Как правильно принимать Донепезил при деменции и болезни Альцгеймера

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезилявляется обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного ферментадонепезиломпроисходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразнойактивностисоответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов ). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера , снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций , апатии , повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезиланаблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезилав течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил— 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

◊ Рекомендации EMA

В составе препаратов Acrescent и Balaxur (мемантин + донезепин) отозван с рынка ЕС: не доказана эффективность этих двух комбинированных препаратов

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Донепезил – производное пиперидина, селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Препарат структурно не связан с другими антихолинэстеразными веществами. Предполагаемый механизм действия донепезила заключается в обратимом ингибировании холинэстеразы (например, ацетилхолинэстеразы), что предотвращает гидролиз ацетилхолинипа, приводящего к повышению концентрации ацетилхолина в холинергических синапсах. Данные свидетельствуют о том, что антихолинэстеразная активность донепезила является относительно специфичной для ацетилхолинэстеразы в головном мозге.

Донепезил ингибирует ацетилхолинестеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

  • Донепезил хорошо всасывается с относительной пероральной биодоступностью 100% и достигает пиковых концентраций в плазме через 3-4 часа .
  • Период полувыведения приблизительно 70 часов
  • Метаболизируется CYP450 2D6  CYP450 3A4
  • У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.
  • Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенное влияние на концентрации донепезила в плазме.
  • Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450

Препараты для профилактики

В качестве препаратов для профилактики могут рекомендоваться когнитивные средства, усиливают мыслительные функции – восприятие, внимание, концентрацию, скорость мысли, способность к обучению, память. Экстракт гинкго билоба – это сочетание ряда активных веществ, действующих по разным механизмам (антиоксидантное действие, антиагрегационный эффект, улучшение метаболизма нейронов и т.д.)

Экстракт полезен не только в профилактике, но и как дополнение к церебральным ингибиторам холинэстеразы и Мемантину

Экстракт гинкго билоба – это сочетание ряда активных веществ, действующих по разным механизмам (антиоксидантное действие, антиагрегационный эффект, улучшение метаболизма нейронов и т.д.). Экстракт полезен не только в профилактике, но и как дополнение к церебральным ингибиторам холинэстеразы и Мемантину.

Для улучшения психических функций путем улучшения снабжения ЦНС кровью и питательными веществами также можно использовать ноотропы. Эти препараты включают вещества природного происхождения, содержащие экстракт гинкго билоба или женьшень. К ноотропным веществам относится Пирацетам.

Также рекомендуются вещества, разрушающие свободные кислородные радикалы, защищающие нейроны от метаболических нарушений и повреждения.

Известные и часто используемые антиоксиданты включают витамины С, Е, коэнзим Q 10. Поэтому рекомендуется употреблять продукты с высоким их содержанием (фрукты, овощи). Рекомендуются:

  • томаты;
  • красный виноград;
  • черника;
  • черная смородина.

Помимо витаминов эти продукты содержат флавоноиды, также являющиеся антиоксидантами. Врачи сообщают о положительном эффекте В-комплекса и фолиевой кислоты, которые замедляют атрофию головного мозга.

Особые указания

Проведение лечения Донепезилом требует постоянного врачебного контроля, особенно на этапе введения терапии. В данный период важен правильный уход за пациентом. Больного обязательно следует проинформировать о необходимости полного отказа от употребления алкогольной продукции.

Длительность терапии может быть бессрочной, если используют поддерживающую дозировку и отсутствуют побочные эффекты. При наличии факторов риска в развитии язвенных дефектов на поверхности пищеварительного тракта рекомендовано проводить профилактическое лечение и своевременную диагностику.

Для пациентов с патологиями мочевыводящей или гепатобилиарной систем не выделено ограничений приема, так как метаболизм препарата не влияет на их функционирование. Клинический эффект не зависит от принадлежности к полу, массы тела и других факторов.

Вне зависимости от терапевтического эффекта Донепезила и его влияния на состояние нервной системы, управление транспортным средством противопоказано из-за особенностей течения заболевания.

Донепезил является противопоказанным препаратом для беременных и кормящих женщин. Назначение возможно только в тех случаях, когда риск от использования будет превышать другие опасности. Из-за особенностей течения заболевания в детском возрасте, как правило, лекарство не применяется в силу отсутствия отсутствия необходимости.

Среди аналогов Донепезила выделяют большое количество препаратов. Наиболее популярными являются:

  • Галантамин;
  • Экселон;
  • Реминил.

Цена таблеток Донепезил составляет в среднем 1800–2500 рублей. Отзывы о препарате в большинстве случаев положительные. При приеме он редко провоцирует развитие побочных эффектов.

