Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

Механизм действия и показания

Фармакологические свойства бензодиазепинов

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Различия показаний отражают в основном различную степень доказательности проведенных исследований и маркетинговые соображения, а не терапевтическую целесообразность. Иными словами, диазепам эффективен при бессоннице, а флуразепам может быть рекомендован как анксиолитиков. В большинстве случаев выбор препарата делается на основе различий в фармакокинетике и эффективности (как указывалось ранее).

Особенно важно учитывать эффективность при лечении панических атак, при которых мощные бензодиазепины (например, алпразолам и клоназепам) имеют очевидное преимущество. Высокая эффективность и длительный период полувыведения клоназепама объясняют эффективность этого препарата при лечении некоторых видов эпилепсии

Появление бензодиазепинов качественно изменило подход к лечению неврологических, психических и соматических расстройств, полностью вытеснив применимые ранее производные барбитуратовой кислоты, более токсичные препараты, практически не назначаемые сегодня. В отличие от барбитуратов, бензодиазепины обладают широким терапевтическим индексом и избирательным противотревожным эффектом, несмотря на схожий механизм действия. При этом они более безопасны в применении.

Препараты бензодиазепинового ряда оказывают влияние как положительные модуляторы на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). ГАМК относится к распространенным нейротрансмиттерам ЦНС, расположенным в лимбической системе и коре головного мозга. Вступая в реакцию с бензодиазепинами, ГАМК успокаивают нервную систему посредством снижения возбудимости нейронов.

Рассмотрим, в каких случаях назначаются производные бензодиазепинов:

  • тревожный синдром, мании, фобии
  • расстройства сна, бессонница
  • алкогольная и наркотическая зависимость
  • эпилепсия, судорожный синдром
  • панические атаки
  • синдром мышечной скованности
  • психотическая ажитация — неконтролируемая двигательная активность
  • неврозы различного генеза и др.

Бензодиазепины востребованы в неврологии, психиатрии и наркологии. Основным их минусом является развитие зависимости от малых доз. Поэтому применение транквилизаторов и снотворных препаратов сроком более 2 месяцев должно быть документально обосновано.

Как формируется синдром при резкой отмене лекарства?

Состояние является следствием установившейся зависимости, которая бывает 2 видов:

  1. Психологическое привыкание легко развивается у людей, которые изначально не имеют эмоциональной стабильности. Таким качеством обладают все пациенты с неврозами и тревожной депрессией. Человека преследует страх, что облегчение, которое наступило под действием Клоназепама, пропадет с отменой препарата. Это действительно так, потому что средство является симптоматическим и не оказывает лечебного воздействия на психическое расстройство.
  2. Физическая или биохимическая зависимость – это явление, которое формируется при встраивании бензодиазепина в обменные процессы. При отмене нарушается нормальная работа мозга, поэтому вылезает симптоматика не только соматического (панические атаки, тревожность), но и вегетативного характера (спазмы, потливость, удушье, учащение сердцебиения).

Назначение препарата

Основным веществом в составе анксиолитического средства является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Под воздействием вещества в центральной и периферической нервной системе замедляется передача импульсов, тормозятся процессы возбуждения. «Феназепам» оказывает комплексное влияние на организм человека:

  1. Снотворное действие (путем угнетения ретикулярных ядер нейронов в стволе головного мозга, центральном участке спинного). Нормализуется механизм засыпания за счет низкого восприятия внешних раздражителей.
  2. Противотревожное, воздействуя на подкорковую систему, купируют процессы возбуждения.
  3. Устраняет симптомы психозов, проходят панические атаки, притупляются фобии.
  4. Противосудорожное действие (снимает спазмы мышц при эпилепсии).

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

«Феназепам» относится к слабым транквилизаторам, применяется для лечения:

  1. Психопатических и невротических нарушений, клиническая картина которых сопровождается тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью.
  2. Различных по своей этиологии неврозов.
  3. Назначается «Феназепам» при алкогольном абстинентном синдроме, который проявляется белой горячкой, спутанным сознанием, поведенческим нарушением (делирия).
  4. Навязчивых идей, шизофрении, как следствие приема психотропных средств.
  5. Снятие непроизвольных сокращений мускулатуры в период эпилептического припадка или ложной эпилепсии.
  6. Мышечной ригидности, пароксизмов, гиперкинеза.
  7. Вегетососудистой дистонии.
  8. Усиление анестезии перед оперативным вмешательством.

Назначается препарат психиатром или неврологом с учетом вида расстройств с индивидуальной для каждого случая дозировкой (максимальное количество 10 мг). Чтобы не вызвать привыкание и абстиненцию после завершения терапии, продолжительность курса не должна превышать 14 дней, в особенно тяжелых случаях прием продлевают до 1-го месяца.

