Плюсы и минусы Карбамазепина можно узнать, изучив инструкцию по применению, отзывы врачей и преимущества аналогов

Побочные действия

Во время применения Карбамазепина возможно развитие следующих побочных действий:

  • Центральная нервная система: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливость, глазодвигательные нарушения, головная боль, нистагм, парез аккомодации, тики, тремор, орофациальная дискинезия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, дизартрия, парестезии, парез, мышечная слабость;
  • Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, коллапс, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (включая учащение или появление приступов стенокардии), тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, панкреатит;
  • Мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия/повышение мочевины), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция/расстройства половой функции;
  • Эндокринная система и обмен веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, отеки, увеличение уровня пролактина (возможно одновременно с развитием галактореи и гинекомастии); понижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (как правило, клиническими проявлениями не сопровождается), остеомаляция, нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (понижение концентрации 25-ОН-холекальциферола и ионизированной формы кальция в плазме крови), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, судороги, миалгия;
  • Печень: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (как правило, клинического значения не имеет), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, смешанного, холестатического или паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа), печеночная недостаточность;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, апластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз;
  • Органы чувств: изменения восприятия высоты звука, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, гипо- или гиперакузия;
  • Психическая сфера: беспокойство, галлюцинации, потеря аппетита, депрессия, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза;
  • Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, узловатая и мультиформная эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с васкулитом, лихорадкой, лимфаденопатией, кожными высыпаниями, эозинофилией, напоминающими лимфому признаками, лейкопенией, артралгиями, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях). Возможно вовлечение и других органов, например, почек, легких, миокарда, поджелудочной железы, толстой кишки. Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности легких, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом или пневмонией;
  • Прочие: пурпура, нарушения пигментации кожи, потливость, акне, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Карбамазепина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Ингибиторы CYP3A4: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Декстропропоксифен, верапамил, фелодипин, дилтиазем, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, дезипрамин, циметидин, даназол, ацетазоламид, никотинамид (только в высоких дозах у взрослых); макролиды (джозамицин, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, применяемые при терапии ВИЧ ингибиторы вирусной протеазы: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Фелбамат, фенсуксимид, фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, рифампицин, доксорубицин, возможно: вальпромид, клоназепам, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): снижение концентрации карбамазепина в плазме крови;
  • Вальпроевая кислота и примидон: вытеснение карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида);
  • Изотретиноин: изменение биодоступности и/или клиренса карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации в плазме крови);
  • Клобазам, клоназепам, примидон, этосуксимид, алпразолам, вальпроевая кислота, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), галоперидол, циклоспорин, доксициклин, метадон, пероральные препараты с содержанием прогестерона и/или эстрогенов (необходимо подобрать альтернативные методы контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (имипрамин, нортриптилин, амитриптилин, кломипрамин), фелбамат, клозапин, тиагабин, ингибиторы протеаз, которые применяются при лечении ВИЧ-инфекции (ритонавир, индинавир, саквинавир), окскарбазепин, итраконазол, блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), мидазолам, левотироксин, празиквантел, олазапин, рисперидон, трамадол, ципразидон: снижение их концентрации в плазме (уменьшение или даже полное нивелирование их эффектов, может потребоваться коррекция применяемых доз);
  • Фенитоин: повышение или снижение его уровня в плазме крови;
  • Мефенитоин: повышение (в редких случаях) его уровня в плазме крови;
  • Парацетамол: увеличение риска его токсического воздействия на печень и снижение терапевтической эффективности (ускорение метаболизма парацетамола);
  • Фенотиазин, пимозид, тиоксантены, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина;
  • Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): развитие сопровождающейся клиническими проявлениями гипонатриемии;
  • Недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний): снижение их эффектов;
  • Этанол: снижение его переносимости;
  • Непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота: ускорение метаболизма;
  • Средства для общей анестезии (энфлуран, галотан, фторотан): ускорение метаболизма с увеличением риска развития гепатоксичных эффектов;
  • Метоксифлуран: усиление образования нефротоксичных метаболитов;
  • Изониазид: усиление гепатотоксического действия.