Использование в представленной лекарственной форме не вызывает затруднений. Среди недостатков пациенты и врачи выделяют относительно высокую стоимость. Несмотря на удобство применения и низкую частоту встречаемости побочных эффектов, лечиться препаратом необходимо при наличии строгих показаний.

https://youtube.com/watch?v=25vJzboADQU

Внимание!

Донепезил – описание

iПоказания к применению:

– Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

iСпособ применения и дозировки:

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

iПротивопоказания:

– Беременность, период лактации (грудного вскармливания)– детский и подростковый возраст до 18 лет– повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

iФармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.Связывание с белками плазмы – около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% – в каловых массах.После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9%, 5-О-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%.T1/2 донепезила составляет около 70 ч.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

iФорма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Донепезил не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

МЕМОПЛАНТ ФОРТЕ

Препарат Мемоплант Форте предназначен для симптоматичного лечения деменции (сосудистый тип и тип Альцгеймера) с такими основными симптомами: нарушение памяти, расстройства сосредоточенности, депрессивное состояние, головокружение, шум в ушах и головная боль. При нарушении артериального периферического кровообращения (болезненные судороги, перемежающаяся хромота, парестезии нижних конечностей и др.) и увеличение расстояния, которое пациент может преодолеть без боли при выполнении физиотерапевтических процедур (а именно, при прогулочных тренировках).  Головокружение, шум в ушах сосудистого и инволюционного происхождения (головокружение и шум в ушах вследствие циркуляторных нарушений или регрессионных явлений, связанных с возрастом).

Общая информация и механизм действия

Донепезил и аналоги (Арисепт) по фармакологической группе обратимо тормозят работу фермента ацетилхолинэстеразы, которая разрушает ацетилхолин в головном мозге. Лекарство нарушает работу этого фермента и воздействует главным образом на клетки центральной нервной системы. Даже однократное применение препарата приводит к значительному подавлению действия ацетилхолинэстеразы, улучшению памяти, внимания, других когнитивных функций у человека.

Препарат выпускается в таблетках. Действующее вещество хорошо всасывается из просвета пищеварительной системы, а максимальная концентрация достигается уже через 4 часа после приёма таблетки

Важно отметить, что наибольший эффект от лекарства наступает через 3 недели регулярного применения Донепезила, что связано с достижением оптимальной концентрации действующего вещества в головном мозге

Лекарство практически полностью связывается с белками, транспортируясь в подобном виде по кровеносной системе человека. Выводится преимущественно почками, а также через желудочно-кишечный тракт.