Важно  Связующая функция ацетилхолина в парасимпатической системе

Широко применяется препарат в токсикологии. Лечение проводится под наблюдением врача в стационарных условиях после полного вывода из организма алкоголя. Пить «Феназепам» с похмелья, когда в крови имеются остатки этанола, опасно. Транквилизатор усиливает действие спирта на ЦНС, наступает «тяжелый» сон. В этом состоянии возможна остановка дыхания. Рвота, лежа на спине и отсутствие самоконтроля приводят к удушью рвотными массами и остановке сердца.

https://youtube.com/watch?v=N20c8IbvvNQ

Бензодиазепины и синдром отмены

Общеизвестно, что препараты кратковременного действия при отмене влекут за собой интенсивную, но при этом кратковременную реакцию организма, которая может начаться уже в течение 24 часов после прекращения лечения.

Время, которое требуется для безопасной и поступательной отмены бензодиазепинов, напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма того или иного пациента, а кроме того, от типа лекарственного препарата и способности человека справляться со стрессом, который связан с отменой, равно как и с изначальными причинами употребления средства. Как правило, периоды отмены таких препаратов варьируются от четырех недель до полугода, а в ряде некоторых случаев могут превышать и год. Механизм действия бензодиазепинов должен обязательно учитываться в терапии.

Чересчур быстрый вывод таких лекарств из организма способен привести к возникновению тяжелых симптомов отмены. Поэтому подобный процесс обязательно должен проходить под строгим наблюдением лечащего врача. Правильный вывод медицинского препарата из употребления возможен за счет постепенного снижения дозировки.

Таким образом, учитывая, что транквилизаторы бензодиазепинового типа имеют отношение к категории лекарственных средств, которые оказывают успокоительное и противосудорожное воздействие, схему их приема должен назначать исключительно лечащий врач. При условии соблюдения рекомендуемых доз и курса приема представленные медикаменты являются относительно безопасными и отличаются высокой степенью клинической эффективности. Их побочное действие наряду с токсичностью, как правило, незначительно. На сегодняшний день современная медицина пока еще не может похвастаться альтернативными и более совершенными препаратами, которые могли бы стать заменой для данной категории лекарственных средств.

Мы рассмотрели список препаратов-бензодиазепинов.

Цели применения и механизм воздействия

Во врачебной практике производные бензодиазепина применяются с целью лечения различных неврологических болезней:

Тревожные расстройства. Структуры здравоохранения советуют использовать бензодиазепины при краткосрочной терапии в течение одного месяца. Дозирование напрямую зависит от уровня тревоги, а также от возраста пациента и его состояния здоровья

Подобные транквилизаторы рекомендуется с осторожностью употреблять пожилым людям ввиду риска чрезмерного уровня седации, а также нарушения либо потери сознания.
Наличие бессонницы. Представленная категория лекарственных препаратов помогает людям быстрее засыпать и увеличивает продолжительность сна

Учитывая то, что транквилизаторы способны вызывать зависимость организма, их следует использовать для краткосрочной терапии тяжелой бессонницы. Инструкцию по применению к «Мидазоламу» рассмотрим ниже.
Проведение лечения алкогольной зависимости. Бензодиазепины помогают людям с детоксикацией, уменьшая риск негативных последствий на фоне резкой отмены алкогольсодержащих жидкостей. Эти медикаменты значительно облегчают симптомы, а в некоторых случаях могут даже спасти жизнь того или иного пациента.
Приступы эпилепсии. Некоторые препараты из группы бензодиазепинов могут эффективно предотвращать судорожные припадки.
Борьба с паническими атаками. Бензодиазепины обладают быстрым антитревожным эффектом, позволяющим применять эти лекарства для избавления от чувства тревоги, которая связана с паническими расстройствами.
Неврозы различного типа генеза.

Как облегчить синдром отмены?

Отмена Амитриплина или любого другого антидепрессанта пройдет легче, если кроме доктора, вы прислушаетесь к нашим советам.

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

Ешьте больше свежих овощей и фруктов, очень важно пить достаточное количество чистой воды, чтобы остатки препарата быстрее выводились из почек

По отзывам пациентов, успешно справившихся с этим состоянием, рекомендуется:

  • частично и постепенно снижайте дозу препарата;
  • увеличьте объем потребляемой жидкости (минеральная вода, соки, чай, компоты, морсы). Так уходят остатки химических препаратов из организма;
  • пересмотрите свой рацион в пользу растительной пищи. Клетчатка в них содержащаяся помогает работе желудочно-кишечного тракта;
  • не создавайте себе специально стрессовых ситуаций. Если у вас ответственная проверка либо экзамены, лучше не менять привычный ритм жизни;
  • не пренебрегайте помощью психотерапевта, если не можете отменить лекарство самостоятельно.