Передозировка

Сопровождается яркой симптоматикой нарушений в дыхательной системе, ЦНС и ССС (вплоть до развития комы, угнетения дыхания и остановки сердца).

Лечение: специфических антидотов нет. Терапия зависит от состояния больного и выраженности симптомов. В случае передозировки показана срочная госпитализация с промыванием желудка и применением активированного угля. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Для пациентов младшего возраста возможно проведение переливания крови.

Важно  Как себя проявляет вегето сосудистая дистония — причины, симптомы и признаки ВСД всех систем организма

Симптоматическая терапия:

  • Проводят в отделениях интенсивной терапии;
  • Контроль функций почек, сердца, печени, температуры тела;
  • При понижении АД: плазмозаменители, в крайних случаях допамин либо добутамин;
  • При судорогах: бензодиазепины.

Структурные аналоги

Карбамазепин имеет несколько аналогов на рынке, которые не отличаются по составу и лечебному действию. Основными аналогами, которые представлены на фармацевтическом рынке России, являются:

Карбалекс

Карбалекс является аналогом Карбамазепина по составу, поскольку основные компоненты этих медикаментов идентичны. Основным отличием от Карбамазепина является производитель. Карбалекс производится фармацевтической компанией Pharma GmbH.

Показания к применению Карбалекса:

  • эпилепсия с характерным судорожным синдромом;
  • тонико-клонические судороги центрального генеза;
  • маниакально-депрессивный психоз в фазе депрессии;
  • диабетическая нейропатия;
  • полиурия нейрогормонального происхождения или несахарный диабет.

Противопоказания к использованию Карбалекса следующие:

  • нарушения проводимости сердца (в том числе атриовентрикулярные блокады);
  • при болезнях, которые сопровождаются нарушением кроветворной функции;
  • при патологиях красного костного мозга или при апластической анемии;

Средство принимается 2-3 раза в день. При этом дневная доза составляет 1200-1500 мг. Курс терапии начинают с дневной дозы 200 мг в день и постепенно повышают до полного исчезновения симптомов или клинически значимого улучшения. Отменяют лекарство также постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Зептол

Зептол относится к противоэпилептическим препаратам и также является аналогичным Карбамазепину по составу. Зептол обладает противосудорожным и слабым седативным действием. Отличается от Карбамазепина производителем, которым является фармацевтическая компания «Сан Фармакьютикал Индастрис Лтд». Содержимое 1 таблетки Зептола – 200 мг карбамазепина.

Показания к применению Зептола полностью идентичны показаниям Карбамазепина. Противопоказаниями для приема Зептола служат блокада атриовентрикулярного узла проводящей системы сердца, а также порфирии различного генеза.

Способ применения Зептола – суточная доза медикамента делится на 2-3 приема независимо от приема пищи. При этом дозу повышают постепенно до 1500 мг в сутки, и также постепенно снижают до полного прекращения приема данного медикамента.

Мезакар

Мезакар является противоэпилептическим средством. Основное действующее вещество – карбамазепин – оказывает противоэпилептическое и противосудорожное действие. Мезакар используется для лечения больных с эпилепсией, в основном для купирования эпилептических приступов. Данное средство также назначается больным с острыми психозами, которые страдают биполярным расстройством или депрессивными состояниями. От Карбамазепина отличается производителем, которым является компания Kusum Healthcare Ltd.

Содержимое 1 таблетки Мезакара – 200 мг карбамазепина. Мезакар противопоказан лицам с аритмиями и атриовентрикулярной блокадой, поскольку прием лекарства может негативно сказаться на функции сердечно-сосудистой системы.

Средняя суточная доза данного лекарства для взрослых составляет 1000-1500 мг в зависимости от тяжести основного заболевания, провоцирующего судорожный синдром. Курс лечения начинается с минимальной дозы, которая постепенно повышается до улучшения пациента. Окончание курса лечения должно сопровождаться постепенным снижением дневной дозы препарата.