Цены на услуги *

<?xml encoding=»UTF-8″>

Наименование услуги Стоимость
Консультация врача-невролога, д.м.н./профессора  8250 руб.
Прием, консультация врача-невролога, специалиста по когнитивным нарушениям 5150 руб.
Консультация врача ЛФК, первичная 3600 руб.
Консультация врача ЛФК, повторная 2900 руб.
Консультация врача ЛФК, к.м.н., первичная 5150 руб.
Консультация врача ЛФК, к.м.н., повторная 3600 руб.
Консультация врача-физиотерапевта, первичная 3600 руб.
Консультация врача-физиотерапевта, повторная 2900 руб.
Консультация логопеда-дефектолога, первичная (включая первичное логопедическое обследование и составление программы восстановительного обучения) 6700 руб.
Консультация врача-психотерапевта повторная 6000 руб.
Индивидуальное занятие с нейропсихологом-нейродефектологом в рамках комплексной программы 3410 руб.
Расширенное нейропсихологическое тестирование 5665 руб.
Нейропсихологическое тестирование 3960 руб.
Групповое клинико-психологическое консультирование (до 30 минут) 4000 руб.
Семейное клинико-психологическое консультирование (до 30 минут) 5000 руб.
Комплексное занятие логопеда с использованием аппаратных методик 5500 руб.
Групповое занятие с логопедом 2200 руб.
Индивидуальная психологическая коррекция (до 30 мин) 3400 руб.
Коррекционное занятие с логопедом-дефектологом (амбулаторно) 3800 руб.
Индивидуальное занятие по психологической социальной адаптации 4565 руб.
Индивидуальная психологическая коррекция 6820 руб.
Сеанс когнитивного тренинга (до 30 минут) 3410 руб.
Сеанс когнитивного тренинга (до 60 минут) 4950 руб.
Индивидуальное занятие по восстановлению речевых функций 4565 руб.
Коррекционное занятие с логопедом-дефектологом (30 мин) 3410 руб.
Логопедическое обследование 3410 руб.
Лимфодренажный ручной массаж 5500 руб.
Акупунктурно-баночный массаж 1705 руб.
Лечебный массаж в рамках комплексной программы 3410 руб.
Лечебный массаж одной анатомической области (до 15 минут) 2200 руб.
Сеанс иглорефлексотерапии 4290 руб.
Массаж одной зоны (20 мин) STAFF ONLY 1000 руб.
Индивидуальный сеанс кинезиотерапии в рамках комплексной программы (до 30 минут) 2750 руб.
Роботизированная механотерапия в рамках комплексной программы (до 30 минут) 2750 руб.
Индивидуальное занятие по восстановлению функции ходьбы с использованием экзоскелета 5390 руб.
Индивидуальный сеанс кинезиотерапии (до 30 минут) 2750 руб.
Индивидуальный сеанс кинезиотерапии (амбулаторный) 3850 руб.
Индивидуальное занятие на подвесной системе Экзарта, 30 мин. 3850 руб.
Роботизированная механотерапия, в т.ч. с биологической обратной связью (до 30 минут) 2750 руб.
Индивидуальный сеанс эрготерапии (до 30 минут) 2750 руб.
Индивидуальное занятие на вертикализаторе с моделированием ходьбы (до 30 минут) 3850 руб.
Индивидуальный сеанс кинезиотерапии с использованием подвесной разгрузочной системы Biodex Free Step 3300 руб.
Кинезиотейпирование одной зоны (со стоимостью тейпа) 1650 руб.
Комплексная программа реабилитации РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ, 10 дней 148390 руб.
Комплексная программа реабилитации РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ, 14 дней 181390 руб.
Комплексная программа реабилитации РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ, 30 дней 346390 руб.
Медицинское сопровождение при терапии ПИТРС в рамках дневного стационара 15000 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА, 10 дней 153890 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА, 14 дней 192390 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА, 30 дней 379390 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА, 10 дней 137390 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА, 14 дней 175890 руб.
Комплексная программа реабилитации БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА, 30 дней 340890 руб.
Комплексная программа реабилитации ИНСУЛЬТ / ЧМТ, 10 дней 148390 руб.
Комплексная программа реабилитации ИНСУЛЬТ / ЧМТ, 14 дней 181390 руб.
Комплексная программа реабилитации ИНСУЛЬТ / ЧМТ, 30 дней 357390 руб.
Комплексная программа реабилитации СПИНАЛЬНАЯ ТРАВМА, 10 дней 159390 руб.
Комплексная программа реабилитации СПИНАЛЬНАЯ ТРАВМА, 14 дней 208890 руб.
Комплексная программа реабилитации СПИНАЛЬНАЯ ТРАВМА, 30 дней 401390 руб.
Важно  Дисфагия — нарушение глотания, вызванное нейрогенной и физиологической природой

Режим дозирования

Неврологи назначают донепезил пациентам пожилого возраста в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Начальную дозу препарата больные принимают в течение 4-6 недель. Это позволяет достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект проводимой терапии.

Через месяц дозу препарата увеличивают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Поддерживающую терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который неврологи регулярно оценивают.

Если терапевтический эффект исчезает, донепезил отменяют. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата. Сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приёма лекарственного средства отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию препаратом донепезил предсказать невозможно.

При передозировке препарата может развиться холинэргический криз. Он проявляется следующими симптомами:

  • Сильной тошнотой и рвотой;
  • Слюнотечением;
  • Потоотделением;
  • Брадикардией (редким ритмом сердечной деятельности);
  • Снижением артериального давления;
  • Угнетением дыхания;
  • Коллапсом;
  • Судорогами.

При усилении мышечной слабости может наступить летальный исход вследствие поражения дыхательных мышц. При передозировке донепезила проводится поддерживающая терапия. В качестве антидота врачи используют атропина сульфат.

Случаи передозировки и побочные эффекты

Признаки, указывающие на передозировку:

  • тошнота;
  • рвота;
  • выделение слюны;
  • раздражительность ЖКТ;
  • повышенное потоотделение;
  • брадикардия;
  • снижение АД;
  • угнетение дыхания;
  • судороги и коллапс (холинергический криз).

Лечебная профилактика: для эффективного курса лечения необходимо использовать третичные антихолинергические лекарственные средства.

Вводится Атропин, дозировка которого составляет два миллиграмма, а после этого подбирают дозу, в зависимости от изначального эффекта препарата.

Возможные побочные действия:

  • позыв рвоты;
  • тошнота;
  • диарея;
  • приступы мигрени;
  • незначительное головокружение;
  • хроническая усталость;
  • нарушение сна;
  • судороги;
  • обморок;
  • повышенный уровень КФК (креатинофосфокиназ);
  • брадикардия;
  • нарушение синоатриальной и AV-проводимости.
Оцените статью
Добавить комментарий