферол, метилметакрилат, бутилметакрилат, акриловый сополимер, силиконовый сополимер и силиконовое масло, находящиеся непосредственно на клеящих слоях пластырей.

Можно или нет?

Как видно из отзывов, пастырь «Экселон» 4,6 мг и 9,5 мг назначают лицам, страдающим деменцией на фоне наличия болезни Альцгеймера или при подозрении на такую. Препарат показан при слабом течении, среднем по выраженности. Показанием для применения считается слабая, средняя деменция, сопровождающая болезнь Паркинсона.

Список противопоказаний к использованию медикамента намного шире. Первое и базовое ограничение – повышенная чувствительность, неадекватная восприимчивость организмом ривастигмина или вспомогательных веществ, использованных при изготовлении лекарства, а также производных карбамата.

При СССУ, проблемах сердечной проводимости «Экселон» и любые другие холиномиметики назначают очень осторожно. На фоне лечения возможно активное генерирование соляной кислоты в ЖКТ. Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром

Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно

Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром. Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно

На фоне лечения возможно активное генерирование соляной кислоты в ЖКТ. Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром. Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно.

Важно  Интеллектуально-мнестические расстройства — комплекс нарушений интеллекта и памяти

Необходимо осторожное применение при астме, обструктивных болезнях дыхательной системы, перенесенных ранее. При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего. При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего

При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего.

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Технические моменты

В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.

Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

Как прикреплять и снимать ТТС Экселон

Как свидетельствуют отзывы пациентов и врачей, пластырь Экселон легко наклеивается при соблюдении алгоритма:

Осторожно снять предыдущую ТТС Экселон; Пластырь извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разорвав или разрезав пакет по обозначенной пунктиром бороздке или линии; Аккуратно снять защитную плёнку, которая предохраняет клейкую сторону ТТС Экселон, не касаясь поверхности; Сразу после удаления защитной плёнки наклеить пластырь на кожу; После прикрепления пластыря к коже снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС; Плотно прижать ладонью пластырь Экселон в месте прикрепления минимум на 30 секунд, убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям; После наклеивания пластыря рекомендуется на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления. ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменять новым пластырем через 24 часа. Чтобы снять пластырь Экселон, необходимо осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС

Остатки клея с кожи удаляют, слегка смочив эту область тёплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом. Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители

Чтобы снять пластырь Экселон, необходимо осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС. Остатки клея с кожи удаляют, слегка смочив эту область тёплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом

Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители

ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменять новым пластырем через 24 часа

Чтобы снять пластырь Экселон, необходимо осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС. Остатки клея с кожи удаляют, слегка смочив эту область тёплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом. Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители

Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители.

После прикрепления или удаления пластыря Экселон нужно тщательно вымыть руки водой с мылом. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после удаления или прикрепления ТТС Экселон необходимо промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы раздражения сохраняются, обратиться за медицинской помощью к офтальмологу Юсуповской больницы.

Чтобы утилизировать использованный пластырь Экселон, необходимо согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой, затем поместить в пакет. Пакет с использованным пластырем нужно выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации ТТС следует помыть руки с мылом.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ривастигмин хорошо абсорбируется с биологической усвояемостью около 40% в дозе в 3 мг. Фармакокинетика линейна до 3 мг два раза в день, но нелинейна в более высоких дозах. Выведение осуществляется с мочой. Пиковые концентрации в плазме наблюдаются по прошествии примерно одного часа, при этом пиковая концентрация в цереброспинальной жидкости достигается спустя 1,4–3,8 часов. При использовании раз в день трансдермального пластыря фармакокинетический профиль ривастигмина более смазан по сравнению с капсулами, при этом наблюдается более низкая пиковая концентрация в плазме и сниженные колебания. 9,5 мг/сутки посредством пластыря ривастигмина обеспечивают воздействие, сопоставимое с 12 мг/день посредством капсул (максимальная рекомендуемая пероральная доза).
Соединение преодолевает гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками в плазме составляет 40%. Основной путь метаболизма осуществляется за счет целевых ферментов посредством холинэстераза-обусловленного гидролиза. Выведение обходит систему печени, таким образом, изоферменты печеночного цитохрома P450 (CYP) не вовлечены. Низкий потенциал взаимодействия с препаратами (которое может вызывать побочные действия) связан с данным путем метаболизма по сравнению со многими распространенными препаратами, которые используют метаболический путь P450.

Важно  Палилалия — стойкое нарушение речи на фоне неврологических расстройств

Список использованной литературы:

Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). «IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease». Neurology 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619. edit

Approves the First Treatment for Dementia of Parkinson’s Disease U.S. FDA News Release

Camps P. Munoz-Torrero D. “Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer’s disease”. Mini Rev Med Chem. 2002 Feb;2(1):11–25. PMID 12369954

Corey-Bloom J, Anand R, Veach J. “A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer’s disease”. Int J Geriatr Psychopharmacol. 1998;1:55–65.

Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T.; Lees, A.; Poewe, W.; Robillard, A.; Rosa, M. M.; Wolters, E.; Quarg, P.; Tekin, S.; Lane, R. (2004). «Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson’s Disease». New England Journal of Medicine 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953. edit

Burn, D.; Emre, M.; McKeith, I.; De Deyn, P. P.; Aarsland, D.; Hsu, C.; Lane, R. (2006). «Effects of rivastigmine in patients with and without visual hallucinations in dementia associated with Parkinson’s disease». Movement Disorders 21 (11): 1899–1907. doi:10.1002/mds.21077. PMID 16960863. edit

Touchon, J.; Bergman, H.; Bullock, R.; Rapatz, G. N.; Nagel, J.; Lane, R. (2006). «Response to rivastigmine or donepezil in Alzheimer’s patients with symptoms suggestive of concomitant Lewy body pathology». Current Medical Research and Opinion 22 (1): 49–59. doi:10.1185/030079906×80279. PMID 16393430. edit

Jann, M. W.; Shirley, K. L.; Small, G. W. (2002). «Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cholinesterase Inhibitors». Clinical Pharmacokinetics 41 (10): 719–739. doi:10.2165/00003088-200241100-00003. PMID 12162759. edit

Побочные действия

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Прочие:

  • повышенная утомляемость;
  • повышение температуры;
  • астения;
  • снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) зуду кожи.

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Оцените статью
Добавить комментарий