Финлепсин

Финлепсин относится к лекарствам из группы противоэпилептических средств. Данное средство является аналогичным Карбамазепину, так как активные вещества лекарственных средств идентичны. Главное отличие состоит в компании-производителе, которой является компания «Teva Operation Poland». Показания для приема Финлепсина такие же, как и для оригинального Карбамазепина. Противопоказаниями для приема данного медикамента являются нарушения проводимости сердца и заболевания, которые сопровождаются угнетением функции красного костного мозга.

В состав 1 таблетки препарата входит 200 мг карбамазепина. Лекарство принимается точно также, как и аналогичные ему из данной фармакологической группы.

Заменители по действию на организм

Кроме структурных заменителей, также существуют аналогичные Карбамазепину препараты, которые отличаются составом и действующим веществом, но имеют сходный терапевтический эффект.

Ламотриджин

Ламотриджин относится к противоэпилептическим препаратам. Основное действующее вещество является ингибитором натриевых каналов пресинаптической мембраны. Блокирование данных каналов препятствует проведению потенциалов действия и снижает выделение глутаминовой кислоты, которая является медиатором возникновения судорожных приступов у больных эпилепсией.

Показания к применению данного лекарственного средства следующие:

  • эпилептические приступы различного характера, в том числе абсансы;
  • эпилептический статус (используется в качестве вспомогательного средства для потенцирования терапевтического эффекта);
  • маниакально-депрессивный психоз (биполярное расстройство) в депрессивной фазе.

Противопоказания к приему Ламотриджина заключаются в индивидуальной непереносимости ламотриджина или других препаратов, имеющих в составе данный компонент. Препарат принимают 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от характера заболевания и определяется лечащим врачом.

Конвульсан

Конвульсан относится к группе противоэпилептических препаратов. ЛС является структурным аналогом Ламотриджина. Главный активный компонент – ламотриджин, который блокирует натриевые потенциалзависимые каналы на пресинаптической мембране. Данное лекарство оказывает противоэпилептический и миорелаксирующий эффект. Показания и противопоказания к применению идентичны таковым у Ламотриджина, поскольку эти средства являются абсолютными аналогами, имеющими в составе те же активные компоненты в эквивалентных дозировках.

В состав 1 таблетки Конвульсана входит 100 мг ламотриджина. Препарат принимается один раз в сутки. Частота и суточная дозировка препарата определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести основного заболевания.

Депакин

Депакин является одним из представителей группы противоэпилептических средств. Активное вещество данного препарата – вальпроат натрия – оказывает миорелаксирующее, противосудорожное и слабое седативное действие. Фармакологическое действие активного вещества основывается на влиянии на гамма-аминомаслянную кислоту, которая синтезируется в нескольких отделах ЦНС.

Показания к использованию препарата Депакин:

  • судорожные приступы различного происхождения;
  • тонико-клонические судороги, которые связаны с патологией ЦНС;
  • эпилептические приступы, которые сопровождаются судорогами.
Важно  Причины, диагностика и лечение токсической полинейропатии

Противопоказания к применению Депакина следующие:

  • наличие у пациента печеночной порфирии;
  • острые и хронические гепатиты различного генеза;
  • митохондриальные мутации (встречается очень редко).

В состав 1 мл сиропа входит 56 мг вальпроата натрия. Препарат используется в педиатрической практике. Для детей до 1 года доза делится на 3 приема, а старше 1 года – на 2 приема. Дозировки и курс лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Вальпарин

Вальпарин является представителем группы противоэпилептических и противосудорожных средств. Действующим веществом данного препарата является вальпроевая кислота. Вальпроат оказывает противосудорожный, умеренный миорелаксирующий и седативный эффекты. Показания и противопоказания к применению идентичны показаниям Депакина, поскольку вышеупомянутые медикаменты являются аналогами по составу.