Фармакологические свойства и механизм действия

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?
Фармакологические свойства бензодиазепинов

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Важно  Почему после еды кружится голова

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

Побочные эффекты

Зависимость у пациентов развивается примерно спустя 4–6 месяцев после приема терапевтических доз медикамента. Но мало кто из пациентов становится наркоманом, если не имеет цели получить удовольствие от применения лекарственного средства.

У людей, использующих повышенные дозы бензодиазепинов, пристрастие к ним возникает в течение 2–3 месяцев.

По сравнению с барбитуратами, препараты, относящиеся к бензодиазепиновой группе, являются относительно безопасными. Выраженность побочных реакций зависит от цели, длительности применения, а также от способа введения медикаментозного средства.

Побочные явления связаны с расслаблением мышц и седативным эффектом. К ним относятся нижеперечисленные реакции:

  • снижение координации;
  • повышенная сонливость;
  • спутанность сознания;
  • появление проблем с эрекцией и угнетение либидо;
  • угнетение дыхания;
  • расплывчатость зрения;
  • расстройство самовосприятия;
  • состояние блаженства;
  • снижение уровня концентрации внимания.

Были зафиксированы случаи, когда после начала применения бензодиазепинов, у пациента развивались парадоксальные реакции:

  • агрессивное поведение;
  • повышение интенсивности судорожного синдрома;
  • сильная раздражительность;
  • жестокость;
  • наличие у больного суицидальных мыслей.

Длительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития осложнений и нежелательных эффектов. В первую очередь речь идет о привыкании и физической зависимости от лекарственных средств. Состояние характеризуется следующими проявлениями:

  • Препарат перестает оказывать терапевтический эффект в прежней дозировке. Возросшая химическая толерантность и увеличение дозы медикамента провоцируют развитие побочных эффектов.
  • Отмена медикамента приводит к физическому и психологическому дискомфорту. Те клинические признаки, в отношении которых были назначены транквилизаторы или снотворные препараты, возвращаются и усиливаются вдвойне, сигнализируя о синдроме «рикошета».

Также появление побочных эффектов при лечении производными бензодиазепинов взаимосвязаны с периодом их полувыведения:

  • Бензодиазепины короткого действия частично выводятся из организма в течение 1-12 часов. Провоцируют нарушения сна, тревожность и страхи. Примеры: Триазолам, Мидазолам.
  • Бензодиазепины умеренного по продолжительности действия выводятся из организма в течение 12-40 часов. Остаточное осложнение — бессонница. Примеры: Клоназепам, Лоразепам.
  • Бензодиазепины продолжительного действия характеризуются сроками полувыведения 40-250 часов. Нежелательные реакции, связанные с их приемом, обусловлены задержкой метаболитов в организме, что с высокой вероятностью приводит к синдрому «рикошета» и отмены, формированию зависимости. Примеры: Диазепам, Флуразепам.

Также побочные эффекты производных бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксантным действием. К ним относятся:

  • повышенная сонливость, слабость
  • ухудшение внимания, памяти
  • дискоординация движений
  • ухудшение скорости психомоторных реакций
  • снижение либидо, половые дисфункции
  • депрессия, апатия
  • угнетение дыхательной деятельности, гиповентиляция легких
  • эйфория, спутанное сознание
  • расстройства сна, ночные кошмары

Среди перечисленных побочных реакций по частоте встречаемости лидируют сонливость, слабость и изменения психомоторных реакций — по статистике они встречаются не менее, чем у 10% пациентов. Другие нежелательные эффекты регистрируются почти в 5 раз реже. Данная статистика не распространяется на лиц пожилого возраста — ввиду ухудшения метаболических процессов и замедленности всех физиологических реакций, медикаменты дольше задерживаются в их организме, провоцируя рост побочных эффектов.

Ошибки в лечении

Сочетание транквилизаторов, таких как Фенибут с антидепрессантом – это нормальный терапевтический ход. Подобный комплекс позволит облегчить состояние пациента от симптомов депрессии и побочных эффектов основного лекарства с помощью транквилизатора. В это время успевает подействовать антидепрессант и человек сможет адекватно воспринимать психологическую помощь.

Но иногда врачи или пациенты самостоятельно продолжают пить Фенибут, который разрешено использовать не более 2 недель. Они чувствуют себя хорошо после таблетки, но даже один пропущенный прием вызывает ухудшение состояния. Здесь уже можно говорить о синдроме отмены транквилизаторов, которые формируют стойкую химическую зависимость. Лечиться пациенту придется у нарколога.

К сожалению, недобросовестные врачи используют этот прием, чтобы получить быстрый эффект и «постоянных клиентов». Ни о каком лечении речь не идет.

Самостоятельно или по назначению врача пациент принимает другие лекарства, которые также могут вызывать побочные действия и зависимость. Антидепрессанты ошибочно обвиняют при синдроме отмены снотворных препаратов, нейролептиков.