В состав 1 таблетки 500 мг вальпроата натрия, в том числе 133 мг вальпроевой кислоты. Препарат применяется перорально. Начальная доза – 600 мг в сутки, в последующем доза увеличивается на 200 мг каждый день до достижения терапевтически значимого эффекта.

Особые указания

Перед назначением препарата врач должен назначить комплексное обследование для определения ряда показателей крови, которые после начала терапии должны тщательно контролироваться.

При наличии хронических нарушений работы внутренних органов и врожденных заболеваний ЦНС необходимо постоянно контролировать состояние больного. При терапии ВИЧ-инфицированных требуется постоянный контроль количества лейкоцитов.

Совместимость с алкоголем

На время лечения пациенту следует полностью отказаться от приема любых спиртных напитков.

Плюсы и минусы Карбамазепина можно узнать, изучив инструкцию по применению, отзывы врачей и преимущества аналогов

В период приема Карбамазепина необходимо полностью отказаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность управлять механизмами

Людям, проходящим терапию этим медикаментом, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и проведении потенциально опасных работ

Применение при беременности и в период лактации

Вынашивание пациенткой ребенка является противопоказанием для проведения терапии этим медикаментом, т. к. это может спровоцировать аномалии у плода. Кормление ребенка грудью также является противопоказанием для использования медикамента.

Плюсы и минусы Карбамазепина можно узнать, изучив инструкцию по применению, отзывы врачей и преимущества аналогов

Беременность и кормление грудью – противопоказания для приема препарата Карбамазепин.

Назначение Карбамазепина детям

Детям данный препарат назначается реже, чем взрослым. Его применение оправдано при эпилепсии. Малышам младше 5 лет назначается доза от 20 до 60 мм. При необходимости она может быть увеличена вдвое. Детям старше 5 лет назначается — 100 мг в сутки. Эта доза разделяется на 2-3 приема. Медикамент может назначаться детям для устранения проявлений несахарного диабета.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пожилых людей используются сниженные дозы.

Медикамент назначается для купирования выраженного жара, стабилизации диуреза и быстрого восстановления водного баланса у людей, страдающих сахарным диабетом.

Побочные действия

Во время применения Карбамазепина возможно развитие следующих побочных действий:

  1. Центральная нервная система: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливость, глазодвигательные нарушения, головная боль, нистагм, парез аккомодации, тики, тремор, орофациальная дискинезия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, дизартрия, парестезии, парез, мышечная слабость;
  2. Со стороны психики – депрессия, слуховые и визуальные галлюцинации, анорексия, беспокойство, усиленный психоз.
  3. Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, узловатая и мультиформная эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с васкулитом, лихорадкой, лимфаденопатией, кожными высыпаниями, эозинофилией, напоминающими лимфому признаками, лейкопенией, артралгиями, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях). Возможно вовлечение и других органов, например, почек, легких, миокарда, поджелудочной железы, толстой кишки. Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности легких, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом или пневмонией;
  4. Со стороны кроветворной системы – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, недостаток кислоты фолиевой, анемия, панцитопения, порфирия.
  5. Реакция желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, диареи, сухость во рту, запоры, панкреатит, стоматит, глоссит, боли живота.
  6. Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, коллапс, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (включая учащение или появление приступов стенокардии), тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
  7. Реакция эндокринной системы – задержка жидкости, беспричинный набор веса, повышение концентрации пролактина, увеличение уровня холестерина.
  8. Со стороны органов мочеполовой системы – гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия, частые позывы в туалет, почечная недостаточность, нефрит, нарушенный сперматогенеза.

Также возможны нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, расстройства слуха, мышечные боли, артралгии, судороги, лихорадка, одышка.

Карбамазепин: показания к применению

  • Невралгии тройничного нерва (идеопатические, при склерозе рассеянном), невралгии языкоглоточного нерва (идиопатические);
  • Эпилепсия (кроме вялых и миоклонических припадков, абсансов). Терапия карбамазепином показана при парциальных приступах, генерализованных приступах с судорогами, смешанных приступах, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с иными противосудорожными препаратами;
  • Состояния острые маниакальные. Аффективные расстройства фазнопротекающие (как для профилактики, так и для ослабления симптоматики);
  • Алкогольная абстиненция, что сопровождается нарушениями сна, тревожностью, гипервозбудимостью и судорогами);
  • Невропатия диабетическая, что сопровождается болевым синдромом;
  • Диабет несахарный центрального генеза. Полидипсия, полиурия нейрогормональной природы;
  • Профилактика мигрени;
  • Болевой синдром нейрогенного происхождения (постгерпетическая невралгия, отмена кокаина, бензодиазепина,спинная сухотка, гемифациальный спазм, рассеянный склероз, фантомные боли, идиопатический острый неврит, посттравматические невралгии, невропатии, Экбома синдром, полиневропатия диабетическая);
  • Агрессивное поведение больных вследствие органических повреждений мозга, хореи и депрессии;
  • Клювера-Бьюси синдром, тревога, сенильная деменция, дисфория, шум в ушах, соматизация;
  • Психотические расстройства (нарушения функций лимбической системы, шизоаффективные и аффективные расстройства, шизофрения, резистентная к лечению, панические расстройства, психозы).

Побочные действия

Лечение препаратом может спровоцировать целый ряд побочных реакций, таких как:

  • вертиго, сонливость, слабость, головные боли, двоение в глазах, нарушение аккомодации, атаксия, дрожание конечностей и зрачков, гипотонус или гипертонус мышц, тики, извращения вкуса, орофациальная дистония, расстройство речи и чувствительности, полинейропатия, злокачественный нейролептический синдром;
  • галлюцинации, депрессивное состояние, отказ от еды, беспокойство, агрессия, усиление психоза, сильное эмоциональное возбуждение, дезориентация;
  • аллергический и эксфолиативный дерматит, уртикария, фотосенсибилизация, угревая сыпь, алопеция, волосатость, системная красная волчанка, потливость, зуд, нарушение пигментации кожных покровов, эритродермия, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, пурпура, многоформная и узловатая эритема;
  • снижение лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, недостаток фолиевой кислоты, повышение эозинофилов и ретикулоцитов, увеличение лимфатических узлов, истинная эритроцитарная аплазия, различные формы порфирии;
  • нарушение функции печени, ее воспаление, желтуха, печеночная недостаточность;
  • тошнота, воспаление языка и поджелудочной железы, стоматит, рвота, жидкий стул, запор, сухость во рту, абдоминальные боли;
  • боли в суставах;
  • асептический менингит;
  • анафилаксия, отек Квинке;
  • блокады, гипотония, гипертония, урежение сердцебиения, аритмия, прогрессирование ИБС, обмороки, резкое падение АД, тромбофлебит, тромбоэмболия;
  • повышение веса, отеки, снижения уровня натрия в крови, уменьшение осмолярности плазмы, задержка жидкости, водная интоксикация (она проявляется летаргией, рвотой, цефалгией, нарушением ориентации в пространстве), повышение содержания пролактина, ТТГ и холестерина, галакторея, гинекомастия, уменьшение количества тиреоидных гормонов, повышение ТТГ, остеомаляция;
  • нарушение половой функции и образования сперматозоидов, частое мочеиспускание, почечная недостаточность, кровь и белок в моче, уменьшение количества урины, повышение азотистых соединений в крови, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • извращение вкуса, расстройства слуха, катаракта, глаукома, конъюнктивит;
  • миалгия, судороги, миастения;
  • температура, диспноэ, воспаление легких, пульмовит;
  • низкий уровень иммуноглобулинов в сыворотки крови.
Важно  Что такое тетрапарез: диагностика и лечение

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других – сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом – проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Плюсы и минусы Карбамазепина можно узнать, изучив инструкцию по применению, отзывы врачей и преимущества аналогов

Фармакологические свойства

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4.

Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема — 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Оцените статью
Добавить комментарий