Ошибкой являются упомянутые выше недостаточное лечение или неправильное прекращение приема. А также отказ от психотерапии. Депрессия не возникает у любого человека. Подвержены личности с определенным темпераментом, складом характера, в особых обстоятельствах.

Ошибкой является представление, что антидепрессант можно пить единоразово в стрессовой ситуации, как но-шпу при спазме. Такие препараты лечат, а не снимают симптомы, они эффективны на длительной дистанции.

Если синдром отмены проявляется слишком жестко и признаки совпадают с состоянием до лечения, то врач может назначить продолжение терапии с увеличением дозировки. А следующая попытка прекращения будет более плавной.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

Важно  Дистимия — фоновое депрессивное расстройство с аффективными нарушениями

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Почему возникает ухудшение на фоне отмены антидепрессантов?

Причин несколько. Мы разберем каждую из них в отдельности.

Неэффективное лечение

Неверно подобранный препарат, недостаточная дозировка и продолжительность терапии приведут к возвращению депрессии. Поэтому иногда пациенту приходится перепробовать различные варианты медикаментозного лечения, а порой, сменить не одного врача, чтобы найти верное решение проблемы. В этом случае мы говорим не о синдроме отмены, а о возвращении симптомов основного заболевания.

Неправильное прекращение курса

Как мы уже сказали, активные вещества препарата встраиваются в процессы мозга. Поэтому резкая остановка приема вызовет самый настоящий синдром отмены, когда в организм перестает поступать нужное вещество. Поэтому необходимо плавное снижение дозировки. Сначала убавляют одну таблетку до половины и так принимают неделю, потом на четверть, затем на 1/8 и прекращают лечение совсем. Кстати, аналогичным образом, но в обратном порядке начинается терапия антидепрессантами. Это нужно для получения оптимального количества активного вещества, которое очень индивидуально.

Как применять бензодиазепиновые транквилизаторы и пережить синдром отмены?

За то время, пока будет снижаться дозировка, организм сам научится вырабатывать нехватку необходимых веществ. В результате такого подхода синдром отмены может не возникнуть вовсе или пройти практически незамеченным.

Психологическая зависимость

Это основная проблема депрессивных пациентов. Такие люди имеют особый склад характера – они чувствительны, мнительны, внушаемы, многое в их организме зависит от психоэмоционального настроя. Поэтому при отмене у них возникает страх, что болезнь вернется. Тем самым провоцируя рикошет.

Чтобы избавиться от депрессивного расстройства, и избежать психологической зависимости от препаратов, необходимо сочетать медикаментозное лечение с психотерапевтической помощью. Человек должен поменять, перевернуть свое сознание, образ мышления, отношение к жизни, иначе он станет вечным пациентом. Самостоятельно решить такие важные вопросы невозможно. В этом поможет специалист при беседах, с помощью своих знаний, которые недоступны пациенту.

Симптомы отравления препаратами

В большинстве случаев интоксикация антидепрессантами происходит случайно, при неправильно назначенной дозе медицинских средств и несоблюдении противопоказаний к приему препарата. Часто пациентами токсикологического отделения становятся маленькие дети, которые из-за невнимательности взрослых употребили таблетки внутрь. Иногда случается, что человек, решивший свести счеты с жизнью, намеренно принял завышенную дозу антидепрессантов.

Отравление протекает в 4 степенях:

  1. Легкая.
  2. Средняя.
  3. Тяжелая.
  4. Смертельная.

При легкой степени отравления симптомы появляются уже через несколько минут после применения антидепрессантов. У пострадавшего отмечается сильное сердцебиение, головная боль, вялость, сухость во рту, повышенная сонливость днем и полное отсутствие сна ночью.

Зрение чаще ослабевает, пострадавший нечетко видит предметы, расположенные вблизи. Интоксикация сопровождается тошнотой, дрожью в теле, болью в конечностях. Нередко наблюдают оглушенное состояние, расширенные зрачки, аллергическую реакцию, например, отек Квинке.

Средняя степень интоксикации сопровождается потерей двигательной функции, причем такое состояние может длиться несколько дней. Речь становится заторможенной, больной теряет ориентацию во времени, не осознает свою личность.

При тяжелой степени отравления пострадавший может впасть в кому. Для такого состояния достаточно принять 0,5 г медицинского препарата. Признаками тяжелого отравления служат:

  • отсутствие реакции на свет;
  • расширение зрачков;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение дыхательной деятельности;
  • низкое кровяное давление;
  • коллапс.

Если своевременно не будет оказана медицинская , может наступить летальный исход. При немедленном вмешательстве врачей коматозное состояние пациента переходит в сон, что означает благоприятный исход отравления.

Оцените статью
Добавить комментарий